chosen as standard C4 units of 1,3-diene precursors. The reactions are believed to undergo a unique cutting and insertion process, involving a CC bond cleavage of the enaminone and insertion of a new C(sp2) source with the formation of two C–C single bonds. A broad range of substrates can be used to synthesize the corresponding 1,3-dienes under very mild reaction conditions, including low catalyst-loading
Prodrugs and drug-macromolecule conjugates having controlled drug release rates
申请人:ProLynx LLC
公开号:US09387254B2
公开(公告)日:2016-07-12
The present invention provides methods and compositions that permit controlled and prolonged drug release in vivo. The compounds are either prodrugs with tunable rates of release, or conjugates of the drug with macromolecules which exhibit tunable controlled rates of release.
Difluoromethyl Nitrile Oxide (CF<sub>2</sub>HCNO): A Neglected Chemical Reagent
作者:Andrii Khutorianskyi、Bohdan Chalyk、Petro Borysko、Anna Kondratiuk、Pavel K. Mykhailiuk
DOI:10.1002/ejoc.201700764
日期:2017.7.25
A novel chemical reagent – difluoromethyl nitrile oxide, CF2HCNO – was generated in situ for the first time. The synthesis commenced with ethyl difluoroacetate and included only two chemical steps. The difluoromethyl nitrile oxide smoothly participated in [3+2]-cycloaddition reactions with alkynes and enamines to give CF2H-isoxazoles; these products are promising cores for agrochemistry. A representative
Disclosed is a preparation method for an antitumor drug AP26113 (I). The method comprises the following preparation steps: cyclizing N-[2-methoxyl-4[4-(dimethyl amino)piperid-1-yl]aniline]guanidine and N,N-dimethylamino acrylate, condensing N-[2-methoxyl-4[4-(dimethyl amino)piperid-1-yl]aniline]guanidine and 4-(dimethyl phosphitylate)aniline, and chlorinating N-[2-methoxyl-4[4-(dimethyl amino)piperid-1-yl]aniline]guanidine and a chlorinating agent, sequentially, so as to prepare AP26113 (I). The preparation method adopts easily-obtained raw materials, causes few side reactions, and is economical, environmentally friendly, and suitable for industrial production.
본 고안은 건장한 성인, 특히 남성의 격한 신체활동에 따른 땀의 배출과 과도한 신장범위에도 착용상의 불편함이 없고 마찰에 따른 내구성 또한 우수하며 신축자재한 기능성이 있어 착용자의 활동성을 제한하거나 활동성에 나쁜 영향을 전혀 미치지 않는, 우수한 착용감을 제공하면서 활동성과 통풍성을 향상한 다기능성 남성 팬티에 관한 으로, 상기한 본 고안의 다기능성 팬티는; 팬티의 전면부와 후면부 및 측면부로 구성되고, 상기 팬티의 전면부와 후면부는 면 및 직물(woven) 소재로서 형성되고, 상기 팬티의 측면부는 환편기로 짠 편물소재의 스판재질로 형성되는 것임을 특징으로 하는 한다. 상기와 같이 구성되는 본 고안의 다기능성 남성 팬티는 각각 다른 기능성을 갖는 두 가지 재질의 소재로 구성되어 내구성, 통풍성 및 신축성의 특성을 함께 가질 수 있도록 하여 건장한 성인, 특히 남성의 격한 신체활동에 따른 땀의 배출을 용이하게 하면서 과도한 신장범위에 응하여 신축될 수 있어 착용상의 불편함이 없고 전 후면을 면을 구성하여 마찰에 따른 내구성 또한 우수하며 신축자재한 기능성과 함께 측면 미결합부를 형성하여 착용자의 활동성을 제한하거나 나쁜 영향을 전혀 미치지 않는 다기능성 남성 팬티를 제공하여 상기한 종래의 문제점을 해결하는 유용한 고안이다.