3,4-二氯-2-氟吡啶 | 851179-03-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3,4-二氯-2-氟吡啶
• 英文名称: 3,4-dichloro-2-fluoropyridine
• CAS: 851179-03-8
• 化学式: C₅H₂Cl₂FN
• mdl: MFCD09031167
• 分子量: 165.982
• InChiKey: MKOVSIGZRKFZFE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4-二氯-2-氟吡啶 在 palladium on activated charcoal potassium fluoride 、 甲酸铵 、 四甲基氯化铵 作用下， 以 辛醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2,4-二氟吡啶
  参考文献：
  名称：

  从聚卤代吡啶中除去氟并将氟引入到聚卤代吡啶中：亲核性戊烯取代反应。

  摘要：

  从六个工业上可获得的氟化吡啶开始，开发了一种方便的途径来获取所有三个四氟吡啶（2-4），所有六个三氟吡啶（5-10）和五个非商业性二氟吡啶（11-14和16）。用于从多氟吡啶中选择性除去氟的方法是通过金属或复合氢化物进行还原，并用肼进行位点选择性置换，然后进行脱氢-脱重氮或脱氢氯化-脱重氮。为了引入额外的氟原子，在进行氯/氟置换过程之前，将合适的前体金属化和氯化。

  DOI：

  10.1002/chem.200400837
• 作为产物：
  描述：

  2-氟吡啶 在 正丁基锂 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3,4-二氯-2-氟吡啶
  参考文献：
  名称：

  从聚卤代吡啶中除去氟并将氟引入到聚卤代吡啶中：亲核性戊烯取代反应。

  摘要：

  从六个工业上可获得的氟化吡啶开始，开发了一种方便的途径来获取所有三个四氟吡啶（2-4），所有六个三氟吡啶（5-10）和五个非商业性二氟吡啶（11-14和16）。用于从多氟吡啶中选择性除去氟的方法是通过金属或复合氢化物进行还原，并用肼进行位点选择性置换，然后进行脱氢-脱重氮或脱氢氯化-脱重氮。为了引入额外的氟原子，在进行氯/氟置换过程之前，将合适的前体金属化和氯化。

  DOI：

  10.1002/chem.200400837

文献信息

• PYRAZOLE DERIVATIVES AS MALT1 INHIBITORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20190381019A1

  公开（公告）日：2019-12-19

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of diseases, syndromes, conditions, and disorders that are affected by the modulation of MALT 1. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and G, are defined herein.

  揭示了一种通过调节MALT 1来治疗受影响的疾病、综合征、状况和紊乱的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下的化学式（I）代表：其中R1、R2、R3、R4、R5和G在此处被定义。
• [EN] HETEROCYCLIC INHIBITORS OF TYROSINE KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS HÉTÉROCYCLIQUES DE TYROSINE KINASE
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2020219904A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  The present disclosure relates to heterocyclic compounds and methods which may be useful as inhibitors of HER2 or EGFR for the treatment or prevention of disease, including cancer.

  本公开涉及杂环化合物和方法，这些方法可能作为HER2或EGFR的抑制剂，用于治疗或预防疾病，包括癌症。
• Method for preparing N-fluoropyridinium salts
  申请人：ONODA CEMENT COMPANY, LTD.

  公开号：EP0494770A1

  公开（公告）日：1992-07-15

  When N-fluoropyridinium salt of the following formula is prepared by reacting a pyridine compound with a Brønsted acid and fluorine, an excess amount of the pyridine compound relative to the amount of the Brønsted acid being used, a high yield results.

  当吡啶化合物与布氏酸和氟反应制备下式的 N-氟吡啶鎓盐时，相对于所使用的布氏酸的量，过量的吡啶化合物会产生高产率。
• Process for the preparation of 2,3-difluoro-5-halopyridines
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0710649A1

  公开（公告）日：1996-05-08

  2,3-Difluoro-5-halopyridines of the formula I wherein X is Cl or Br are prepared by a process which comprises reacting a starting 2,3,5-trihalopyridine of the formula II wherein each X is individually Br or Cl and Y is F, Cl or Br with an effective amount of potassium fluoride in the presence of a mixture of sulfolane and a tetralkylurea and/or a dialkyl-alkyleneurea as diluent, at an effective temperature up to the boiling point of the diluent, optionally in the presence of a phase-transfer catalyst such as a crown ether or polyglycol ether. The compounds are useful as intermediates to prepare herbicides.

  式 I 的 2,3-二氟-5-吡啶卤化物 其中 X 为 Cl 或 Br 的 2,3,5-三卤吡啶的制备工艺包括使式 II 的 2,3,5-三卤吡啶起始物发生反应 其中每个 X 单独为 Br 或 Cl，Y 为 F、Cl 或 Br，与有效量的氟化钾在磺烷和四烷基脲和/或二烷基亚烷基脲的混合物作为稀释剂的存在下，在有效温度至稀释剂沸点的条件下，任选在冠醚或聚乙二醇醚等相转移催化剂的存在下进行反应。这些化合物可用作制备除草剂的中间体。
• Pyrazole derivatives as MALT1 inhibitors
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US11040031B2

  公开（公告）日：2021-06-22

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of diseases, syndromes, conditions, and disorders that are affected by the modulation of MALT1. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R1, R2, R3, R4, R5, and G, are defined herein.

  本发明公开了用于治疗受 MALT1 调节影响的疾病、综合征、病症和失调的化合物、组合物和方法。 此类化合物由如下式 (I) 表示：其中 R1、R2、R3、R4、R5 和 G 在此定义。