3-[4-(4-甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]吡咯烷-1-甲酸叔丁酯 | 1359974-18-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 3-[4-(4-甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]吡咯烷-1-甲酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl 3-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 3-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyrazol-1-yl]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1359974-18-7
• 化学式: C₁₈H₃₀BN₃O₄
• 分子量: 363.265
• InChiKey: IGWFVUAHNXWIFY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.36
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  65.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[4-(4-甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]吡咯烷-1-甲酸叔丁酯 在 盐酸 、 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 N,N-二甲基甘氨酸 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 41.0h， 生成 N-(4-(2,4-difluorophenyl)-6-(5-(1-(pyrrolidin-3-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)pyridin-2-yl)cyclopropanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES

  摘要：

  公式（I）的化合物，其中R1至R5，A，B，Z，Z1和Z2如权利要求中所定义，并公开其药学上可接受的盐。公式（I）的化合物具有作为FGFR抑制剂的效用，并在需要FGFR激酶抑制的情况下，如癌症治疗中是有用的。

  公开号：

  WO2014162039A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-3-羟基吡咯烷 在 4-二甲氨基吡啶 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 28.25h， 生成 3-[4-(4-甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]吡咯烷-1-甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  PROTEIN KINASE INHIBITORS

  摘要：

  公式（I）的化合物中，其中R3、R4、G、B、M和Z如权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐已被披露。公式（I）的化合物具有作为FGFR抑制剂的效用，并且在需要FGFR激酶抑制的情况下，如癌症治疗中是有用的。

  公开号：

  US20150011548A1

文献信息

• TRICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20210171535A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  The present disclosure relates to tricyclic heterocycles, and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of the FGFR enzyme and are useful in the treatment of FGFR-associated diseases such as cancer.

  本公开涉及三环杂环化合物及其药物组合物，这些化合物是FGFR酶的抑制剂，可用于治疗FGFR相关疾病，如癌症。
• 烯基化合物及其使用方法和用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN104119331B

  公开（公告）日：2018-02-06

  本发明提供一类新的取代烯基化合物，其药学上可接受的盐，其药物制剂，以及它们在调节蛋白激酶的活性和调节细胞间或细胞内的信号响应方面的用途。本发明同时也涉及包含本发明化合物的药物组合物，并使用该药物组合物治疗哺乳动物，特别是人类高增殖性疾病的方法。
• 高选择性FGFR2抑制剂
  申请人：深圳福沃药业有限公司

  公开号：CN117466897A

  公开（公告）日：2024-01-30

  本发明涉及一种高选择性FGFR2抑制剂及其制备方法和应用。本发明化合物用于治疗肿瘤(特别是实体肿瘤，例如例如肝内胆管癌、胃癌等)和其它紊乱失调。
• 1,5-NAPHTHYRIDINE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：EP2727920B1

  公开（公告）日：2016-11-02
• [EN] ALKENYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS ALCÉNYLES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：CALITOR SCIENCES LLC

  公开号：WO2014193647A3

  公开（公告）日：2015-01-29