3-([1,1'-联苯]-4-基)-2-乙酰氨基丙酸 | 63024-50-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 3-([1,1'-联苯]-4-基)-2-乙酰氨基丙酸
• 英文名称: 2-acetylamino-3-(biphenyl-4-yl)-propanoic acid
• 英文别名: 2-acetylamino-3-(biphen-4-yl)propanoic acid；3-biphen-4-yl-2-acetamidoalanine acid；N-Acetyl-3-(4-biphenyl)-DL-alanin；3-([1,1'-Biphenyl]-4-yl)-2-acetamidopropanoic acid；2-acetamido-3-(4-phenylphenyl)propanoic acid
• CAS: 63024-50-0
• 化学式: C₁₇H₁₇NO₃
• 分子量: 283.327
• InChiKey: HDNGVBPPMAZUMI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-([1,1'-联苯]-4-基)-2-乙酰氨基丙酸 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 (S)-N-acetylbiphenylalanine
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR MANUFACTURE AND RESOLUTION OF 2-ACYLAMINO-3-DIPHENYLPROPANOIC ACID

  摘要：

  本发明涉及一种新的工艺、新的工艺步骤和新的中间体，在制备药用活性化合物，尤其是中性内肽酶（NEP）抑制剂的合成中有用。

  公开号：

  US20120016151A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(1-1'-biphenyl)-2-acetylamino acrylic acid 在 5% Pd(II)/C(eggshell) 氢气 作用下， 以 乙醇 、 溶剂黄146 为溶剂， 70.0~80.0 ℃ 、6.0 MPa 条件下， 反应 20.0h， 生成 3-([1,1'-联苯]-4-基)-2-乙酰氨基丙酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF N-ACYLBIPHENYL ALANINE
  [FR] PROCÉDÉ POUR LA FABRICATION DE N-ACYLBIPHÉNYLALANINE

  摘要：

  一种新颖的工艺，新颖的工艺步骤和新颖的中间体，用于合成具有药用活性的N-酰基联苯丙氨酸化合物，特别是中性内切肽酶（NEP）抑制剂。

  公开号：

  WO2010034236A1

文献信息

• NEW PROCESS
  申请人：ZHEJIANG JIUZHOU PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：US20150210632A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  The invention relates to a new enantioselective process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone.

  本发明涉及一种新的手性选择性工艺，用于生产制造NEP抑制剂或其前药的有用中间体，特别是包含γ-氨基-δ-联苯-α-甲基链烷酸或酸酯骨架的NEP抑制剂。
• [EN] PROCESS FOR MANUFACTURE OF N-ACYLBPHENYL ALANINE<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA FABRICATION DE N-ACYLBPHÉNYLALANINE
  申请人：ZHEJIANG JIUZHOU PHARM CO LTD

  公开号：WO2011035569A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  A novel process, novel process steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, in particular neutral endopeptidase (NEP) inhibitors.

  一种新型工艺、新型工艺步骤和新型中间体，用于合成药用活性化合物，特别是中性内切肽酶（NEP）抑制剂。
• [EN] PROCESS FOR MANUFACTURE AND RESOLUTION OF 2-ACYLAMINO-3-DIPHENYLPROPANOIC ACID<br/>[FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION ET DE DÉDOUBLEMENT DE L'ACIDE 2-ACYLAMINO-3-DIPHÉNYLPROPANOÏQUE
  申请人：ZHEJIANG JIUZHOU PHARMACEUTICA

  公开号：WO2010081410A1

  公开（公告）日：2010-07-22

  Process for manufacture and resolution of 2-acylamino-3-diphenylpropanoic acid and intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, in particular neutral endopeptidase (NEP) inhibitors.

  制备和分离2-酰胺基-3-二苯基丙酸及其中间体的过程，这些中间体在合成药物活性化合物中特别是中性内肽酶（NEP）抑制剂方面有用。
• PROCESS FOR MANUFACTURE OF N-ACYLBPHENYL ALANINE
  申请人：Zhejiang Jiuzhou Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2480523B1

  公开（公告）日：2017-03-01
• Process for Manufacture of N-acylbiphenyl alanine
  申请人：Zhu Guoliang

  公开号：US20130172572A1

  公开（公告）日：2013-07-04

  A novel process, novel process steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, in particular neutral endopeptidase (NEP) inhibitors.