4-(1-hydroxyethyl)-2-thiophenesulfonamide | 155791-25-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: 4-(1-hydroxyethyl)-2-thiophenesulfonamide
• 英文别名: 4-(1-hydroxyethyl)thiophene-2-sulfonamide
• CAS: 155791-25-6
• 化学式: C₆H₉NO₃S₂
• 分子量: 207.274
• InChiKey: JRDLQEHEJMOZQF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  117
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(1-hydroxyethyl)-2-thiophenesulfonamide 在 chromium(VI) oxide 、 硫酸 作用下， 以 异丙醇 、 丙酮 为溶剂， 以60%的产率得到4-Acetyl-thiophene-2-sulfonic acid amide
  参考文献：
  名称：

  4-取代的2-噻吩磺酰胺的合成及其碳酸酐酶抑制活性。

  摘要：

  使用针对3-呋喃醛开发的金属化化学方法，从3-噻吩甲醛中制备了一系列4-取代的2-噻吩磺酰胺。这些化合物中的几种在体外以小于10 nM的浓度抑制碳酸酐酶II。另外，这些化合物均未显示出由体外半胱氨酸反应性测定所确定的致敏潜力。

  DOI：

  10.1021/jm00037a015
• 作为产物：
  描述：

  3-<1-(tert-butyldimethylsiloxy)ethyl>thiophene 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 二氧化硫 、 四丁基氟化铵 、 仲丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 4-(1-hydroxyethyl)-2-thiophenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  4-取代的2-噻吩磺酰胺的合成及其碳酸酐酶抑制活性。

  摘要：

  使用针对3-呋喃醛开发的金属化化学方法，从3-噻吩甲醛中制备了一系列4-取代的2-噻吩磺酰胺。这些化合物中的几种在体外以小于10 nM的浓度抑制碳酸酐酶II。另外，这些化合物均未显示出由体外半胱氨酸反应性测定所确定的致敏潜力。

  DOI：

  10.1021/jm00037a015

文献信息

• 4-Substituted furan-2-sulfonamide and its use in the preparation of sulfonyl urea derivatives
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP1270565A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  The invention relates to a compound, 4-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)furan-2-sulfonamide, and its use as an intermediate in the preparation of a compound of the formula wherein R1 and R2 are as defined in the description, useful in the treatment and condition selected from the group consisting of meningitis and salpingitis, septic shock, disseminated intravascular coagulation, and/or adult respiratory distress syndrome, acute or chronic inflammation, arthritis, cholangitis, colitis, encephalitis, endocarditis, glomerulonephritis, hepatitis, myocarditis, pancreatitis, pericarditis, reperfusion injury, vasculitis, acute and delayed hypersensitivity, graft rejection, and graft-versus-host disease, auto-immune diseases including Type 1 diabetes mellitus and multiple sclerosis, periodonate diseases, interstitial pulmonary fibrosis, cirrhosis, systemic sclerosis, keloid formation, tumors which produce IL-1 as an autocrine growth factor, cachexia, Alzheimers disease, percussion injury, depression, atherosclerosis (including cardiomyopathy, myocarditis and heart failure) and osteoporosis in a mammal, including a human.

  本发明涉及一种化合物，4-(1-羟基-1-甲基-乙基)呋喃-2-磺酰胺，及其在制备 式化合物中作为中间体的用途，其中 R1 和 R2 如描述中所定义。 其中 R1 和 R2 如描述中所定义，可用于治疗选自以下组别的疾病：脑膜炎和输卵管炎、脓毒性休克、弥散性血管内凝血和/或成人呼吸窘迫综合征、急性或慢性炎症、关节炎、胆管炎、结肠炎、脑炎、心内膜炎、肾小球肾炎、肝炎、心肌炎、胰腺炎、心包炎、再灌注损伤、血管炎、急性和迟发性超敏反应、移植物排斥和移植物抗宿主疾病、自身免疫性疾病（包括 1 型糖尿病和多发性硬化症）、牙周病、间质性肺纤维化、肝硬化、系统性硬化症、瘢痕疙瘩的形成、产生 IL-1 作为自分泌生长因子的肿瘤、恶病质、老年痴呆症、叩击伤、抑郁症、动脉粥样硬化（包括心肌病、心肌炎和心力衰竭）以及哺乳动物（包括人类）骨质疏松症。
• Sulfonyl urea derivatives and their use in the control of interleukin-1 activity
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP1270554A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  The invention relates to a compound of the formula wherein R1 and R2 are as defined in the description, useful in the treatment and condition selected from the group consisting of meningitis and salpingitis, septic shock, disseminated intravascular coagulation, and/or adult respiratory distress syndrome, acute or chronic inflammation, arthritis, cholangitis, colitis, encephalitis, endocarditis, glomerulonephritis, hepatitis, myocarditis, pancreatitis, pericarditis, reperfusion injury, vasculitis, acute and delayed hypersensitivity, graft rejection, and graft-versus-host disease, auto-immune diseases including Type 1 diabetes mellitus and multiple sclerosis, periodonate diseases, interstitial pulmonary fibrosis, cirrhosis, systemic sclerosis, keloid formation, tumors which produce IL-1 as an autocrine growth factor, cachexia, Alzheimers disease, percussion injury, depression, atherosclerosis (including cardiomyopathy, myocarditis and heart failure) and osteoporosis in a mammal, including a human.

  本发明涉及一种如下式的化合物 其中 R1 和 R2 如描述中所定义，可用于治疗选自以下组别的疾病：脑膜炎和输卵管炎、脓毒性休克、弥散性血管内凝血和/或成人呼吸窘迫综合征、急性或慢性炎症、关节炎、胆管炎、结肠炎、脑炎、心内膜炎、肾小球肾炎、肝炎、心肌炎、胰腺炎、心包炎、再灌注损伤、血管炎、急性和迟发性超敏反应、移植物排斥和移植物抗宿主疾病、自身免疫性疾病（包括 1 型糖尿病和多发性硬化症）、牙周病、间质性肺纤维化、肝硬化、系统性硬化症、瘢痕疙瘩的形成、产生 IL-1 作为自分泌生长因子的肿瘤、恶病质、老年痴呆症、叩击伤、抑郁症、动脉粥样硬化（包括心肌病、心肌炎和心力衰竭）以及哺乳动物（包括人类）骨质疏松症。
• SULFONYL UREA DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE CONTROL OF INTERLEUKIN-1 ACTIVITY
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0964849B1

  公开（公告）日：2003-06-04
• US6166064A
  申请人：——

  公开号：US6166064A

  公开（公告）日：2000-12-26
• US6433009B1
  申请人：——

  公开号：US6433009B1

  公开（公告）日：2002-08-13