甲硫二苯马尼 | 62-97-5

• 物质功能分类: 生物化工 - 抑制剂 - 神经信号通路(Neuronal Signaling)
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 甲硫二苯马尼
• 中文别名: 吡拉西坦；N,N-二甲基-4-哌啶亚基-1,1-二苯甲烷甲基硫酸盐；匹卡米隆；4-((吡啶-3-羧基)-氨基)-丁酸
• 英文名称: diphemanil methylsulfate
• 英文别名: Diphemanil methyl sulfate；diphemanil metilsulfate；diphemanil；4-benzhydrylidene-1,1-dimethyl-piperidinium; methyl sulfate；4-Benzhydryliden-1,1-dimethyl-piperidinium; Methylsulfat；4-benzhydrylidene-1,1-dimethylpiperidin-1-ium;methyl sulfate
• CAS: 62-97-5
• 化学式: CH₃O₄S*C₂₀H₂₄N
• 分子量: 389.516
• InChiKey: BREMLQBSKCSNNH-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 熔点：
  194-195℃
• 溶解度：
  ：16.67 mg/mL（42.80 mM；需要超声波）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.45
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  74.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P310,P305+P351+P338,P342+P311
• 危险品运输编号：
  2811
• 危险性描述：
  H301,H318,H334
• 储存条件：
  存储条件：室温且干燥环境下保存。

制备方法与用途

生物活性

Diphemanil Methylsulfate 是一种季铵抗胆碱能药物，能够与毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAchR）结合。

靶点

Target	Value
mAChR

体外研究

Diphemanil Methylsulfate 主要通过结合毒蕈碱M3受体发挥作用。除了其已知的抗胆碱能作用，该药物还表现出直接作用于平滑肌的解痉活性。

体内研究

药代动力学实验显示，diphemanil methylsulphate 的吸收速度较慢（tmax = 2到4小时），平均半衰期为8.35小时。在给药后48小时内，药物通过尿液恢复的量范围为给药剂量的0.6%至7.4%。胃肠道吸收较差，完全生物利用度仅为15%至25%。

文献信息

• COMPOSITIONS AND METHODS FOR ENHANCING CELLULAR UPTAKE AND INTRACELLULAR DELIVERY OF LIPID PARTICLES
  申请人：Lin Paulo J.C.

  公开号：US20120264810A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  Compositions, methods and compounds useful for enhancing the uptake of a lipid particle b\ a cell are described In particular embodiments, the methods of the invention include contacting a cell with a lipid particle and a compound that binds a Na+/K+ ATPase to enhance uptake of the lipid particle b\ the cell Related compositions useful in practicing methods include lipid particles comprising a conjugated compound that enhances uptake of the lipid particles b\ the cell The methods and compositions are useful in delivering a therapeutic agent to a cell, e g for the treatment of a disease or disorder in a subject

  描述了用于增强细胞对脂质粒的摄取的组成物、方法和化合物。在特定的实施例中，发明的方法包括将细胞与脂质粒和一种与Na+/K+ ATPase结合的化合物接触，以增强细胞对脂质粒的摄取。在实践方法中使用的相关组成物包括包含一种共轭化合物的脂质粒，该共轭化合物增强细胞对脂质粒的摄取。这些方法和组成物可用于将治疗剂递送到细胞中，例如用于治疗主体中的疾病或失调。
• NOVEL BRONCHODILATING DIAZAHETEROARYLS
  申请人：Johansson Martin

  公开号：US20120040942A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The invention relates to novel compounds having the general formula (I), and which compounds are useful to treat a disorder or disease characterized by bronchoconstriction, e.g. COPD and asthma.

  这项发明涉及具有通式（I）的新化合物，这些化合物可用于治疗由支气管痉挛引起的疾病或疾病，例如慢性阻塞性肺疾病（COPD）和哮喘。
• [EN] NOVEL BRONCHODILATING DIAZAHETEROARYLS<br/>[FR] NOUVEAUX DIAZAHÉTÉROARYLES BRONCHODILATATEURS
  申请人：RESPIRATORIUS AB

  公开号：WO2010097410A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  The invention relates to novel compounds having the general formula (I), and which compounds are useful to treat a disorder or disease characterized by bronchoconstriction, e.g. COPD and asthma.

  这项发明涉及具有通式（I）的新化合物，这些化合物可用于治疗由支气管痉挛引起的疾病或疾病，例如慢性阻塞性肺疾病（COPD）和哮喘。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING INFECTION
  申请人：UNIVERSITY OF ROCHESTER

  公开号：US20150238473A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Provided herein are compositions and methods for treating or preventing infection.

  本文提供了用于治疗或预防感染的组合物和方法。
• Technology for the Preparation of Microparticles
  申请人：Malakhov Michael

  公开号：US20090098207A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  Microspheres are produced by contacting a solution of a macromolecule or small molecule in a solvent with an antisolvent and a counterion, and chilling the solution. The microspheres are useful for preparing pharmaceuticals, nutraceuticals, cosmetic products and the like of defined dimensions.

  微球是通过将溶液中的大分子或小分子与抗溶剂和对离子接触，并冷却溶液而制备的。这些微球可用于制备具有明确定义尺寸的药物、营养保健品、化妆品等产品。