2-azaspiro[3.4]octan-6-ol hydrochloride salt 、
异丁酸酐 、 ethyl (Z)-3-((6-chloro-2-methylpyrimidin-4-yl)amino)-2-(2,4-difluoro-5-nitrobenzoyl)acrylate 在
1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、
lithium chloride 作用下,
以
N-甲基吡咯烷酮 为溶剂,
以75.2 %的产率得到ethyl 1-(6-chloro-2-methylpyrimidin-4-yl)-7-(6-((2-methylpropanoyl)oxy)-2-azaspiro[3.4]octan-2-yl)-6-nitro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate