甲磺酸阿米三嗪 | 29608-49-9

• 物质功能分类: 原料药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 甲磺酸阿米三嗪
• 中文别名: N,N'-二烯丙基-6-[4-[二(4-氟苯基)甲基]哌嗪-1-基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺二甲磺酸盐
• 英文名称: Almitrine bismesylate
• 英文别名: S2620 bismethanesulfonate；almitrine dimesylate；6-{4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]piperazin-1-yl}-2-N,4-N-bis(prop-2-en-1-yl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine; bis(methanesulfonic acid)；6-[4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]piperazin-1-yl]-2-N,4-N-bis(prop-2-enyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine;methanesulfonic acid
• CAS: 29608-49-9
• 化学式: 2CH₄O₃S*C₂₆H₂₉F₂N₇
• 分子量: 669.774
• InChiKey: QLOOZWWKRKLKMX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  243° (dec)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.76
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  132
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  12

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  库房应保持通风、低温和干燥，并与食品原料分开存放。

制备方法与用途

生物活性

Almitrine mesylate 是一种外周化学感受器的激动剂，选择性抑制 Ca²⁺ 依赖性的 K⁺ 通道。

靶点

• K⁺ channel

体外研究

• Almitrine 抑制高导电度 (152±13 pS)、Ca²⁺ 依赖性的 K⁺ 通道的活性，通过降低其开放概率。IC₅₀ 值为 0.22 μM。
• 在 GH3 细胞中也观察到 Almitrine 对 Ca²⁺ 依赖性 K⁺ 通道的抑制作用。
• 在浓度高达 10 μM 的情况下，Almitrine 并不显著影响大鼠或兔细胞中的全细胞电压门控 K⁺、Ca²⁺ 或 Na⁺ 电流。然而，在大鼠化学感受器细胞中，这种浓度的 Almitrine 显著抑制了 Ca²⁺ 依赖性的钾电流成分。

体内研究

• Almitrine 通过作用于外周动脉化学感受器提高颈动脉窦神经输出和分钟通气量。
• Almitrine 还具有肺血管效应，引起剂量依赖性收缩和舒张。在低剂量下，Almitrine 增强了缺氧引起的肺血管收缩，并可能改善整体通气/灌注比例。

类别

• 有毒物品
• 毒性分级：高毒
• 急性毒性：
  • 口服（小鼠）LD₅₀: 2000 毫克/公斤
  • 腹腔注射（小鼠）LD₅₀: 370 毫克/公斤

危险特性

• 可燃性：可燃；燃烧产生有毒氮氧化物、硫氧化物和氟化物烟雾。
• 储存与运输：
  • 库房需通风低温干燥
  • 需与食品原料分开存放
• 灭火剂：干粉、泡沫、沙土、二氧化碳、雾状水

文献信息

• Inhalable pharmaceutical compositions
  申请人：Bosch H. William

  公开号：US10022303B2

  公开（公告）日：2018-07-17

  Methods for making inhalable composite particles comprising a pharmaceutically-active agent, the method comprising: a) providing composite particles comprising a millable grinding matrix and a solid pharmaceutically-active agent, wherein the pharmaceutically-active agent has an median particle size on a volume average basis between 50 nm and 3 μm; and b) milling the composite particles in a mill without milling bodies for a time period sufficient to produce inhalable composite particles having a mass median aerodynamic diameter between 1 μm and 20 μm are described.

  描述了制造包含药用活性剂的可吸入复合颗粒的方法，该方法包括：a) 提供包含可研磨基质和固体药用活性剂的复合颗粒，其中药用活性剂的体积平均中值粒径在 50 nm 至 3 μm 之间；以及 b) 在不含研磨体的研磨机中研磨复合颗粒，研磨时间足以产生可吸入复合颗粒，该复合颗粒的质量中值空气动力学直径在 1 μm 至 20 μm 之间。
• Composition comprising a therapeutic agent and a respiratory stimulant and methods for the use thereof
  申请人：Hsu John

  公开号：US10004749B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  The present disclosure provides a safe method for anesthesia or the treatment of pain by safely administering an amount of active agent to a patient while reducing the incidence or severity of suppressed respiration. The present disclosure provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutic agent and a chemoreceptor respiratory stimulant. In one aspect, the compositions oppose effects of respiratory suppressants by combining a chemoreceptor respiratory stimulant with an opioid receptor agonist or other respiratory-depressing drug. The combination of the two chemical agents, that is, the therapeutic agent and the respiratory stimulant, may be herein described as the “drugs.” The present compositions may be used to treat acute and chronic pain, sleep apnea, and other conditions, leaving only non-lethal side effects.

  本公开提供了一种安全的麻醉或疼痛治疗方法，通过安全地向患者施用一定量的活性剂，同时降低呼吸抑制的发生率或严重程度。本公开提供了一种药物组合物，它包含一种治疗剂和一种化学感受器呼吸兴奋剂。在一个方面，该组合物通过将化学感受器呼吸兴奋剂与阿片受体激动剂或其他呼吸抑制药物相结合来对抗呼吸抑制剂的作用。两种化学制剂的组合，即治疗剂和呼吸兴奋剂，在此可称为 "药物"。本组合物可用于治疗急性和慢性疼痛、睡眠呼吸暂停和其他病症，只留下不致命的副作用。
• Compositions, methods and uses for the treatment of diabetes and related conditions by controlling blood glucose level
  申请人：PHARNEXT

  公开号：US10092554B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  The present invention relates to compositions and methods for controlling glycemia in a mammalian in need thereof. The present invention relates to compositions and methods for the treatment of diabetes and related disorders. More specifically, the present invention relates to novel therapies or combinatorial therapies for diabetes and related disorders, based on compositions controlling the blood glucose level.

  本发明涉及控制有需要的哺乳动物血糖的组合物和方法。本发明涉及治疗糖尿病及相关疾病的组合物和方法。更具体地说，本发明涉及基于控制血糖水平的组合物治疗糖尿病及相关疾病的新型疗法或组合疗法。
• EP2727587A1
  申请人：——

  公开号：EP2727587A1

  公开（公告）日：2014-05-07
• INHALABLE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Iceutica Holdings Inc. Bvi

  公开号：EP2819645A2

  公开（公告）日：2015-01-07