the introduction of lactam-containing structures onto a DNA headpiece through the Ugi four-center three-component reaction (4C-3CR). This novel method is successful in three different approaches to give unique on-DNA lactam structures: on-DNA aldehyde coupled with isonitriles and amino acids; on-DNA isonitrile coupled with aldehydes and amino acids; and on-DNA isonitrile coupled with amines and acid
在追求新型药物先导化合物的过程中,开发新的 on-DNA 反应对于开发新的编码库至关重要。含内酰胺的分子已被证明在广泛的治疗领域中有效,因此代表了通过 DNA 编码的文库筛选进行进一步研究的有希望的目标。为了追求这一主题,我们报告了一种通过 Ugi 四中心三组分反应 (4C-3CR) 将含内酰胺结构引入 DNA 头饰的新方法。这种新方法在三种不同的方法中取得了成功,以提供独特的 on-DNA 内酰胺结构:on-DNA 醛与异腈和
氨基酸偶联;on-DNA 异腈与醛和
氨基酸偶联;DNA 异腈与胺和酸醛偶联。