3-(2-氨基-乙基硫烷基)-二氢-呋喃-2-酮 | 1019393-48-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酯类
• 中文名称: 3-(2-氨基-乙基硫烷基)-二氢-呋喃-2-酮
• 英文名称: 3-(2-amino-ethylsulfanyl)-dihydro-furan-2-one
• 英文别名: 3-(2-aminoethylsulfanyl)oxolan-2-one
• CAS: 1019393-48-6
• 化学式: C₆H₁₁NO₂S
• 分子量: 161.225
• InChiKey: JIFVVZPFWDBOLP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  77.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2-氨基-乙基硫烷基)-二氢-呋喃-2-酮 、 5-[5-{[(3,5-dichloropyridin-4-yl)amino]carbonyl}-2-(difluoromethoxy) phenoxy]pentanoic acid 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 以24.8%的产率得到N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)-3-[5-oxo-5-[2-(2-oxooxolan-3-yl)sulfanylethylamino]pentoxy]benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SOFT PDE4 INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DOUX DE PDE4

  摘要：

  本发明涉及新的磷酸二酯酶抑制剂，更具体地说是软PDE4抑制剂，包括这些抑制剂的组合物，特别是制药品，以及这些抑制剂在疾病的治疗和预防中的用途。具体来说，本发明涉及新的软PDE4抑制剂组合物，特别是包括这些抑制剂的制药品，以及这些抑制剂在疾病的治疗和预防中的用途。此外，本发明涉及治疗方法和使用上述化合物制造药物的方法，适用于多种治疗适应症，包括炎症性疾病。

  公开号：

  WO2013021021A1
• 作为产物：
  描述：

  在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 3-(2-氨基-乙基硫烷基)-二氢-呋喃-2-酮
  参考文献：
  名称：

  NOVEL ROCK INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及新型激酶抑制剂，其化学式为(I)，其中X是氧、—NH—或直接键；Y是—NH—或直接键；n是从0到4的整数；m是从0到4的整数；Cy代表由饱和（多）环组成的二价基团，包括融合的、双的、螺环或桥接的碳环和杂环；特别是从以下组中选择：化学式（II），Ar是从包括化学式（III）的组中选择；R2是氢或甲基；R8是氢、甲基、卤素或炔基；R1是芳基或杂芳基，更具体地是ROCK抑制剂，包含此类抑制剂的组合物，特别是药品，以及此类抑制剂在治疗和预防疾病中的用途。特别是，本发明涉及新型ROCK抑制剂，包含此类抑制剂的组合物，特别是药品，以及此类抑制剂在治疗和预防疾病中的用途。此外，本发明还涉及治疗方法以及使用所述化合物在制造药品中的应用，用于治疗包括性功能障碍、炎症性疾病、眼科疾病和呼吸系统疾病等多种治疗适应症。

  公开号：

  US20140057942A1

文献信息

• NOVEL SOFT PDE4 INHIBITORS
  申请人：Leysen Dirk

  公开号：US20140187555A1

  公开（公告）日：2014-07-03

  The present invention relates to new phosphodiesterase inhibitors, more specifically soft PDE4 inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. In particular, the present invention relates to new soft PDE4 inhibitors compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. In addition, the invention relates to methods of treatment and use of said compounds in the manufacture of a medicament for the application to a number of therapeutic indications including inflammatory diseases.

  本发明涉及新的磷酸二酯酶抑制剂，更具体地是软性PDE4抑制剂，包括这种抑制剂的组合物，特别是制药用途的组合物，并且涉及使用这种抑制剂来治疗和预防疾病的用途。特别地，本发明涉及新的软性PDE4抑制剂组合物，特别是制药用途的组合物，并且涉及使用这种抑制剂来治疗和预防疾病的用途。此外，本发明还涉及治疗方法和使用所述化合物制造药物，用于多种治疗适应症，包括炎症性疾病。
• HETEROCYCLIC AMIDES AS ROCK INHIBITORS
  申请人：Leysen Dirk

  公开号：US20120322801A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  The present invention relates to new kinase inhibitors, more specifically ROCK inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. In particular, the present invention relates to new ROCK inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. In addition, the invention relates to methods of treatment and use of said compounds in the manufacture of a medicament for the application to a number of therapeutic indications including sexual dysfunction, inflammatory diseases, ophthalmic diseases and Respiratory diseases.

  本发明涉及新的激酶抑制剂，更具体地说是ROCK抑制剂，包括这些抑制剂的组合物，特别是制药用途的组合物，并且涉及使用这些抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。特别是，本发明涉及新的ROCK抑制剂，包括这些抑制剂的组合物，特别是制药用途的组合物，并且涉及使用这些抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。此外，本发明还涉及治疗和使用所述化合物制造药物的方法，应用于多种治疗适应症，包括性功能障碍、炎症性疾病、眼科疾病和呼吸系统疾病。
• Heterocyclic amides as rock inhibitors
  申请人：Leysen Dirk

  公开号：US08815873B2

  公开（公告）日：2014-08-26

  The present invention relates to new kinase inhibitors, more specifically ROCK inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. In particular, the present invention relates to new ROCK inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. In addition, the invention relates to methods of treatment and use of said compounds in the manufacture of a medicament for the application to a number of therapeutic indications including sexual dysfunction, inflammatory diseases, ophthalmic diseases and Respiratory diseases.

  本发明涉及新的激酶抑制剂，更具体地说是ROCK抑制剂，包括这些抑制剂的组合物，特别是制药组合物，以及在治疗和预防疾病方面使用这些抑制剂的用途。特别地，本发明涉及新的ROCK抑制剂，包括这些抑制剂的组合物，特别是制药组合物，以及在治疗和预防疾病方面使用这些抑制剂的用途。此外，本发明还涉及使用该化合物的治疗方法和用于制造药物的应用，适用于多种治疗适应症，包括性功能障碍、炎症性疾病、眼科疾病和呼吸系统疾病。
• [EN] NOVEL ROCK INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE ROCK
  申请人：AMAKEM NV

  公开号：WO2012146724A3

  公开（公告）日：2013-01-17
• US8815873B2
  申请人：——

  公开号：US8815873B2

  公开（公告）日：2014-08-26