N^α,N^ε-Bis(benzyloxycarbonyl)-L-lysyl-N^ε-(benzyloxycarbonyl)-L-lysine Methyl Ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N^α,N^ε-Bis(benzyloxycarbonyl)-L-lysyl-N^ε-(benzyloxycarbonyl)-L-lysine Methyl Ester
• 英文别名: (Z)-Lys(Z)-Lys(Z)-OMe；Z-2-OMe；α-Z-ε-Z-Lys-ε-Z-Lys-OMe；N⁶-benzyloxycarbonyl-N²-(N²,N⁶-bis-benzyloxycarbonyl-L-lysyl)-L-lysine methyl ester；N⁶-Benzyloxycarbonyl-N²-(N²,N⁶-bis-benzyloxycarbonyl-L-lysyl)-L-lysin-methylester；(S)-methyl 6-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-2-((S)-2,6-bis(((benzyloxy)carbonyl)amino)hexanamido)hexanoate；Cbz-Lys(Cbz)-Lys(Cbz)-OMe；methyl (2S)-2-[[(2S)-2,6-bis(phenylmethoxycarbonylamino)hexanoyl]amino]-6-(phenylmethoxycarbonylamino)hexanoate
• 化学式: C₃₇H₄₆N₄O₉
• 分子量: 690.794
• InChiKey: SHTKRRVODSAWCN-ACHIHNKUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  50
• 可旋转键数：
  24
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  170
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N^α,N^ε-Bis(benzyloxycarbonyl)-L-lysyl-N^ε-(benzyloxycarbonyl)-L-lysine Methyl Ester 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 sodium hydroxide 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 丙酮 为溶剂， 生成 赖氨酰赖氨酸
  参考文献：
  名称：

  Goldschmidt,S.; Rosculet,G., Chemische Berichte, 1960, vol. 93, p. 2387 - 2394

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N,N’-双苄氧羰基-L-赖氨酸 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.16h， 生成 N^α,N^ε-Bis(benzyloxycarbonyl)-L-lysyl-N^ε-(benzyloxycarbonyl)-L-lysine Methyl Ester
  参考文献：
  名称：

  阴离子激活剂，用于穿透细胞的肽的差异感测。

  摘要：

  据报道，带有一到三个负电荷和一到三个酰肼的小肽的设计，合成和评估是基于膜的合成传感系统的关键组成部分。它们与疏水性醛或酮的自发反应可快速进入少量两亲性阴离子。这些阴离子两亲物可以激活脂质阳离子双层膜中的聚阳离子作为阴离子转运蛋白。气味被用作代表性的疏水性醛和酮，而细胞穿透肽（CPPs）被用作荧光囊泡中的聚阳离子转运蛋白。通过不同的抗衡离子活化剂获得的不同活性可用于生成多维模式，可以通过主成分和层次聚类分析加以识别，从而为单个分析物（包括对映异构体，顺式-反式异构体或香料作为示例性分析物混合物）。肽活化剂的比较表明，羧酸盐的性能优于膦酸酯。含有两个羧酸盐和两个疏水性tail尾部的双子星样活化剂是最好的，而过多的电荷和尾部会减弱活性。此结果不同于诸如DNA的聚阴离子转运蛋白的阳离子活化剂，后者与带一个阳离子头和四个疏水触角的章鱼两亲物效果最佳。

  DOI：

  10.1002/asia.201000700

文献信息

• [EN] CONJUGATES COMPRISING PEPTIDE GROUPS AND METHODS RELATED THERETO<br/>[FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES GROUPES PEPTIDIQUES ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS À CEUX-CI
  申请人：LEGOCHEM BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2017089894A1

  公开（公告）日：2017-06-01

  In some aspects, the invention relates to an antibody-drug conjugate, comprising an antibody; a linker; and at least two active agents. In preferred embodiments, the linker comprises a peptide sequence of a plurality of amino acids, and at least two of the active agents are covalently coupled to side chains of the amino acids. The antibody-drug conjugate may comprise a self-immolative group, preferably two-self-immolative groups. The linker may comprise an O-substituted oxime, e.g., wherein the oxygen atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the active agent; and the carbon atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the antibody.

  在某些方面，本发明涉及一种抗体药物偶联物，包括：抗体；连接体；以及至少两个活性剂。在优选的实施例中，连接体包括由多个氨基酸组成的肽序列，其中至少两个活性剂通过共价键与氨基酸的侧链连接。抗体药物偶联物可以包括自焚基团，优选地是两个自焚基团。连接体可以包括O-取代的肟，例如，其中肟的氧原子被取代以与活性剂形成共价键连接；肟的碳原子被取代以与抗体形成共价键连接。
• Synthesis and Transfection Efficiency of Cationic Oligopeptide Lipids: Role of Linker
  作者：Vijaya Gopal、Jennifer Xavier、Md. Zahid Kamal、Srinath Govindarajan、Makoto Takafuji、Shuta Soga、Takayuki Ueno、Hirotaka Ihara、Nalam M. Rao

  DOI：10.1021/bc2002874

  日期：2011.11.16

  assays indicated that Lipid 1 binds to DNA more efficiently than Lipid 2 at charge ratios of >1:1. The uptake of oligonucleotides with Lipid 1 was higher than Lipid 2 as revealed by confocal microscopy. Transmission electron microscopy (TEM) images reveal distinct formation of liposomes and lipoplexes with Lipid 1 but fragmented and unordered structures with Lipid 2. Fusion of Lipids 1 and 2 with anionic

  在设计用于基因转染的新型阳离子脂质中，从生物降解的角度出发，广泛研究了接头的化学作用，而从其对生物物理特性的贡献来看，接头的化学作用却很少。我们合成了两个以谷氨酰胺为骨架的十二烷基脂质和两个赖氨酸以提供阳离子头基。脂质1与脂质2的不同之处在于，存在以脂质2为特征的酰胺键而不是酯键。脂质1在大肠仓鼠卵巢（CHO）和HepG2上的脂质体与胆固醇的转染效率非常高。细胞系，而脂质2已显示出对HepG2细胞的部分转染效率。当在HepG2和CHO细胞中进行测试时，发现脂质1在血清中是稳定的，尽管其活性较低。基于荧光的染料结合和基于琼脂糖凝胶的分析表明，脂类1以> 1：1的电荷比比脂类2更有效地与DNA结合。共聚焦显微镜显示，脂质1的寡核苷酸摄取高于脂质2。透射电镜（TEM）图像显示脂质1和脂质2的脂质体和脂质复合物的形成明显不同，脂质2的碎片和无序结构。脂质1和2与阴离子囊泡的融合，其组成类似于质膜，
• COMPOUNDS FOR TARGETING DRUG DELIVERY AND ENHANCING siRNA ACTIVITY
  申请人：Niitsu Yoshiro

  公开号：US20130017249A1

  公开（公告）日：2013-01-17

  Here described are compounds consisting of the structure (targeting molecule) m -linker-(targeting molecule) n , wherein the targeting molecule is a retinoid or a fat soluble vitamin having a specific receptor on the target cell; wherein m and n are independently 0, 1, 2 or 3; and wherein the linker comprises a polyethylene glycol (PEG) or PEG-like molecule, as well as compositions and pharmaceutical formulations including these compounds which are useful for the targeting and delivery of therapeutic agents; and methods of using these compositions and pharmaceutical formulations.

  这里描述的是由结构（靶向分子）m-连接物（靶向分子）n组成的化合物，其中靶向分子是一种视黄醇或脂溶性维生素，在靶细胞上具有特定的受体；其中m和n独立地为0、1、2或3；连接物包括聚乙二醇（PEG）或类似PEG的分子，以及包括这些化合物的组合物和药物制剂，用于治疗剂的靶向和传递；以及使用这些组合物和药物制剂的方法。
• COMPOSITION FOR REGENERATING NORMAL TISSUE FROM FIBROTIC TISSUE
  申请人：NITTO DENKO CORPORATION

  公开号：US20130171127A1

  公开（公告）日：2013-07-04

  The present invention relates to a pharmaceutical composition and a method for regenerating normal tissue from fibrotic tissue, the pharmaceutical composition and the method employing a collagen-reducing substance. In accordance with the present invention, normal tissue can be therapeutically regenerated from fibrotic tissue.

  本发明涉及一种药物组合物和一种从纤维化组织再生正常组织的方法，所述药物组合物和方法采用一种减少胶原蛋白的物质。根据本发明，可以通过治疗性地再生正常组织来从纤维化组织中再生出正常组织。
• DRUG CARRIER AND DRUG CARRIER KIT FOR INHIBITING FIBROSIS
  申请人：Nitto Denko Corporation

  公开号：US20130171240A1

  公开（公告）日：2013-07-04

  Disclosed is a stellate cell-specific drug carrier comprising a stellate cell-specific amount of a retinoid derivative and/or a vitamin A analogue, and a drug carrier component other than the retinoid derivative and/or a vitamin A analogue. Also disclosed in a medicine comprising the stellate cell-specific drug carrier, and a drug in an amount effective for controlling the activity or growth of stellate cells.

  本发明公开了一种星形细胞特异性药物载体，包括星形细胞特异性的视黄酸衍生物和/或维生素A类似物的量，以及除视黄酸衍生物和/或维生素A类似物以外的药物载体组分。同时公开了一种药物，包括星形细胞特异性药物载体和药物，药物的用量有效地控制星形细胞的活动或生长。