2,2,2-trichloro-N-cyclopropylmethylacetamide | 148402-23-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2,2,2-trichloro-N-cyclopropylmethylacetamide
• 英文别名: 2,2,2-trichloro-N-(cyclopropylmethyl)acetamide
• CAS: 148402-23-7
• 化学式: C₆H₈Cl₃NO
• 分子量: 216.495
• InChiKey: WUKFVNDXRWHRMJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  285.1±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.468±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2,2-trichloro-N-cyclopropylmethylacetamide 、 4'-(2-Ethyl-7-methyl-imidazo[4,5-b]pyridin-3-ylmethyl)-biphenyl-2-sulfonic acid amide 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  3N-甲基联苯磺酰脲和-氨基甲酸酯取代的咪唑并[4，5-b]吡啶。ANG II AT1受体的强效拮抗剂。

  摘要：

  描述了咪唑并[4,5-b]吡啶联苯磺酰脲和-氨基甲酸酯作为高效AT1-选择性ANG II受体拮抗剂的合成及SAR研究。在静脉内和十二指肠内（id）给药后，这种新型拮抗剂的一些成员在成髓大鼠中有效抑制了ANG II诱导的升压反应。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(97)00012-6
• 作为产物：
  描述：

  环丙基甲胺 、 三氯乙酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2,2,2-trichloro-N-cyclopropylmethylacetamide
  参考文献：
  名称：

  3N-甲基联苯磺酰脲和-氨基甲酸酯取代的咪唑并[4，5-b]吡啶。ANG II AT1受体的强效拮抗剂。

  摘要：

  描述了咪唑并[4,5-b]吡啶联苯磺酰脲和-氨基甲酸酯作为高效AT1-选择性ANG II受体拮抗剂的合成及SAR研究。在静脉内和十二指肠内（id）给药后，这种新型拮抗剂的一些成员在成髓大鼠中有效抑制了ANG II诱导的升压反应。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(97)00012-6

文献信息

• Imidazo-annellierte Iso- und Heterocyclen, Antagonisten als Angiotensin II
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0533058A1

  公开（公告）日：1993-03-24

  Verbindung der Formel (I), in welcher die Symbole folgende Bedeutung haben: Xsteht für einen monocyclischen Rest mit 3, 4 oder 5 Ringatomen, R¹,R²,R³,R⁴,R⁵,R¹² und R¹³z.B. ein Alkylrest qNull oder 1 Lz.B. eine Methylengruppe Ader Rest z.B. eines Heterocyclus sind als Antagonisten von Angiotensin II-Rezeptoren hochwirksam. Sie können als Pharmaka oder Diagnostika Einsatz finden.

  式 (I) 的化合物、 其中符号的含义如下： X 代表具有 3、4 或 5 个环原子的单环基、 R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R¹² 和 R¹³e.g. 烷基 qz0 或 1 Lz.B. 亚甲基 其他残基，如杂环的残基 是血管紧张素 II 受体的高效拮抗剂。 它们可用作药物或诊断剂。
• US5444068A
  申请人：——

  公开号：US5444068A

  公开（公告）日：1995-08-22
• US5635525A
  申请人：——

  公开号：US5635525A

  公开（公告）日：1997-06-03
• 3N-Methylbiphenylsulfonylurea and -carbamate substituted imidazo[4,5-b]pyridines. Potent antagonists of the ANG II AT1 receptors
  作者：Holger Heitsch、Reinhard H.A. Becker、Heinz-Werner Kleemann、Adalbert Wagner

  DOI：10.1016/s0968-0896(97)00012-6

  日期：1997.4

  The synthesis and the SAR study of imidazo[4,5-b]pyridine biphenyl sulfonylureas and -carbamates as highly potent AT1-selective ANG II receptor antagonists are described. Several members of this new class of antagonists efficiently inhibited the ANG II-induced pressor response in pithed rats after iv and intraduodenal (id) administration.

  描述了咪唑并[4,5-b]吡啶联苯磺酰脲和-氨基甲酸酯作为高效AT1-选择性ANG II受体拮抗剂的合成及SAR研究。在静脉内和十二指肠内（id）给药后，这种新型拮抗剂的一些成员在成髓大鼠中有效抑制了ANG II诱导的升压反应。