3-氨基-N-(氨基亚氨基乙基)-5-(二甲氨基)-6-氯吡嗪甲酰胺盐酸盐 | 1214-79-5

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡嗪类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 3-氨基-N-(氨基亚氨基乙基)-5-(二甲氨基)-6-氯吡嗪甲酰胺盐酸盐
• 中文别名: 5-(N,N-二甲基)阿米洛利盐酸盐
• 英文名称: 5-N-dimethyl amiloride
• 英文别名: 5-(N,N-dimethyl)-amiloride；dimethylamiloride；DMA；3-amino-N-carbamimidoyl-6-chloro-5-(dimethylamino)pyrazine-2-carboxamide
• CAS: 1214-79-5
• 化学式: C₈H₁₂ClN₇O
• 分子量: 257.683
• InChiKey: RXMUPNVSYKGKMY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  216-217 °C
• 密度：
  1.68±0.1 g/cm3(Predicted)
• 稳定性/保质期：
  常温常压下稳定，避免与强氧化剂和光线接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  137
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26
• 危险类别码：
  R36/37/38
• 海关编码：
  2934999090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-amino-5-[3-amino-5-dimethylamino-6-chloropyrazin-2-yl]-1,2,4-oxadiazole 生成 3-氨基-N-(氨基亚氨基乙基)-5-(二甲氨基)-6-氯吡嗪甲酰胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  BOCK M. G.; SMITH R. L.; BLAINE E. H.; CRAGOE E. J., JR., J. MED. CHEM., 29,(1986) N 8, 1540-1544

  摘要：

  DOI：

文献信息

• ANTIVIRAL COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：Biotron Limited

  公开号：US20150313909A1

  公开（公告）日：2015-11-05

  The invention relates to compounds having antiviral activity and methods utilizing the compounds to treat viral infections.

  这项发明涉及具有抗病毒活性的化合物和利用这些化合物治疗病毒感染的方法。
• Antiviral compounds and methods
  申请人：Gage William Peter

  公开号：US20070099968A1

  公开（公告）日：2007-05-03

  The invention relates to compounds having antiviral activity and methods utilising the compounds to treat viral infections.

  该发明涉及具有抗病毒活性的化合物和利用这些化合物治疗病毒感染的方法。
• N-Pyrazinecarbonyl-N'-substituted-sulfamoyl-guanidine and processes for preparing same
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0009054A1

  公开（公告）日：1980-04-02

  The case involves N-pyrazinecarbonyl-N'-substituted- sulfamoylguanidines and processes for making the same. The compounds are depicted in formular I. wherein R' is hydrogen, lower alkyl having from 1 to 5 carbon atoms, cycloalkyl having from 3 to 6 carbon atoms, lower alkenyl having from 2 to 3 carbon atoms; R2 is hydrogen, lower alkyl having from 1 to 5 carbon atoms; R1 and R2 can be joined to form, with the nitrogen atom to which they are attached, a heterocyclic ring having 3 to 6 carbon atoms therein; R2 is hydrogen, lower alkyl having from 1 to 5 carbon atoms; R4 is hydrogen, lower alkyl having from 1 to 5 carbon atoms, cycloalkyl having from 3 to 6 carbon atoms; R5 is hydrogen, lower alkyl having from 1 to 5 carbon atoms, cycloalkyl having from 3 to 6 carbon atoms; X is halo; and the pharmaceutically acceptable non-toxic acid addition salts thereof. The compounds are excellent eukalemic agents possessing diuretic and natriuretic properties.

  本案涉及 N-吡嗪羰基-N'-取代-氨基磺酰基胍类化合物及其制造工艺。这些化合物如式 I 所示。 其中 R'是氢 具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基、具有 3 至 6 个碳原子的环烷基、具有 2 至 3 个碳原子的低级烯基； R2 是氢 具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基； R1 和 R2 可以连接起来，与所连接的氮原子一起形成一个杂环，其中有 3 至 6 个碳原子； R2 是氢、 具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基； R4 是氢 R4 是氢、具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基、具有 3 至 6 个碳原子的环烷基； R5 是氢 R5 是氢、具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基、具有 3 至 6 个碳原子的环烷基； X 是卤素； 及其药学上可接受的无毒酸加成盐。 这些化合物是具有利尿和利钠特性的优良白血病药物。
• Use of amiloride and other pyrazine derivatives for preventing or treating ocular neovascularization
  申请人：CELTRIX PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP0451130A2

  公开（公告）日：1991-10-09

  A method and composition for preventing and/or treating ocular (including corneal, iridial, retinal, and choroidal) neovascularization in a patient comprises administration of a compound in the class of pyrazine derivative, e.g. amiloride, or one of its derivatives or congeners or one of their pharmaceutically acceptable salts and/or solvates, to the patient. The pyrazine derivatives can be administered by topical administration to ocular tissues with a suitable carrier such as an artificial tear carrier or a petroleum-based ointment, among others. The pyrazine derivative can also be administered orally, by intravenous administration, or by an intraocular implant.

  一种用于预防和/或治疗患者眼部（包括角膜、虹膜、视网膜和脉络膜）新生血管的方法和组合物包括向患者施用吡嗪衍生物类化合物，例如阿米洛利或其衍生物或同系物之一或其药学上可接受的盐和/或溶液之一。吡嗪衍生物可以通过适当的载体，如人工泪液载体或石油基软膏等，局部给药到眼部组织。吡嗪衍生物也可以通过口服、静脉注射或眼内植入的方式给药。
• Amiloride derived inhibitors of acid-sensing ion channel-3 (ASIC3)
  作者：Scott D. Kuduk、Christina N. Di Marco、Ronald K. Chang、Robert M. DiPardo、Sean P. Cook、Matthew J. Cato、Aneta Jovanovska、Mark O. Urban、Michael Leitl、Robert H. Spencer、Stefanie A. Kane、Mark T. Bilodeau、George D. Hartman、Mark G. Bock

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.03.029

  日期：2009.5

  A series of amiloride derivatives modified at the 5-position of the pyrazine ring were evaluated as inhibitors of acid-sensing ion channel-3 (ASIC3), a novel target for the treatment of chronic pain. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.