N-methyl-trans-4-hydroxy-L-proline | 1215385-34-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-methyl-trans-4-hydroxy-L-proline
• 英文别名: (2R,4S)-4-hydroxy-1-methylpyrrolidin-1-ium-2-carboxylate
• CAS: 1215385-34-4
• 化学式: C₆H₁₁NO₃
• 分子量: 145.158
• InChiKey: FMIPNAUMSPFTHK-CRCLSJGQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  64.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  聚合甲醛 、 trans-4-hydroxyproline 在 platinum(IV) oxide 、 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 以75 %的产率得到N-methyl-trans-4-hydroxy-L-proline
  参考文献：
  名称：

  甘氨酰自由基酶催化N-甲基-4-羟脯氨酸两种异构体脱水

  摘要：

  羟脯氨酸（HP）的各种异构体在自然界中广泛分布，是结构蛋白的关键成分，而其季铵化甜菜碱衍生物在许多生物体中充当渗透保护剂。需氧细菌通过多种经过充分研究的机制来降解 HP。最近的研究表明，某些厌氧细菌通过不同的机制降解 HP，包括 O 2敏感的甘氨酰自由基酶 (GRE)、t4L-HP 脱水酶 (HypD) 和 t4D-HP C-N 裂解酶 (HplG)。在这里，我们报告了另外两种GRE的发现，N-甲基c4L-HP脱水酶（HpyG）和N-甲基c4D-HP脱水酶（HpzG），它们催化两种N-甲基-c4HP对映体的自由基介导的脱水，而还对其未甲基化底物表现出显着的活性。两种 GRE 均与吡咯啉-5-羧酸还原酶的同系物相关，后者催化其产物N-甲基-吡咯啉-5-羧酸盐还原形成N-甲基-脯氨酸。 HpyG 和 HpzG 与其底物复合的晶体结构揭示了与 HypD 不同的活性位点结构，并为对映选择性自由基介

  DOI：

  10.1021/acscatal.4c00216

文献信息

• KRAS G12C INHIBITORS
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190144444A1

  公开（公告）日：2019-05-16

  The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12C. In particular, the present invention relates to compounds that irreversibly inhibit the activity of KRas G12C, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

  本发明涉及抑制KRas G12C的化合物。特别地，本发明涉及不可逆抑制KRas G12C活性的化合物、包含这些化合物的药物组合物及其使用方法。
• 7-(Piperazine-1-Ymethyl)-1H-Indole-2-Carboxylic Acid (Phenyl)-Amide Derivatives and Allied Compounds as P38 Map Kinase Inhibitors for the Treatment of Respiratory Diseases
  申请人：Wagner Holger

  公开号：US20110269737A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  The present invention provides compounds according to general formula (I) which are proposed for the treatment of respiratory complaints, particularly asthma and COPD.

  本发明提供了根据通用公式(I)的化合物，这些化合物被建议用于治疗呼吸系统疾病，特别是哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)。
• BISAMIDE SARCOMERE ACTIVATING COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20190077793A1

  公开（公告）日：2019-03-14

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention, a method for manufacturing compounds of the invention and therapeutic uses thereof.

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，包括本发明化合物的药物组合物，制造本发明化合物的方法以及它们的治疗用途。
• Quinazoline Derivatives
  申请人：Hennequin Laurent Francois Andre

  公开号：US20080234263A1

  公开（公告）日：2008-09-25

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of R 1 , R 3 , R 20 , X 1 , X 2 , Z, W, (a) and (q) have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of turnours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosine kinases, particularly EGFR tyrosine kinase.

  本发明涉及公式(I)的喹嗪衍生物，其中R1、R3、R20、X1、X2、Z、W、(a)和(q)中的每一个具有在说明书中定义的任何含义；制备它们的过程，包含它们的制药组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的用途，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤，特别是EGFR酪氨酸激酶。
• KRas G12C inhibitors
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US10125134B2

  公开（公告）日：2018-11-13

  The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12C. In particular, the present invention relates to compounds that irreversibly inhibit the activity of KRas G12C, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

  本发明涉及抑制 KRas G12C 的化合物。特别是，本发明涉及不可逆地抑制 KRas G12C 活性的化合物、包含该化合物的药物组合物及其使用方法。