(R)-N-Boc-2-aminobutane | 129991-09-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-N-Boc-2-aminobutane
• 英文别名: Tert-butyl N-[(2R)-butan-2-yl]carbamate
• CAS: 129991-09-9
• 化学式: C₉H₁₉NO₂
• 分子量: 173.255
• InChiKey: JOLOYYRHPUVBJM-SSDOTTSWSA-N

物化性质

• 沸点：
  211.4±8.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.912±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-N-Boc-2-aminobutane 在 咪唑 、 sodium periodate 、 氯化亚砜 、 ruthenium(III) trichloride hydrate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 37.0h， 生成 2-甲基-2-丙基(4R)-4-甲基-1,2,3-氧杂噻唑烷-3-羧酸酯2,2-二氧化物
  参考文献：
  名称：

  [EN] SELECTIVE ESTROGEN RECEPTOR DOWNREGULATORS AND USES THEREOF
  [FR] RÉPRESSEURS SÉLECTIFS DES RÉCEPTEURS DES ŒSTROGÈNES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  该发明涉及新型四氢异喹啉化合物，其为选择性雌激素受体下调调节剂（SERDs）。本发明还涉及包含一种或多种该化合物作为活性成分的药物组合物，以及利用该化合物治疗雌激素受体（ER）介导或依赖的疾病或症状，例如乳腺癌等癌症。

  公开号：

  WO2019228443A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-(-)-仲丁胺 、 二碳酸二叔丁酯 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以77%的产率得到(R)-N-Boc-2-aminobutane
  参考文献：
  名称：

  Use of the Mitsunobu reaction in the synthesis of polyamines

  摘要：

  The Mitsunobu reaction has been used in the synthesis of polyamine analogues. The synthesis of the (R,R), (S,S) and meso- isomers of a tetraamine are described. The chemistry was used to synthesize a fluorinated polyamine analog and a hexaamine.

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)85630-1

文献信息

• MK2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Celgene Avilomics Research, Inc.

  公开号：US20160075720A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。
• TETRAZOLE-SUBSTITUTED ARYLAMIDES AS P2X3 AND P2X2/3 ANTAGONISTS
  申请人：Dillon Michael Patrick

  公开号：US20150191487A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R 1 is optionally substituted tetrazolyl, R 2 is optionally substituted phenyl, optionally substituted pyridinyl or optionally substituted thienyl, and R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined herein. Also provided are methods of using the compounds for treating diseases associated with the P2X 3 and/or a P2X 2/3 receptor antagonist and methods of making the compounds.

  化合物的化学式I：或其药用可接受的盐，其中，R1是可选的取代的四氮唑基，R2是可选的取代的苯基，可选的取代的吡啶基或可选的取代的噻吩基，而R3、R4、R5和R6如本文所定义。还提供了使用这些化合物治疗与P2X3和/或P2X2/3受体拮抗剂相关的疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。
• [EN] 16-METHYL-OXACYCLOHEXADECAN-2-ONE AND 16-METHYL-AZACYCLOHEXADECAN-2-ONE DERIVATIVES AS ANTIMICROBIAL AGENTS<br/>[FR] COMPOSÉS 16-MÉTHYL-OXACYCLOHEXADÉCAN-2-ONE ET DÉRIVÉS 16-METHYL-AZACYCLOHEXADECAN-2-ONE UTILES EN TANT QU'AGENTS ANTIMICROBIENS
  申请人：THE UNIV OF MONTANA

  公开号：WO2018175418A1

  公开（公告）日：2018-09-27

  16-membered macrolide compounds inhibit growth of various microbial species and have utility in the treatment of systemic or topical microbial infections, including methicillin-resistant strains (Formula I).

  16元环大环内酯化合物能够抑制多种微生物的生长，并且在治疗全身或局部微生物感染，包括甲氧西林耐药菌株方面具有实用性（I式）。
• Pyrazinyl substituted piperazine-piperidines with CXCR3 antagonist activity
  申请人：Rosenblum B. Stuart

  公开号：US20070054919A1

  公开（公告）日：2007-03-08

  The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and esters thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g, tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

  本申请公开了一种化合物，或者该化合物的对映体、立体异构体、转角异构体、互变异构体、外消旋体或前药，或该化合物的药物可接受的盐、溶剂化合物或酯，或该前药的药物可接受的盐、溶剂化合物或酯，该化合物具有如公式1所示的一般结构，以及其药物可接受的盐、溶剂化合物和酯。还公开了一种治疗趋化因子介导疾病的方法，例如，缓解疗法、治愈疗法、预防疗法，治疗某些疾病和病症，例如炎症性疾病（非限定性例子包括牛皮癣），自身免疫性疾病（非限定性例子包括风湿性关节炎、多发性硬化症），移植排斥（非限定性例子包括同种移植排斥、异种移植排斥），感染性疾病（例如结核性麻风），固定药物爆发，皮肤迟发型超敏反应，眼科炎症，I型糖尿病，病毒性脑膜炎和肿瘤，使用公式1的化合物进行治疗。
• 3,8-DIAMINOTETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVE
  申请人：WATANABE Takeshi

  公开号：US20130012537A1

  公开（公告）日：2013-01-10

  A method for treatment of a systemic wasting disease, by administering, to a subject in need thereof, an effective amount of a 3,8-diaminotetrahydroquinoline derivative represented by formula (Ia) (wherein X represents CH 2 , C═O, CH—OR, CH—SR, or CH—NRR′; m is a number of 1 or 2; Ar represents a phenyl group, a naphthyl group, a 5-membered or 6-membered aromatic heterocyclic group having one or two elements selected from S, N, and O, or a similar group; R 1 and R 2 , which may be identical to or different from each other, each represent a hydrogen atom or a methyl group; R 3 represents a C1 to C6 alkyl group or a similar group; n is a number of 0 or 1; R 4 and R 5 , which may be identical to or different from each other, each represent a hydrogen atom, or a C1 to C6 alkyl group, etc.; and R 6 , R 7 , R, and R′, which may be identical to or different from one another, each represent a hydrogen atom or a C1 to C6 alkyl group), or a salt thereof.

  一种治疗全身消耗性疾病的方法，通过给需要治疗的受体注射一定量的3,8-二氨基四氢喹啉衍生物（Ia式），其中X代表CH2，C═O，CH—OR，CH—SR或CH—NRR′；m为1或2；Ar代表苯基，萘基，5-成员或6-成员芳香杂环基，其中选择了S，N和O中的一个或两个元素，或类似的基团；R1和R2，它们可以相同也可以不同，每个代表氢原子或甲基基团；R3代表C1到C6烷基或类似的基团；n为0或1；R4和R5，它们可以相同也可以不同，每个代表氢原子或C1到C6烷基等；以及R6、R7、R和R′，它们可以相同也可以不同，每个代表氢原子或C1到C6烷基），或其盐。