AZD5213 | 1119807-02-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: AZD5213
• 英文别名: 4-{(1S,2S)-2-[(4-cyclobutylpiperazin-1-yl)carbonyl]-cyclopropyl}-benzamide；4-(2-(4-cyclobutylpiperazine-1-carbonyl)cyclopropyl)benzamide；4-((1S,2S)-2-(4-Cyclobutylpiperazine-1-carbonyl)cyclopropyl)benzamide；4-[(1S,2S)-2-(4-cyclobutylpiperazine-1-carbonyl)cyclopropyl]benzamide
• CAS: 1119807-02-1
• 化学式: C₁₉H₂₅N₃O₂
• 分子量: 327.426
• InChiKey: VCQZCDSEWSFTPO-SJORKVTESA-N

物化性质

• 沸点：
  547.6±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.275±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  66.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2'-氯-4-溴苯乙酮 在 二(三叔丁基膦)钯 N-甲基吗啉 、 dimethyl sulfide borane 、 水 、 双氧水 、 正己基锂 、 甲基三丁基氯化铵 、 sodium hydroxide 、 锌 、 (R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 、 正己烷 、 水 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 75.0 ℃ 、20.0 kPa 条件下， 反应 27.91h， 生成 AZD5213
  参考文献：
  名称：

  Crystalline Form Of A Cyclopropyl Benzamide Derivative

  摘要：

  本发明涉及化合物(I)的晶体形式，4-{(1S,2S)-2-[(4-环丁基哌嗪-1-基)羰基]-环丙基}-苯甲酰胺，含有该化合物的药物配方以及该活性化合物在治疗中的应用。

  公开号：

  US20110201623A1

文献信息

• Cyclopropyl Amide Derivatives 978
  申请人：Arnold James

  公开号：US20090076020A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  Disclosed herein is at least one cyclopropyl amide derivative, at least one pharmaceutical composition comprising at least one cyclopropyl amide derivative disclosed herein, and at least one method of using at least one cyclopropyl amide derivative disclosed herein for treating at least one histamine H3 receptor associated condition therewith.

  本公开至少包括一种环丙基酰胺衍生物，至少包括一种含有本公开的至少一种环丙基酰胺衍生物的药物组合物，以及至少包括一种使用本公开的至少一种环丙基酰胺衍生物用于治疗至少一种与组织胺H3受体相关疾病的方法。
• PROCESSES FOR MAKING CYCLOPROPYL AMIDE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES ASSOCIATED THEREWITH
  申请人：Stranne Robert

  公开号：US20130172560A1

  公开（公告）日：2013-07-04

  Presented herein are processes for making cyclopropyl amide derivatives of formula I, and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, and intermediates associated therewith. At least one cyclopropyl amide derivative of formula I, or pharmaceutically acceptable salt thereof is useful to treat at least one histamine H3 receptor associated condition.

  本文介绍了制备式I的环丙基酰胺衍生物和/或其药学上可接受的盐的过程，以及与之相关的中间体。式I的至少一个环丙基酰胺衍生物或其药学上可接受的盐可用于治疗至少一种组织胺H3受体相关的疾病。
• CYCLOPROPYL AMIDE DERIVATIVES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：US20150216861A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  Disclosed herein is at least one cyclopropyl amide derivative, at least one pharmaceutical composition comprising at least one cyclopropyl amide derivative disclosed herein, and at least one method of using at least one cyclopropyl amide derivative disclosed herein for treating at least one histamine H3 receptor associated condition therewith.

  本文披露了至少一种环丙基酰胺衍生物，至少一种包含本文披露的至少一种环丙基酰胺衍生物的药物组合物，以及至少一种使用本文披露的至少一种环丙基酰胺衍生物治疗至少一种组织胺H3受体相关疾病的方法。
• CYCLOPTOPYL AMIDE DERIVATIVES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP2195293B1

  公开（公告）日：2013-10-16
• Cyclopropyl amide derivatives
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP2253615B1

  公开（公告）日：2014-07-09