2,3-dihydro-1-oxo-7-methoxy-2-ethoxycarbonyl-1H-pyrrolo[1,2-a]indole | 96000-33-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2,3-dihydro-1-oxo-7-methoxy-2-ethoxycarbonyl-1H-pyrrolo[1,2-a]indole
• 英文别名: ethyl 6-methoxy-3-oxo-1,2-dihydropyrrolo[1,2-a]indole-2-carboxylate
• CAS: 96000-33-8
• 化学式: C₁₅H₁₅NO₄
• 分子量: 273.288
• InChiKey: NJXHSOKZAOAQNK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  57.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-dihydro-1-oxo-7-methoxy-2-ethoxycarbonyl-1H-pyrrolo[1,2-a]indole 在 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2,3-dihydro-7 methoxy-1-oxo-1H-pyrrolo<1,2-a>indole
  参考文献：
  名称：

  丝裂霉素的6-取代的米托辛类似物的合成和生物学活性。

  摘要：

  通过全合成来制备一系列1-乙酰氧基肌醇类似物，其中C-6处的取代基发生变化，并筛选了抗小鼠P388白血病的活性以及在大肠杆菌中诱导λ噬菌体。在制备的6-取代基中，在赋予生物活性方面没有一个比甲基有效。但是，某些N-甲基氨基甲酸酯比未取代的氨基甲酸酯更具活性。

  DOI：

  10.1021/jm00145a013
• 作为产物：
  描述：

  5-甲氧基吲哚-2-甲酸乙酯 、 丙烯酸乙酯 在 sodium hydride 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2,3-dihydro-1-oxo-7-methoxy-2-ethoxycarbonyl-1H-pyrrolo[1,2-a]indole
  参考文献：
  名称：

  丝裂霉素的6-取代的米托辛类似物的合成和生物学活性。

  摘要：

  通过全合成来制备一系列1-乙酰氧基肌醇类似物，其中C-6处的取代基发生变化，并筛选了抗小鼠P388白血病的活性以及在大肠杆菌中诱导λ噬菌体。在制备的6-取代基中，在赋予生物活性方面没有一个比甲基有效。但是，某些N-甲基氨基甲酸酯比未取代的氨基甲酸酯更具活性。

  DOI：

  10.1021/jm00145a013

文献信息

• Synthesis and biological activity of 6-substituted mitosene analogs of the mitomycins
  作者：Michael L. Casner、William A. Remers、William T. Bradner

  DOI：10.1021/jm00145a013

  日期：1985.7

  A series of 1-acetoxymitosene analogues, in which the substituent at C-6 was varied, was prepared by total synthesis and screened for activity against P388 leukemia in mice and induction of lambda phage in Escherichia coli. Among the 6-substituents prepared, none was as effective as the methyl group in conferring biological activity. However, certain N-methylcarbamates were more active than the unsubstituted

  通过全合成来制备一系列1-乙酰氧基肌醇类似物，其中C-6处的取代基发生变化，并筛选了抗小鼠P388白血病的活性以及在大肠杆菌中诱导λ噬菌体。在制备的6-取代基中，在赋予生物活性方面没有一个比甲基有效。但是，某些N-甲基氨基甲酸酯比未取代的氨基甲酸酯更具活性。
• Tricyclic-cyclic amines as novel cholinesterase inhibitors
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05428043A1

  公开（公告）日：1995-06-27

  Compounds of the formula ##STR1## wherein ring A, ring B, ring D, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6,R.sup.11, R.sup.12, R.sup.13, E, G, X and P are as defined below. The compounds of formula I are cholinesterase inhibitors and are useful in enhancing memory in patients suffering from dementia and Alzheimer's disease.

  式I的化合物，其中环A、环B、环D、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、R.sup.5、R.sup.6、R.sup.11、R.sup.12、R.sup.13、E、G、X和P的定义如下。式I的化合物是胆碱酯酶抑制剂，对患有痴呆症和阿尔茨海默病的患者有助于增强记忆。
• Tricyclic amines as novel cholinesterase inhibitors
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0441517A2

  公开（公告）日：1991-08-14

  Compounds of the formula:- wherein P is Ring A is benzo, thieno, pyrido, pyrazino, pyrimido, furano, selenolo or pyrrolo; and R¹ to R¹³, E, G, L, M, X and n have the meanings stated in the text. The compounds are cholinesterase inhibitors useful in the treatment of dementia and Alzheimer's disease.

  式中的化合物： - 其中 P 是 环 A 是苯并、噻吩并、吡啶并、吡嗪并、嘧啶并、呋喃并、硒并或吡咯并；以及 R¹至 R¹³、E、G、L、M、X 和 n 具有文中所述的含义。 这些化合物是胆碱酯酶抑制剂，可用于治疗痴呆症和阿尔茨海默病。
• US5428043A
  申请人：——

  公开号：US5428043A

  公开（公告）日：1995-06-27
• New benzo[5,6]pyrrolizino[1,2- b ]quinolines as cytotoxic agents
  作者：Aurore Perzyna、Frédérique Klupsch、Raymond Houssin、Nicole Pommery、Amélie Lemoine、Jean-Pierre Hénichart

  DOI：10.1016/j.bmcl.2004.01.097

  日期：2004.5

  An assessment of structure-activity relationships associated with the new benzo[5,6]pyrrolizino[1,2-b]quinoline system displaying potent in vitro cytotoxic activity against the MCF7 cell line is described. (C) 2004 Elsevier Ltd. All rights reserved.