3,5-二氨基-6-溴吡嗪-2-羧酸 | 1303968-25-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 3,5-二氨基-6-溴吡嗪-2-羧酸
• 英文名称: 3,5-diamino-6-bromopyrazine-2-carboxylic acid
• 英文别名: 3,5-Diamino-6-bromo-pyrazine-2-carboxylic acid
• CAS: 1303968-25-3
• 化学式: C₅H₅BrN₄O₂
• 分子量: 233.024
• InChiKey: FDPDGMKZZNURGR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,5-二氨基-6-溴吡嗪-2-羧酸 在 三氟甲磺酸 、 水 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲基叔丁基醚 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 C₂₁H₂₇BrN₈O₄
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS, MEDICAMENTS CONTAINING SAID COMPOUNDS, USE THEREOF AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES, MÉDICAMENTS CONTENANT LESDITS COMPOSÉS, UTILISATION DE CEUX-CI ET PROCÉDÉS POUR LA PRÉPARATION DE CEUX-CI

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物，以及其互变异构体和盐，特别是其与无机或有机酸和碱形成的药用盐，具有有价值的药理特性，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，其用于治疗疾病，特别是肺部和气道疾病。

  公开号：

  WO2013092674A1

文献信息

• HETEROCYCLIC COMPOUNDS, MEDICAMENTS CONTAINING SAID COMPOUNDS, USE THEREOF AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：HECKEL Armin

  公开号：US20130157981A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  The present invention relates to compounds of general formula (I) and the tautomers and the salts thereof, particularly the pharmaceutically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，以及其互变异构体和盐，特别是其与无机或有机酸和碱形成的药用可接受盐，具有有价值的药理特性，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，以及其用于治疗疾病，特别是肺部和气道疾病的用途。
• PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20150361068A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  The present application provides the compounds of formula (J), or pharmaceutically acceptable salts, isomers, tautomer, or a mixture thereof, wherein n, W, A′, B′, R 1 , R 2 , and R 3 are described herein. The compounds are inhibitors to the activities of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and are useful for treating conditions mediated by one or more PI3K isoforms. The present application further provides pharmaceutical compositions that include a compound of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, isomers, tautomer, or mixture thereof, and methods of using these compounds and compositions for treating conditions mediated by one or more PI3K isoforms.

  本申请提供了式（J）的化合物，或其药学上可接受的盐、异构体、互变异构体或其混合物，其中n、W、A′、B′、R1、R2和R3如本文所述。这些化合物是磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）活性的抑制剂，可用于治疗由一个或多个PI3K同工型介导的疾病。本申请还提供了包括式（I）的化合物、或其药学上可接受的盐、异构体、互变异构体或其混合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗由一个或多个PI3K同工型介导的疾病的方法。
• NOVEL TETRA- AND PENTASUBSTITUTED BENZIMIDAZOLIUM COMPOUNDS
  申请人：KLEY Joerg

  公开号：US20150018315A1

  公开（公告）日：2015-01-15

  The present invention relates to compounds of general formula (I) and the tautomers and the salts thereof, particularly the pharmaceutically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，以及其互变异构体和盐，特别是其与无机或有机酸和碱形成的药用可接受盐，具有有价值的药理特性，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，以及其用于治疗疾病，特别是肺部和呼吸道疾病。
• NOVEL BENZIMIDAZOLIUM COMPOUNDS
  申请人：KLEY Joerg

  公开号：US20150018314A1

  公开（公告）日：2015-01-15

  The present invention relates to compounds of general formula (I) and the tautomers and the salts thereof, particularly the pharmaceutically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，以及其互变异构体和盐，特别是其与无机或有机酸和碱形成的药用可接受盐，具有有价值的药理特性，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，以及其用于治疗疾病，特别是肺部和呼吸道疾病。
• [EN] NOVEL BENZIMIDAZOLIUM COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS BENZIMIDAZOLIUM
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015007519A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present invention relates to compounds of general formula (I), and the tautomers and the salts thereof, particularly the pharmaceutically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，以及其互变异构体和盐，特别是其与无机或有机酸和碱形成的药用可接受盐，具有有价值的药理特性，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，以及其用于治疗疾病，特别是肺部和气道疾病的用途。