4-(3-bromopropylamino)-5-chloro-3(2H)-pyridazinone | 252031-70-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-(3-bromopropylamino)-5-chloro-3(2H)-pyridazinone
• 英文别名: 5-(3-bromopropylamino)-4-chloro-1H-pyridazin-6-one
• CAS: 252031-70-2
• 化学式: C₇H₉BrClN₃O
• 分子量: 266.52
• InChiKey: YPJDGPDZLPYDNJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  53.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-bromopropylamino)-5-chloro-3(2H)-pyridazinone 、 N-甲基-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙胺 、 potassium hydrogencarbonate 、 乙酸乙酯 在 丙酮 、 乙酸乙酯 、 product 、 水 、 甲醇 、 magnesium sulfate 、 异丙醚 作用下， 以 丙酮 、 三乙胺 为溶剂， 反应 12.0h， 以Thus 9 g (59.0%) of crude product are obtained的产率得到5-chloro-4-[3-[N-[2-(3,4-dimethoxy-phenyl)-ethyl]-N-methylamino]-propylamino]-3-(2H)-pyridazinone
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of a 3(2H)-pyridazinone-4- substituted amino 5-chloro derivative

  摘要：

  该发明涉及一种新型制备5-氯-4-【3-[N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-N-甲基氨基]丙基氨基】-3(2H)吡啪酮(I式)及其药学上可接受的酸加盐的方法。该发明的一个重要特点是使用3,4,5-三氯吡啶酮作为合成的起始物质。

  公开号：

  US06800758B1

文献信息

• [EN] NOVEL 2 H -PYRIDAZINE-3-ONE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME AND A PROCESS FOR THE PREPARATION OF THE ACTIVE INGREDIENT<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE 2H-PYRIDAZINE-3-ONE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT CES DERIVES ET PROCEDE DE PREPARATION DE L'INGREDIENT ACTIF
  申请人：EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR

  公开号：WO2003010166A1

  公开（公告）日：2003-02-06

  The invention refers to novel 2H-pyridazine-3-one derivatives of the formula I, pharmaceutical compositions containing the same and a process for the preparation of the active ingredient. The novel compounds possess neuroleptic effect and can be used, primarily, for the treatment of schizophrenia. In formula I, R stands for a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group, X and Y represent, independently, a hydrogen atom, a halogen atom or a group of the formula II, with the proviso that one of X and Y means always a group of the formula II, and then the other one stands for a hydrogen atom or a halogen atom, wherein in formula II n has a value of 1 or 2.

  本发明涉及一种新型的2H-吡啶嗪-3-酮衍生物，其化学式为I，含有该衍生物的制药组合物以及制备活性成分的方法。这些新化合物具有神经类药效，主要用于治疗精神分裂症。在公式I中，R代表氢原子或C1-4烷基，X和Y分别表示氢原子、卤素原子或公式II的基团，但其中一个始终表示公式II的基团，另一个则表示氢原子或卤素原子，其中在公式II中n的值为1或2。
• [EN] SUBSTITUTED ALKYL-PYRIDAZINONES FOR THE TREATMENT OF MEMORY AND LEARNING MALFUNCTIONS<br/>[FR] ALKYLE-PYRIDAZINONES SUBSTITUES POUR LE TRAITEMENT DE DYSFONCTIONNEMENTS DE LA MEMOIRE ET DE L'APPRENTISSAGE
  申请人：EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR

  公开号：WO2004043465A1

  公开（公告）日：2004-05-27

  The compounds of the general Formula I, wherein R1 stands for hydrogen or lower alkyl; one of symbols X and Y stands for hydrogen or halogen and the other represents a group of the general Formula II, R2 is hydrogen or lower alkyl; n is 1, 2 or 3; R3 is hydrogen, lower alkyl or aryl-lower alkyl; Z is -0-; or R3 and Z together with the intermediate atoms form a piperazino ring; Q and W independently from each other stands for -CH= or -N=; and R4, R5 and R6 can be the same or different and stand for hydrogen, halogen, trifluoromethyl or lower alkoxy; or R4 and R5 together form an ethylenedioxy group) and pharmaceutically acceptable salts thereof can be used for the treatment or prophylaxis of malfunctions of memory and/or cognitive decline or prevention of decline of learning abilities.

  通式I的化合物，其中R1代表氢或低碳基；符号X和Y中的一个代表氢或卤素，另一个代表通式II的基团，其中R2代表氢或低碳基；n为1、2或3；R3代表氢、低碳基或芳基-低碳基；Z为-0-；或者R3和Z与中间原子一起形成哌嗪环；Q和W独立地代表-CH=或-N=；R4、R5和R6可以相同也可以不同，代表氢、卤素、三氟甲基或低烷氧基；或者R4和R5一起形成乙二氧基基团。这些化合物及其药学上可接受的盐可以用于治疗或预防记忆失灵和/或认知衰退或预防学习能力下降。
• [EN] SUBSTITUTED ALKYLAMINOPYRIDAZINONE DERIVATIVES, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME<br/>[FR] DERIVES SUBSTITUES D'ALKYLAMINOPYRIDAZINONE, PROCEDES DE PREPARATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LES CONTENANT
  申请人：EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR

  公开号：WO2003027097A1

  公开（公告）日：2003-04-03

  The invention relates to new substituted alkylaminopyridazinone derivatives of the general Formula (I), (wherein R1 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; one of X and Y stands for hydrogen or halogen and the other represents a group of the general Formula (II), R2 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; n is 1, 2 or 3; R3 stands for hydrogen, alkyl having 1-4 carbon atoms or aryl-(C1-4 alkyl); Z stands for oxygen; or R3 and Z together with the groups placed between them form a piperazine ring; and R4 stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl or alkoxy having 1-4 carbon atoms) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention compounds are useful in the treatment of anxiolytic conditions and cognitive disorders.

  本发明涉及一种新的取代烷基氨基吡嗪酮衍生物，其通式为（I），其中R1为氢或具有1-4个碳原子的烷基；X和Y中的一个代表氢或卤素，另一个代表通式（II）的基团，R2为氢或具有1-4个碳原子的烷基；n为1、2或3；R3代表氢、具有1-4个碳原子的烷基或芳基-(C1-4烷基)；Z代表氧；或R3和Z与它们之间放置的基团一起形成哌嗪环；R4代表氢、卤素、三氟甲基或具有1-4个碳原子的烷氧基；以及其药学上可接受的酸加盐。本发明化合物在治疗抗焦虑症和认知障碍方面有用。
• Substituted alkylaminopyridazinone derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical composition containing the same
  申请人：——

  公开号：US20040242873A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  The invention relates to new substituted alkylaminopyridazinone derivatives of the general Formula (I), (wherein R 1 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; one of X and Y stands for hydrogen or halogen and the other represents a group of the general Formula (II), R 2 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; n is 1, 2 or 3; R 3 stands for hydrogen, alkyl having 1-4 carbon atoms or aryl-(C 1-4 alkyl); Z stands for oxygen; or R 3 and Z together with the groups placed between them form a piperazine ring; and R 4 stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl or alkoxy having 1-4 carbon atoms) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention compounds are useful in the treatment of anxiolytic conditions and cognitive disorders. 1

  本发明涉及通式（I）的新取代烷基氨基哒嗪酮衍生物（其中 R 1 是氢或具有 1-4 个碳原子的烷基；X 和 Y 中的一个代表氢或卤素，另一个代表通式（II）的基团，R 2 是氢或具有 1-4 个碳原子的烷基；n 是 1、2 或 3；R 3 代表氢、具有 1-4 个碳原子的烷基或芳基-(C 1-4 烷基）；Z 代表氧；或 R 3 和 Z 与它们之间的基团一起构成一个哌嗪环；以及 R 4 代表氢、卤素、三氟甲基或具有 1-4 个碳原子的烷氧基）及其药学上可接受的酸加成盐。本发明化合物可用于治疗抗焦虑症状和认知障碍。 1
• Substituted alkyl-pyridazinones for the treatment of memory and learning malfunctions
  申请人：Levay Gyorgy

  公开号：US20060211703A1

  公开（公告）日：2006-09-21

  The compounds of the general Formula I, wherein R 1 stands for hydrogen or lower alkyl; one of symbols X and Y stands for hydrogen or halogen and the other represents a group of the general Formula II, R 2 is hydrogen or lower alkyl; n is 1, 2 or 3; R 3 is hydrogen, lower alkyl or aryl-lower alkyl; Z is -0-; or R 3 and Z together with the intermediate atoms form piperazino ring; Q and W independently from each other stands for —CH═ or —N═; and R 4 , R 5 and R 6 can be the same or different and stand for hydrogen, halogen, trifluoromethyl or lower alkoxy; or R 4 and R 5 together form an ethylenedioxy group) and pharmaceutically acceptable salts thereof can be used for the treatment or prophylaxis of malfunctions of memory and/or cognitive decline or prevention of decline of learning abilities.

  通式 I 的化合物，其中 R 1 代表氢或低级烷基；符号 X 和 Y 中的一个代表氢或卤素，另一个代表通式 II 中的基团，R 2 是氢或低级烷基；n 是 1、2 或 3；R 3 是氢、低级烷基或芳基-低级烷基；Z 是-0-；或 R 3 和 Z 与中间原子一起形成哌嗪环；Q 和 W 各自代表 -CH═ 或 -N═；以及 R 4 , R 5 和 R 6 可以相同或不同，代表氢、卤素、三氟甲基或低级烷氧基；或 R 4 和 R 5 及其药学上可接受的盐类可用于治疗或预防记忆障碍和/或认知能力下降或预防学习能力下降。