4-bromo-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine-2-carboxamide | 1454657-40-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-bromo-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine-2-carboxamide
• 英文别名: 4-Bromo-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)picolinamide
• CAS: 1454657-40-9
• 化学式: C₁₃H₈BrF₃N₂O
• 分子量: 345.119
• InChiKey: WXVSXGZTKHBOIZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  327.2±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.633±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine-2-carboxamide 在 硫酸 、 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 62.0h， 生成 4-(4-oxopiperidin-1-yl)-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  METHOD OF TREATING CONDITIIONS WITH KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及一种治疗眼科疾病和病况的方法，例如糖尿病视网膜病变、老年性黄斑变性、早产儿视网膜病变等，在一个受试者中，包括向该受试者施用至少一种式I的化合物的治疗有效量，或者该化合物的前药、药学上可接受的盐、拉丁混合物或对映体。式I的化合物能够调节酪氨酸激酶信号传导，以调节、调制和/或抑制异常细胞增殖。

  公开号：

  US20130237537A1
• 作为产物：
  描述：

  间氨基三氟甲苯 、 4-溴吡啶-2-羧酸 在 N-甲基吗啉 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 21.17h， 以76%的产率得到4-bromo-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及以下式I和II的化合物 其中变量如本文所定义。这些化合物能够调节酪氨酸激酶信号传导，以调节、调控和/或抑制异常细胞增殖。

  公开号：

  US20130237538A1

文献信息

• METHOD OF TREATING CONDITIIONS WITH KINASE INHIBITORS
  申请人：ALLERGAN, INC.

  公开号：US20130237537A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The present invention relates to a method of treating ophthalmic diseases and conditions, e.g. diabetic retinopathy, age-related macular degeneration, retinopathy of prematurity, etc., in a subject comprising administering to said subject a therapeutically effective amount of at least one compound of formula I or a prodrug, pharmaceutically acceptable salt, racemic mixtures or enantiomers of said compound. The compounds of formula I are capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

  本发明涉及一种治疗眼科疾病和病况的方法，例如糖尿病视网膜病变、老年性黄斑变性、早产儿视网膜病变等，在一个受试者中，包括向该受试者施用至少一种式I的化合物的治疗有效量，或者该化合物的前药、药学上可接受的盐、拉丁混合物或对映体。式I的化合物能够调节酪氨酸激酶信号传导，以调节、调制和/或抑制异常细胞增殖。
• Kinase inhibitors
  申请人：Allergan, Inc.

  公开号：US08889870B2

  公开（公告）日：2014-11-18

  The present invention relates to compounds of formulae I and II wherein the variables are as defined herein. These compounds are capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

  本发明涉及公式I和II的化合物，其中变量如本文所定义。这些化合物能够调节酪氨酸激酶信号传导，以调节、调节和/或抑制异常细胞增殖。
• Method of treating conditiions with kinase inhibitors
  申请人：Allergan, Inc.

  公开号：US09388176B2

  公开（公告）日：2016-07-12

  The present invention relates to a method of treating ophthalmic diseases and conditions, e.g. diabetic retinopathy, age-related macular degeneration, retinopathy of prematurity, etc., in a subject comprising administering to said subject a therapeutically effective amount of at least one compound of formula I or a prodrug, pharmaceutically acceptable salt, racemic mixtures or enantiomers of said compound. The compounds of formula I are capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

  本发明涉及一种治疗眼科疾病和病况（例如糖尿病视网膜病变、老年性黄斑变性、早产儿视网膜病变等）的方法，包括向受试者施用公式I中至少一种化合物的治疗有效量或其前药、药学上可接受的盐、外消旋混合物或对映体。公式I中的化合物能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节、调制和/或抑制异常细胞增殖。
• METHOD OF TREATING OPHTHALMIC CONDITIONS WITH KINASE INHIBITORS
  申请人：ALLERGAN, INC.

  公开号：EP2825166A1

  公开（公告）日：2015-01-21
• DIHYDROPYRIDOPYRIMIDINE AND DIHYDRONAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS OF ESPECIALLY VEGF AND PDGF
  申请人：ALLERGAN, INC.

  公开号：EP2825537A1

  公开（公告）日：2015-01-21