N-propyl-1H-pyrrol-1-amine | 128546-58-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: N-propyl-1H-pyrrol-1-amine
• 英文别名: 1-pyrrolylpropylamine；N-propylaminopyrrole；N-propylpyrrol-1-amine
• CAS: 128546-58-7
• 化学式: C₇H₁₂N₂
• 分子量: 124.186
• InChiKey: GVWNOESOIDSHMC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  17
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-propyl-1H-pyrrol-1-amine 、 6-氯嘌呤核苷 在 calcium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 以1.0 g (8%)的产率得到N-(1H-pyrrol-1-yl)-N-propyl-9-β-D-ribofuranosyl-9H-purin-6-amine
  参考文献：
  名称：

  N-heteroaryl-purin-6-amines useful as analgesic and anticonvulsant agents

  摘要：

  本发明涉及一种具有以下结构的N-杂环芳基嘌呤-6-胺化合物：其中R.sub.1为氢、较低烷基和芳基较低烷基；R.sub.2和R.sub.3独立地为氢、较低烷基或R.sub.2和R.sub.3同时为芳基；R.sub.4和R.sub.5独立地为氢、较低烷基，或R.sub.4和R.sub.5同时为芳基；R.sub.6为氢、较低烷基、芳基、芳基较低烷基、其中R.sub.2、R.sub.3、R.sub.4和R.sub.5如上定义，以及其药学上可接受的酸盐，以及适用的几何和光学异构体和消旋混合物。本发明的化合物显示出作为镇痛和抗抽搐剂的效用。

  公开号：

  US05017578A1
• 作为产物：
  描述：

  1-氨基吡咯 、 氯甲酸乙酯 、 1-碘代丙烷 在 sodium hydroxide 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙二醇 为溶剂， 生成 N-propyl-1H-pyrrol-1-amine
  参考文献：
  名称：

  N-heteroaryl-purin-6-amines useful as analgesic and anticonvulsant agents

  摘要：

  本发明涉及一种具有以下结构的N-杂环芳基嘌呤-6-胺化合物：其中R.sub.1为氢、较低烷基和芳基较低烷基；R.sub.2和R.sub.3独立地为氢、较低烷基或R.sub.2和R.sub.3同时为芳基；R.sub.4和R.sub.5独立地为氢、较低烷基，或R.sub.4和R.sub.5同时为芳基；R.sub.6为氢、较低烷基、芳基、芳基较低烷基、其中R.sub.2、R.sub.3、R.sub.4和R.sub.5如上定义，以及其药学上可接受的酸盐，以及适用的几何和光学异构体和消旋混合物。本发明的化合物显示出作为镇痛和抗抽搐剂的效用。

  公开号：

  US05017578A1

文献信息

• N-heteroaryl-4-quinolinamines
  申请人：Hoechst Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US04916135A1

  公开（公告）日：1990-04-10

  There are described compounds of the formula ##STR1## where --R is ##STR2## --R.sub.3 and R.sub.3 being independently --H, loweralkyl, --CHO, --CH.dbd.CH.sub.2, --CH.dbd.CH--loweralkyl, --CH.dbd.CHCO.sub.2 C.sub.2 H.sub.5, --CH.sub.2 N(C.sub.2 H.sub.5).sub.2 or ##STR3## --R.sub.1 when existent is --H, loweralkyl, --CH.sub.2 C.tbd.CH, ##STR4## R.sub.5 being methyl or phenyl optionally mono-substituted with loweralkyl or loweralkoxy; --R.sub.2 when existent is loweralkyl or --CH.sub.2 C.tbd.CH; --X is --H, loweralkyl, loweralkoxy, halogen or trifluoromethyl; and the two --Y groups when existent are both --H, or combine to constitute --(CH.sub.2).sub.4 --; which compounds are useful as analgesic agents, and for treating various memory dysfunctions characterized by decreased cholinergic function such as Alzheimer's disease.

  描述了化合物的结构式为##STR1##其中--R是##STR2##--R.sub.3和R.sub.3独立地为--H，较低烷基，--CHO，--CH.dbd.CH.sub.2，--CH.dbd.CH--较低烷基，--CH.dbd.CHCO.sub.2 C.sub.2 H.sub.5，--CH.sub.2 N(C.sub.2 H.sub.5).sub.2或##STR3##--R.sub.1存在时为--H，较低烷基，--CH.sub.2 C.tbd.CH，##STR4##R.sub.5为甲基或苯基，可选择地单取代为较低烷基或较低烷氧基；--R.sub.2存在时为较低烷基或--CH.sub.2 C.tbd.CH；--X为--H，较低烷基，较低烷氧基，卤素或三氟甲基；当两个--Y基团存在时，它们都是--H，或者结合形成--(CH.sub.2).sub.4--；这些化合物可用作镇痛剂，并用于治疗由乙酰胆碱功能降低所表现出的各种记忆功能障碍，如阿尔茨海默病。
• 4-Piperazinnylthieno[2,3-d]Pyrimidine Compounds as Platelet Aggregation Inhibitors
  申请人：Ennis Michael Dalton

  公开号：US20080176857A1

  公开（公告）日：2008-07-24

  Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I: wherein A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , A 5 , A 6 , A 7 , A 8 , X 4 , X 6 , R 2 , R 4 , R 5 , and R 6 are as defined in the detailed description of the invention. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

  本发明揭示了化合物及其药物可接受的盐，其中化合物具有公式I的结构：其中A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、X4、X6、R2、R4、R5和R6如本发明详细描述中所定义。本发明还揭示了相应的药物组合物、治疗方法、合成方法和中间体。
• N-heteroaryl-4-quinolinamines, a process for their preparation and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0397040A2

  公开（公告）日：1990-11-14

  There are described compounds of the formula -R₃ and R₄ being independently -H, loweralkyl, -CHO, -CH=CH₂, -CH=CH-loweralkyl, -CH=CHCO₂C₂H₅, -CH₂N(C₂H₅)₂ or -R₁ when existent is -H, loweralkyl, -CH₂C=CH, R₅ being methyl or phenyl optionally mono-substituted with loweralkyl or loweralkoxy; -R₂ when existent is loweralkyl or -CH₂C=CH; -X is -H, loweralkyl, loweralkoxy, halogen or trifluoromethyl; and the two -Y groups when existent are both -H, or combine to constitute -(CH₂)₄-; which compounds are useful as analgesic agents, and for treating various memory dysfunctions characterized by decreased cholinergic function such as Alzheimer's disease.

  所述化合物的式为 -R₃和 R₄ 独立地为-H、低级烷基、-CHO、-CH=CH₂、-CH=CH-低级烷基、-CH=CHCO₂C₂H₅、-CH₂N(C₂H₅)₂ 或 -R₁存在时为-H、低级烷基、-CH₂C=CH、 R₅ 是甲基或苯基，可选择与低级烷基或低级烷氧基单取代； -R₂存在时为低级烷基或-CH₂C=CH； -X是-H、低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基；以及 存在时，两个-Y 基团均为-H，或组合构成-(CH₂)₄-； 这些化合物可用作镇痛剂，也可用于治疗以胆碱能功能减退为特征的各种记忆功能障碍，如阿尔茨海默病。
• N-heteroaryl-purin-6-amines, a process for their preparation and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0402752A1

  公开（公告）日：1990-12-19

  This invention relates to a N-heteroaryl-purin-6-amine of the formula where R₁ is hydrogen, lower alkyl, and arylloweralkyl; R₂ and R₃ are independently hydrogen, lower alkyl or R₂ and R₃ taken together are aryl; R₄ and R₅ are independently hydrogen, lower alkyl, or R₄ and R₅ taken together are aryl; R₆ is hydrogen, lower alkyl, aryl, arylloweralkyl, where R₂, R₃, R₄ and R₅ are as defined above, and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof and where applicable the geometric and optical isomers and racemic mixtures thereof. The compounds of this invention display utility as analgesic and anticonvulsant agents.

  本发明涉及一种 N-杂芳基嘌呤-6-胺，其式如下 其中 R₁ 是氢、低级烷基和芳基低级烷基；R₂ 和 R₃ 独立地是氢、低级烷基或 R₂ 和 R₃ 合在一起是芳基；R₄ 和 R₅ 独立地是氢、低级烷基或 R₄ 和 R₅ 合在一起是芳基；R₆ 是氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、 其中 R₂、R₃、R₄ 和 R₅ 如上文所定义，以及它们的药学上可接受的酸加成盐，并酌情包括它们的几何异构体、光学异构体和外消旋混合物。本发明的化合物可用作镇痛剂和抗惊厥剂。
• N-substituted-4-pyrimidinamines and -pyrimidindiamines, a process for their preparation and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0417584A2

  公开（公告）日：1991-03-20

  This invention relates to N-heteroaryl-4-pyrimidinamines of the formula where R₁ is hydrogen, loweralkyl, aryl, or arylloweralkyl; R₂ and R₃ are independently hydrogen or loweralkyl, or R₂ and R₃ taken together are aryl; R₄ and R₅ are independently hydrogen or loweralkyl, or R₄ and R₅ taken together are aryl; X is hydrogen, halogen, cyano, nitro, amino, loweralkyl, loweralkoxy, trifluoromethyl or where Y is hydrogen, halogen or loweralkyl; m is an integer of 1 to 3; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof and where applicable the geometrical and optical isomers and racemic mixtures thereof. The compounds of this invention display utility as memory enhancing agents and as analgesic agents.

  本发明涉及式中的 N-杂芳基-4-嘧啶胺 其中 R₁ 是氢、低级烷基、芳基或芳基低级烷基；R₂ 和 R₃ 独立地是氢或低级烷基，或 R₂ 和 R₃ 合在一起是芳基；R₄ 和 R₅ 独立地为氢或低级烷基，或 R₄ 和 R₅ 合在一起为芳基； X 为氢、卤素、氰基、硝基、氨基、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或三氟乙烯基。 其中 Y 是氢、卤素或低级烷基；m 是 1 至 3 的整数；及其药学上可接受的酸加成盐，以及适当的几何异构体、光学异构体和外消旋混合物。本发明的化合物具有增强记忆和镇痛的作用。