8-hydroxy-1,3,4,5-tetrahydro-benzo[d]azepin-2-one | 37526-68-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: 8-hydroxy-1,3,4,5-tetrahydro-benzo[d]azepin-2-one
• 英文别名: 8-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1H-3-benzazepine；8-hydroxy-1,3,4,5-tetrahydro-benzo[d]azepin-2-one；8-Hydroxy-1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-2-on；2H-3-Benzazepin-2-one, 1,3,4,5-tetrahydro-8-hydroxy-；7-hydroxy-1,2,3,5-tetrahydro-3-benzazepin-4-one
• CAS: 37526-68-4
• 化学式: C₁₀H₁₁NO₂
• 分子量: 177.203
• InChiKey: LFDYHVHOUPBVDP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  465.8±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.222±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-hydroxy-1,3,4,5-tetrahydro-benzo[d]azepin-2-one 在 sodium hydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.25h， 生成 methyl (S)-2-((8-((4-chloro-2-fluorobenzyl)oxy)-2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-3H-benzo [d]azepine-3-yl)methyl)-1-((oxetan-2-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  一种并环类衍生物及其制备方法和医药用途

  摘要：

  本发明属于化学药物技术领域，涉及式(I)的化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明提供式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐。这些化合物是胰高血糖样肽‑1受体(GLP‑1R)的激动剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用该化合物治疗糖尿病等疾病的药物中的用途。

  公开号：

  CN115594669A
• 作为产物：
  描述：

  8-(3-fluoro-benzyloxy)-1,3-dihydro-benzo[d]azepin-2-one 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 60.0h， 以88%的产率得到8-hydroxy-1,3,4,5-tetrahydro-benzo[d]azepin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZAZEPINE DERIVATIVES AS MAO-B INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE BENZAZEPINE UTILES COMME INHIBITEURS DE MAO-B

  摘要：

  本发明涉及以下结构的新型苯哌啶衍生物：（I），其中R1、R2、R3、R4和R5，X、X'、Y和Y'如描述和权利要求中所定义，以及它们的制备方法、含有所述衍生物的药物组合物，以及它们用于制备对选择性单胺氧化酶B活性起作用或被牵涉的疾病的药物的用途。

  公开号：

  WO2005039591A1

文献信息

• BENZOAZEPIN-OXY-ACETIC ACID DERIVATIVES AS PPAR-DELTA AGONISTS USED FOR THE INCREASE OF HDL-C, LOWER LDL-C AND LOWER CHOLESTEROL
  申请人：Kuo Gee-Hong

  公开号：US20070244094A1

  公开（公告）日：2007-10-18

  The invention is directed to compounds of Formula (I) useful as PPAR agonists. Pharmaceutical compositions and methods of treating one or more conditions including, but not limited to, diabetes, nephropathy, neuropathy, retinopathy, polycystic ovary syndrome, hypertension, ischemia, stroke, irritable bowel disorder, inflammation, cataract, cardiovascular diseases, Metabolic X Syndrome, hyper-LDL-cholesterolemia, dyslipidemia (including hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, mixed hyperlipidemia, and hypo-HDL-cholesterolemia), atherosclerosis, obesity, and other disorders related to lipid metabolism and energy homeostasis complications thereof, using compounds of the invention are also described.

  该发明涉及一种化合物，其化学式为（I），可用作PPAR激动剂。还描述了使用该发明的化合物治疗糖尿病、肾病、神经病、视网膜病变、多囊卵巢综合征、高血压、缺血、中风、肠易激综合征、炎症、白内障、心血管疾病、代谢X综合征、高LDL胆固醇血症、血脂异常（包括高甘油三酯血症、高胆固醇血症、混合性高脂血症和低HDL胆固醇血症）、动脉粥样硬化、肥胖以及其他与脂质代谢和能量稳态并发症相关的疾病的药物组合物和治疗方法。
• Bicyclic compounds
  申请人：Jolidon Synese

  公开号：US20050107360A1

  公开（公告）日：2005-05-19

  The present invention relates to novel benzazepine derivatives of the following formula: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 , X, X′, Y and Y′ are as defined in the description and claims, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing said derivatives and their use for the preparation of medicaments useful for the prevention and treatment of diseases in which selective inhibition of monoamine oxidase B activity plays a role or is implicated.

  本发明涉及以下式子的新型苯并氮杂环衍生物：其中R1，R2，R3，R4和R5，X，X'，Y和Y'如所述和权利要求中所定义，其制备方法，含有所述衍生物的制药组合物及其用于制备用于预防和治疗选择性抑制单胺氧化酶B活性在其中发挥作用或受到牵连的疾病的药物。
• BICYCLIC FIBRINOGEN ANTAGONISTS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP0674623A1

  公开（公告）日：1995-10-04
• BENZAZEPINE DERIVATIVES AS MAO-B INHIBITORS
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1680127A1

  公开（公告）日：2006-07-19
• US6403578B1
  申请人：——

  公开号：US6403578B1

  公开（公告）日：2002-06-11