ethyl 4-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydroquinoline-2-carboxylate | 1352724-20-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: ethyl 4-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydroquinoline-2-carboxylate
• 英文别名: ethyl 4-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydroquinoline-2-cai'boxylate；ethyl 4-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-1H-quinoline-2-carboxylate
• CAS: 1352724-20-9；58596-35-3
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₃
• 分子量: 221.256
• InChiKey: VEEVDIPRPRGNKI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  491.5±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.213±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 4-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydroquinoline-2-carboxylate 在 二(三叔丁基膦)钯 lithium hydroxide monohydrate 、 三溴氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 88.0h， 生成 4-[(6-chloropyridin-3-yl)methyl]-5,6,7,8-tetrahydroquinoline-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDROQUINOLINE AMIDE M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS
  [FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR M1 DE L'AMIDE TÉTRAHYDROQUINOLINE

  摘要：

  本发明涉及公式（I）（应在此处插入公式）的四氢喹啉酰胺化合物，这些化合物是M1受体阳性变构调节剂，可用于治疗M1受体参与的疾病，如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在治疗M1受体介导的疾病中使用这些化合物和组合物的用途。

  公开号：

  WO2011159554A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-2-乙基喹啉羧酸酯 在 二氧化铂 氢气 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 反应 72.0h， 以to provide ethyl 4-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydroquinoline-2-carboxylate that的产率得到ethyl 4-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydroquinoline-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  TETRAHYDROQUINOLINE AMIDE M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS

  摘要：

  本发明涉及式(I)（应在此处插入公式）的四氢喹啉酰胺化合物，它们是M1受体正向变构调节剂，可用于治疗M1受体参与的疾病，例如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。本发明还涉及包含该化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物治疗M1受体介导的疾病。

  公开号：

  US20130090352A1

文献信息

• [EN] ARYLALKYLAMINE COMPOUNDS AS CALCIUM SENSING RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'ARYLALKYLAMINE COMME MODULATEURS DES RÉCEPTEURS SENSIBLES AU CALCIUM
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2017037616A1

  公开（公告）日：2017-03-09

  The invention relates to arylalkylamine compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, wherein the substituents are as described herein, and their use in medicine for the treatment of diseases, disorders associated with the modulation of calcium sensing receptor (CaSR) modulators. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds in treating diseases disorders associated with calcium sensing receptor (CaSR) modulators.

  该发明涉及式（I）的芳基烷胺化合物及其药用可接受的盐，其中取代基如本文所述，并其在医学上用于治疗与钙感受受体（CaSR）调节剂相关的疾病、疾病。该发明还涉及含有这类化合物的药物组合物，用于治疗与钙感受受体（CaSR）调节剂相关的疾病、疾病。
• TETRAHYDROQUINOLINE AMIDE M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS
  申请人：Gilbert Kevin F.

  公开号：US20130090352A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  The present invention is directed to tetrahydroquinoline amide compounds of formula (I) (Formula should be inserted here) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

  本发明涉及式(I)（应在此处插入公式）的四氢喹啉酰胺化合物，它们是M1受体正向变构调节剂，可用于治疗M1受体参与的疾病，例如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。本发明还涉及包含该化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物治疗M1受体介导的疾病。
• US8815902B2
  申请人：——

  公开号：US8815902B2

  公开（公告）日：2014-08-26
• [EN] TETRAHYDROQUINOLINE AMIDE M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR M1 DE L'AMIDE TÉTRAHYDROQUINOLINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011159554A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  The present invention is directed to tetrahydroquinoline amide compounds of formula (I) (Formula should be inserted here) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

  本发明涉及公式（I）（应在此处插入公式）的四氢喹啉酰胺化合物，这些化合物是M1受体阳性变构调节剂，可用于治疗M1受体参与的疾病，如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在治疗M1受体介导的疾病中使用这些化合物和组合物的用途。
• Tetrahydroquinoline amide M1 receptor positive allosteric modulators
  申请人：Gilbert Kevin F.

  公开号：US08815902B2

  公开（公告）日：2014-08-26

  The present invention is directed to tetrahydroquinoline amide compounds of formula (I) (Formula should be inserted here) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

  本发明涉及式(I)（应在此处插入公式）的四氢喹啉酰胺化合物，这些化合物是M1受体正向变构调节剂，可用于治疗M1受体参与的疾病，如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在治疗M1受体介导的疾病中使用这些化合物和组合物的方法。