1-(3-(4-nitrophenyl)propanoyl)azetidin-2-one | 1024602-82-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 1-(3-(4-nitrophenyl)propanoyl)azetidin-2-one
• 英文别名: 1-[3-(4-nitrophenyl)propanoyl]azetidin-2-one
• CAS: 1024602-82-1
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂O₄
• 分子量: 248.238
• InChiKey: HPZJDYSWTVWPDA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  83.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-(4-nitrophenyl)propanoyl)azetidin-2-one 在 盐酸 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 3-[2-[2-(3-methyl-2,5-dioxopyrrol-1-yl)ethoxy]ethoxy]-N-[4-[3-oxo-3-(2-oxoazetidin-1-yl)propyl]phenyl]propanamide
  参考文献：
  名称：

  Development of novel linkers to conjugate pharmacophores to a carrier antibody

  摘要：

  We have developed modified maleimide novel linkers with improved chemical stability that could potentially be used in conjugating various pharmacophores such as oligo nucleotides, peptides, and proteins to antibodies to afford novel biologics with well-defined therapeutic benefits and improved pharmacokinetic properties. These linkers expand the array of tools available for bioconjugation of pharmacophores to antibodies. (C) 2012 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2012.05.040
• 作为产物：
  描述：

  3-(4-硝基苯基)丙酸 在 正丁基锂 、 氯化亚砜 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-(3-(4-nitrophenyl)propanoyl)azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  PROCESSES FOR PREPARING PEPTIDE CONJUGATES AND LINKERS

  摘要：

  本发明提供了一种制备5b式化合物的方法，以及其中间体，以及用于制备这些类似化合物的新型化合物类。

  公开号：

  US20150031108A1

文献信息

• GLUCAGON-LIKE PROTEIN-1 RECEPTOR (GLP-1R) AGONIST COMPOUNDS
  申请人：BRADSHAW Curt W.

  公开号：US20090098130A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  The present invention provides GA targeting compounds which comprise GA targeting agent-linker conjugates linked to a combining site of an antibody. Various uses of the compounds are provided, including methods to prevent or treat diabetes or diabetes-related conditions.

  本发明提供了包括连接到抗体结合位点的GA靶向剂-连接剂共轭物的GA靶向化合物。提供了化合物的各种用途，包括预防或治疗糖尿病或与糖尿病相关的疾病的方法。
• ANTI-ANGIOGENIC COMPOUNDS
  申请人：Bradshaw Curt

  公开号：US20080166364A1

  公开（公告）日：2008-07-10

  The present invention provides AA targeting compounds which comprise AA targeting agent-linker conjugates which are linked to a combining site of an antibody. Various uses of the compounds are provided, including methods to treat disorders connected to abnormal angiogenesis.

  本发明提供了包括与抗体的结合位点连接的AA靶向剂-连接剂共轭物的AA靶向化合物。提供了化合物的各种用途，包括治疗与异常血管生成相关的疾病的方法。
• PROCESSES FOR PREPARING PEPTIDE CONJUGATES AND LINKERS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20150031108A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  The present invention provides a process for preparing a compound of Formula 5b, as well as intermediates thereof, and novel classes of compounds useful in process for preparing these and similar compounds.

  本发明提供了一种制备5b式化合物的方法，以及其中间体，以及用于制备这些类似化合物的新型化合物类。
• Anti-Angiogenic Compounds
  申请人：Bradshaw Curt W.

  公开号：US20080152660A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  The present invention provides AA targeting compounds which comprise AA targeting agent-linker conjugates which are linked to a combining site of an antibody. Various uses of the compounds are provided, including methods to treat disorders connected to abnormal angiogenesis.

  本发明提供了AA靶向化合物，其中包括与抗体结合位点连接的AA靶向剂-连接剂共轭物。提供了化合物的各种用途，包括治疗与异常血管生成有关的疾病的方法。
• COMPOSITIONS FOR TREATING A DISEASE OR CONDITION ASSOCIATED WITH ABNORMAL ANGIOGENESIS
  申请人：Covx Technologies Ireland Ltd.

  公开号：US20150057431A1

  公开（公告）日：2015-02-26

  The present invention provides methods of treating (including preventing) a disease or condition associated with abnormal angiogenesis in a subject include administering a therapeutically effective amount of an AA targeting compound of the invention to the subject. The AA targeting compounds comprise AA targeting agent-linker conjugates which are linked to a combining site of an antibody.

  本发明提供了治疗（包括预防）与受试者中异常血管生成相关的疾病或病状的方法，包括向受试者施用本发明的AA靶向化合物的治疗有效剂量。AA靶向化合物包括与抗体的结合位点连接的AA靶向剂-连接剂共轭物。