Z-Leu-Phe-OEt | 3005-89-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Z-Leu-Phe-OEt
• 英文别名: Z-Leu-Phe-COOEt；ethyl (2S)-2-[[(2S)-4-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)pentanoyl]amino]-3-phenylpropanoate
• CAS: 3005-89-8
• 化学式: C₂₅H₃₂N₂O₅
• 分子量: 440.539
• InChiKey: CIIJHFUOBVUJMM-VXKWHMMOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  93.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Z-Leu-Phe-OEt 在 sodium hydroxide 、 丙酮 作用下， 生成 苄氧羰基-亮氨酰-苯丙氨酸
  参考文献：
  名称：

  Smith et al., Journal of Biological Chemistry, 1952, vol. 199, p. 801,808

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  在 sodium dihydrogen borotriselenoate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.75h， 生成 Z-Leu-Phe-OEt
  参考文献：
  名称：

  通过Nα保护的二酰基亚硒酰胺形成肽键

  摘要：

  摘要一个简单的，直接的，对于采用相应的羧酸和从经N个氨基酸衍生胺肽键形成α -保护diacyldiselenide划定。合成的关键步骤是在原位生成N个α使用的NaBH -protected diacyldiselenide 2硒3作为selenating试剂，随后用氨基酸酯导致所述肽捕获。n的形成α -保护diacyldiselenide使用粗制样品通过TLC和HRMS分析证实。该反应是干净的，并且以中等至良好的产率获得了所有产物，包括对于位阻氨基酸。该协议没有消旋作用，与Fmoc，Cbz和Boc组兼容。 图形概要

  DOI：

  10.1007/s10989-018-9711-z

文献信息

• Phosphonyldipeptides useful in the treatment of cardiovascular diseases
  申请人：Zambon Group S.p.A.

  公开号：US05760285A1

  公开（公告）日：1998-06-02

  Compounds of formula (II) ##STR1## wherein R is a biphenyl group optionally substituted by one or more substituents, the same or different, selected among halogen atoms, hydroxy groups, alkoxy, alkyl or thioalkyl groups having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety, carboxylic groups, nitro groups, amino, mono- or di-alkylamino groups having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety; R.sub.1 is a hydrogen atom or a straight or branched C.sub.1 -C.sub.4 allyl; R.sub.2 is a straight or branched C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or an arylalkyl having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety wherein the aryl is a phenyl, a naphthyl or a 5 or 6 membered aromatic heterocycle with one or two heteroatoms selected among nitrogen, oxygen and sulphur, optionally substituted as above indicated for the R substituent; R.sub.3 is a straight or branched C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, optionally containing one or more fluorine atoms, or an arylalkyl having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety; the carbon atoms marked with an asterisk are asymmetric carbon atoms; and their pharmaceutically acceptable salts, are described. The compounds of formula (II) are useful in the treatment of cardiovascular diseases.

  公式（II）的化合物##STR1##其中R是一个联苯基团，可选择性地被一个或多个取代基取代，这些取代基相同或不同，包括卤素原子、羟基、烷氧基、烷基或硫代烷基，其烷基部分有1至6个碳原子，羧基、硝基、氨基、单烷基或二烷基氨基，其烷基部分有1至6个碳原子；R.sub.1是氢原子或直链或支链C.sub.1-C.sub.4丙烯基；R.sub.2是直链或支链C.sub.1-C.sub.6烷基或含有1至6个碳原子的芳基烷基，其中芳基是苯基、萘基或带有1个或2个杂原子（氮、氧和硫）的5或6元芳香杂环，可选择性地按上述R取代基取代；R.sub.3是直链或支链C.sub.1-C.sub.6烷基，可选择性地含有一个或多个氟原子，或含有1至6个碳原子的芳基烷基；带有星号的碳原子是不对称碳原子；以及它们的药学上可接受的盐。公式（II）的化合物在心血管疾病的治疗中有用。
• Method of treatment of neurodegeneration with calpain inhibitors
  申请人：Cortex Pharmaceuticals

  公开号：US05444042A1

  公开（公告）日：1995-08-22

  The present invention provides a method of treating a neurodegenerative pathology in a human patient. This method includes selecting a patient for monitoring for the presence of a neurodegenerative pathology associated with enhanced Calpain activity and monitoring the patient for indicia of the onset or existence of such a pathology. In response to the detection of any such indicium of the presence or onset of the pathology, a therapeutically efficacious amount of a Peptide Ketoamide compound, or a pharmaceutically acceptable salt or derivative thereof, together with a pharmaceutically acceptable carrier is administered. The invention also provides additional methods of treatment and pharmaceutical compositions using Peptide Ketoamides, Peptide Ketoacids and Peptide Ketoesters.

  本发明提供了一种治疗人类患者神经退行性病理的方法。该方法包括选择患者进行监测，以检测与增强Calpain活性相关的神经退行性病理的存在，并监测患者是否存在或发生了这种病理的迹象。在检测到任何这种病理存在或发生的迹象时，将治疗有效量的肽酮酰胺化合物或其药学上可接受的盐或衍生物与药学上可接受的载体一起给予。本发明还提供了使用肽酮酰胺、肽酮酸和肽酮酯的其他治疗方法和制药组合物。
• Amide and Peptide Bond Formation in Water at Room Temperature
  作者：Christopher M. Gabriel、Megan Keener、Fabrice Gallou、Bruce H. Lipshutz

  DOI：10.1021/acs.orglett.5b01812

  日期：2015.8.21

  A general and environmentally responsible method for the formation of amide/peptide bonds in an aqueous micellar medium is described. Use of uronium salt (1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethylidenaminooxy) dimethylamino-morpholinocarbenium hexafluorophosphate (COMU) as a coupling reagent, 2,6-lutidine, and TPGS-750-M represents mild conditions associated with these valuable types of couplings, The aqueous reaction medium is recyclable leading to low E Factors.
• Losse,G.; Demuth,E., Chemische Berichte, 1961, vol. 94, p. 1762 - 1766
  作者：Losse,G.、Demuth,E.

  DOI：——

  日期：——
• Heslinga; Arens, Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas, 1957, vol. 76, p. 982,992
  作者：Heslinga、Arens

  DOI：——

  日期：——