(4R)-4-amino-5-(dipropylamino)-5-oxopentanoic acid | 80982-01-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (4R)-4-amino-5-(dipropylamino)-5-oxopentanoic acid
• CAS: 80982-01-0
• 化学式: C₁₁H₂₂N₂O₃
• 分子量: 230.307
• InChiKey: GAHKFARBCMSAEI-SECBINFHSA-N

物化性质

• 沸点：
  399.3±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.080±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯甲酰氯 、 (4R)-4-amino-5-(dipropylamino)-5-oxopentanoic acid 在 碳酸氢钠 作用下， 以 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以69%的产率得到5-dipropylamino-4(R)-benzamido-5-oxo-pentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of N-acyl-.GAMMA.-D-glutamyl peptide derivatives containing a C-terminal small fragment of cholecystokinin and their effects on gastric secretion.

  摘要：

  制备了含有胆囊收缩素 C 端小片段的 N-酰基-γ-D-谷氨酰肽衍生物，并研究了它们对胃液分泌的影响。PhCO-D-Glu(Phe-NH2)-NPr2和PhCO-D-Glu(Asp-Phe-NH2)-NPr2抑制胃液分泌，而PhCO-D-Glu(Met-Asp-Phe-NH2)-NPr2和PhCO-D-Glu(Trp-Met-Asp-Phe-NH2)-NPr2刺激胃液分泌。PhCO-D-Glu(Phe-NH2)-NPr2 N 端酰基功能的替代影响了其活性。研究发现，Z-D-Glu(Phe-NH2)-NPr2、4-氯苯甲酰基-D-Glu-(Phe-NH2)-NPr2 和异烟酰基-D-Glu(Phe-NH2)-NPr2 对胃液分泌的抑制活性比丙谷胺（PhCO-DL-Glu-NPr2）更强。

  DOI：

  10.1248/cpb.36.3433
• 作为产物：
  描述：

  Z-D-谷氨酸-γ-甲酯 在 钯 sodium hydroxide 、 氢气 、 氯甲酸乙酯 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 11.17h， 生成 (4R)-4-amino-5-(dipropylamino)-5-oxopentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of N-acyl-.GAMMA.-D-glutamyl peptide derivatives containing a C-terminal small fragment of cholecystokinin and their effects on gastric secretion.

  摘要：

  制备了含有胆囊收缩素 C 端小片段的 N-酰基-γ-D-谷氨酰肽衍生物，并研究了它们对胃液分泌的影响。PhCO-D-Glu(Phe-NH2)-NPr2和PhCO-D-Glu(Asp-Phe-NH2)-NPr2抑制胃液分泌，而PhCO-D-Glu(Met-Asp-Phe-NH2)-NPr2和PhCO-D-Glu(Trp-Met-Asp-Phe-NH2)-NPr2刺激胃液分泌。PhCO-D-Glu(Phe-NH2)-NPr2 N 端酰基功能的替代影响了其活性。研究发现，Z-D-Glu(Phe-NH2)-NPr2、4-氯苯甲酰基-D-Glu-(Phe-NH2)-NPr2 和异烟酰基-D-Glu(Phe-NH2)-NPr2 对胃液分泌的抑制活性比丙谷胺（PhCO-DL-Glu-NPr2）更强。

  DOI：

  10.1248/cpb.36.3433

文献信息

• N,N'-substituted-1,3-diamino-2-hydroxypropane derivatives
  申请人：John Varghese

  公开号：US20070213316A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  Disclosed are compounds of the formula wherein the variables R N , R C , R 1 , R 25 , R 2 , and R 3 are as defined herein. These compounds have activity as inhibitors of beta-secretase and are therefore useful in treating a variety of discorders such as Alzheimer's Disease.

  本发明揭示了以下式子的化合物：其中变量RN，RC，R1，R25，R2和R3如本文所定义。这些化合物具有抑制β-分泌酶的活性，因此可用于治疗多种疾病，例如阿尔茨海默病。
• Hydroxy Alkyl Amines
  申请人：Freskos John

  公开号：US20070299263A1

  公开（公告）日：2007-12-27

  Disclosed are compounds of formula X, which are useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula X and methods of preparing the compounds of formula X are also disclosed.

  本发明涉及一种公式X的化合物，其可用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病。本发明还涉及包含公式X化合物的制药组合物以及制备公式X化合物的方法。
• IUCHI, KOJI;ITO, KEIZO;TSUKAMOTO, GORO, CHEM. AND PHARM. BULL., 36,(1988) N 9, C. 3433-3438
  作者：IUCHI, KOJI、ITO, KEIZO、TSUKAMOTO, GORO

  DOI：——

  日期：——
• HYDROXY ALKYL AMINE DERIVATIVES AS BETA-SECRETASE INHIBITORS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE AND SIMILAR DISEASES
  申请人：Elan Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1395551A2

  公开（公告）日：2004-03-10
• N,N'-SUBSTITUTED-1,3-DIAMINO-2-HYDROXYPROPANE DERIVATIVES
  申请人：Elan Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1453789A2

  公开（公告）日：2004-09-08