Encephabol | 60479-98-3

• 物质功能分类: 原料药 - 神经系统用药 - 脑代谢调节药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: Encephabol
• 英文别名: 5-[[[5-hydroxy-4-(hydroxymethyl)-6-methylpyridin-3-yl]methyldisulfanyl]methyl]-4-(hydroxymethyl)-2-methylpyridin-3-ol;hydrate;dihydrochloride
• CAS: 60479-98-3；10049-83-9
• 化学式: C16H24Cl2N2O5S2
• 分子量: 459.4
• InChiKey: VFEKMAOUJHONFD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  184 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.59
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  158
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  9

制备方法与用途

中枢兴奋药：盐酸吡硫醇 介绍

盐酸吡硫醇又称脑复新，是一种中枢兴奋药。它是一种维生素B6的衍生物，能够促进脑内葡萄糖及氨基酸代谢，增加颈动脉血流量和脑血流量，改善全身同化作用。主要用于治疗脑震荡综合征、脑外伤后遗症、脑炎及脑膜炎后的头痛、头晕、失眠、记忆力减退、注意力不集中以及情绪变化等症状；也可用于脑动脉硬化症、老年痴呆性精神病等。

性状

盐酸吡硫醇为白色结晶粉末，无臭。易溶于水，在高温、碱性溶液或日光照射下容易分解。

药动学

口服后吸收迅速完全，血浆蛋白结合率低，能够快速进入脑组织和其他器官。主要在肝脏代谢，并通过肾脏排出体外。

药理作用

盐酸吡硫醇作为维生素B6的衍生物，由两个分子维生素B6以双硫键相连而成，具有促智和脑激活的作用。该药物能增强脑内胆碱能系统活性，增加脑皮质层内的突触后胆碱能神经元活性，提高第二信使cGMP水平，减少γ-氨基丁酸的含量，并促进多巴胺活动，从而提高大脑对缺氧的耐受性。此外，它还能促进脑内葡萄糖及氨基酸代谢，改善全身同化作用，增加颈动脉血流量，改善脑血流量和脑生物电活动。

临床应用

盐酸吡硫醇主要用于：

1. 改善脑外伤后遗症、脑炎及脑膜炎后的头晕胀痛、失眠、记忆力减退、注意力不集中以及情绪变化等症状。
2. 改善脑动脉硬化、老年痴呆性精神症状。
3. 类风湿关节炎。

不良反应

1. 神经系统：偶见头晕、眩晕和头痛。
2. 胃肠道：偶尔出现恶心。
3. 皮肤：可能引发皮疹。
4. 其他：注射部位可能出现静脉炎或疼痛，停药后症状会消失。

注意事项

1. 禁忌证：对盐酸吡硫醇过敏者禁用。
2. 慎用：
   • 肝功能不全者。
   • 糖尿病患者。
3. 特殊人群：
   • 儿童：缺乏儿童用药研究资料，不推荐使用。
   • 老人：老年患者无特别禁忌。
   • 妊娠期妇女：动物实验显示该药可能引起子代唇裂，孕妇应慎用。
   • 哺乳期妇女：药物在乳汁中浓度较高，哺乳期间需谨慎使用。