3-氨基-5,6-二氯-N-(二氨基亚甲基)吡嗪-2-甲酰胺 | 76599-75-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 3-氨基-5,6-二氯-N-(二氨基亚甲基)吡嗪-2-甲酰胺
• 英文名称: N-(3-Amino-5,6-dichloro-pyrazine-2-carbonyl)-guanidine
• 英文别名: 3-amino-N-carbamimidoyl-5,6-dichloropyrazine-2-carboxamide
• CAS: 76599-75-2
• 化学式: C₆H₆Cl₂N₆O
• 分子量: 249.059
• InChiKey: GCZJOSVTIIQLQL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  133
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基-5,6-二氯-N-(二氨基亚甲基)吡嗪-2-甲酰胺 在 水 、 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 6-Chlor-5-hydroxy-3-amino-2-(N-guanylcarbamoyl)-pyrazin
  参考文献：
  名称：

  Amiloride derived inhibitors of acid-sensing ion channel-3 (ASIC3)

  摘要：

  A series of amiloride derivatives modified at the 5-position of the pyrazine ring were evaluated as inhibitors of acid-sensing ion channel-3 (ASIC3), a novel target for the treatment of chronic pain. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.03.029
• 作为产物：
  描述：

  盐酸胍 、 3-氨基-5,6-二氯-2-吡嗪羧酸甲脂 在 sodium 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 生成 3-氨基-5,6-二氯-N-(二氨基亚甲基)吡嗪-2-甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  Amiloride derived inhibitors of acid-sensing ion channel-3 (ASIC3)

  摘要：

  A series of amiloride derivatives modified at the 5-position of the pyrazine ring were evaluated as inhibitors of acid-sensing ion channel-3 (ASIC3), a novel target for the treatment of chronic pain. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.03.029

文献信息

• Use of amiloride and other pyrazine derivatives for preventing or treating ocular neovascularization
  申请人：CELTRIX PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP0451130A2

  公开（公告）日：1991-10-09

  A method and composition for preventing and/or treating ocular (including corneal, iridial, retinal, and choroidal) neovascularization in a patient comprises administration of a compound in the class of pyrazine derivative, e.g. amiloride, or one of its derivatives or congeners or one of their pharmaceutically acceptable salts and/or solvates, to the patient. The pyrazine derivatives can be administered by topical administration to ocular tissues with a suitable carrier such as an artificial tear carrier or a petroleum-based ointment, among others. The pyrazine derivative can also be administered orally, by intravenous administration, or by an intraocular implant.

  一种用于预防和/或治疗患者眼部（包括角膜、虹膜、视网膜和脉络膜）新生血管的方法和组合物包括向患者施用吡嗪衍生物类化合物，例如阿米洛利或其衍生物或同系物之一或其药学上可接受的盐和/或溶液之一。吡嗪衍生物可以通过适当的载体，如人工泪液载体或石油基软膏等，局部给药到眼部组织。吡嗪衍生物也可以通过口服、静脉注射或眼内植入的方式给药。
• [EN] NEW PYRAZINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM KG

  公开号：WO1993004048A1

  公开（公告）日：1993-03-04

  (DE) Die neuen Verbindungen der Formel (I) (R1 bis R6 sind in der Beschreibung definiert), können nach konventionellen Verfahren hergestellt werden. Sie eignen sich als Wirkstoffe für Arzneimittel.(EN) Disclosed are new compounds of formula (I) (R1 to R6 being defined in the description) which can be prepared by conventional methods. The compounds are suitable for use as active ingredients in drugs.(FR) Les nouveaux composés de la formule (I) (où R1 à R6 sont définis dans la description) peuvent être fabriqués selon des procédés conventionnels. Ils conviennent pour l'utilisation comme agents actifs pour des médicaments.

  以下是一段英文文本的中文翻译： (DE) Die neuen Verbindungen der Formel (I) (R1 bis R6 sind in der Beschreibung definiert), können nach konventionellen Verfahren hergestellt werden. Sie eignen sich als Wirkstoffe für Arzneimittel. (EN) Disclosed are new compounds of formula (I) (R1 to R6 being defined in the description) which can be prepared by conventional methods. The compounds are suitable for use as active ingredients in drugs. (FR) Les nouveaux composés de la formule (I) (où R1 à R6 sont définis dans la description) peuvent être fabriqués selon des procédés conventionnels. Ils conviennent pour l'utilisation comme agents actifs pour des médicaments. 中文翻译如下： 这些新的化学式（I）（其中R1至R6已在描述中定义）可以根据常规方法制备，它们可作为药物中的有效成分使用。
• NEUE PYRAZINDERIVATIVE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH

  公开号：EP0598770A1

  公开（公告）日：1994-06-01
• INHIBITORS OF INTRACELLULAR UROKINASE PLASMINOGEN ACTIVATOR AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：EP2185153A2

  公开（公告）日：2010-05-19
• AMINO ACID AND PEPTIDE CONJUGATES OF AMILORIDE AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Gorin Fredric A.

  公开号：US20110195907A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The present invention provides compositions comprising amiloride amino acid and peptide conjugates. Efficient methods are also provided for administering the amiloride conjugates of the present invention for treating cancer or a central nervous system disease or disorder or for preventing or reducing ischemia-reperfusion injury. Further, kits are provided for the treatment of a central nervous system disease or disorder or for the prevention or reduction of ischemia-reperfusion injury using the amiloride conjugates of the present invention.