2-fluoro-4-nitrobenzenesulfonamide | 1204574-82-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-fluoro-4-nitrobenzenesulfonamide
• CAS: 1204574-82-2
• 化学式: C₆H₅FN₂O₄S
• mdl: MFCD16040222
• 分子量: 220.181
• InChiKey: ZQRIWZZRAVYMHQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-fluoro-4-nitrobenzenesulfonamide 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 20.0~50.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 20.0h， 生成 diethyl N-(4-(N-acetylsulfamoyl)-3-fluorophenyl)-3-amino-6-p-tolylpyrazine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] STRAD-BINDING AGENTS AND USES THEREOF
  [FR] AGENTS DE LIAISON À STRAD ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  披露的内容包括，但不限于，用于结合STRAD假激酶的化合物及其用途。

  公开号：

  WO2021155004A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-4-硝基苯-1-磺酰氯 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-fluoro-4-nitrobenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] STRAD-BINDING AGENTS AND USES THEREOF
  [FR] AGENTS DE LIAISON À STRAD ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  披露的内容包括，但不限于，用于结合STRAD假激酶的化合物及其用途。

  公开号：

  WO2021155004A1

文献信息

• Cycloalkylated benzothiadiazines, a process for their preparation and pharmaceutical compostions containing them
  申请人：FRANCOTTE Pierre

  公开号：US20100009974A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  Compounds of formula (I): wherein: R Cy represents an unsubstituted or substituted cycloalkyl group or cycloalkylalkyl group, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 , which may be the same or different, each represent a hydrogen or halogen atom or a nitro group; a cyano group; a hydroxy group; an alkoxy group; an alkyl group; an unsubstituted or substituted amino group; a carboxy group; an alkoxycarbonyl group; an aryloxycarbonyl group; an unsubstituted or substituted aminocarbonyl group. Medicinal products containing the same which are useful in treating or preventing conditions treatable by an AMPA receptor modulator.

  式（I）的化合物：其中：RCy表示未取代或取代的环烷基或环烷基烷基，R1、R2、R3和R4，可以相同也可以不同，每个代表氢或卤素原子或硝基团；氰基；羟基；烷氧基；烷基；未取代或取代的氨基团；羧基；烷氧羰基；芳基氧羰基；未取代或取代的氨基羰基。含有这些化合物的药物产品，可用于治疗或预防通过AMPA受体调节剂可治疗的疾病。
• Design, Synthesis, and Evaluation of Novel Pyruvate Dehydrogenase Kinase Inhibitors
  作者：Bernard Pirotte、Deniz Arslan、Matthieu Schoumacher、Sébastien Dilly、Benaïssa Elmoualij、Danièle Zorzi、Pascale Quatresooz、Vincent Lambert、Agnès Noël、Pascal de Tullio

  DOI：10.2174/1573406418666220819102627

  日期：2023.3

  6-position were also designed as conformationally restricted ring-closed analogues of N-(4-(N-alkyl/aralkylsulfamoyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamides. Most of them were found to be less potent than their ring-opened analogues. Interestingly, the best choice of hydrocarbon side chain at the 4-position was the benzyl chain, providing 11c (IC50 = 3.6 μM) belonging to “unsaturated” 1,2,4-benzothiadiazine

  目的：目前的工作描述了作为丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂的新型化合物的合成和生物学评价。这些药物应该成为一种新的治疗方法，用于治疗通过控制血乳酸水平而改善的病症。方法：制备属于 N-(4-(N-烷基/芳烷基氨磺酰基)苯基)-2-甲基丙酰胺和 1,2,4-苯并噻二嗪 1,1-二氧化物的四个系列化合物，并作为 PDK 抑制剂进行评估。结果：新合成的 N-(4-(N-烷基/芳烷基氨磺酰基)苯基)-2-甲基丙酰胺在结构上与先前报道的参考化合物 4 和 5 相关，被发现是有效的 PDK 抑制剂（即 10d：IC50 = 41 nM）。1,2,4-苯并噻二嗪 1, 在 6 位带有 (甲基/三氟甲基)-丙酰胺部分的 1-二氧化物也被设计为 N-(4-(N-烷基/芳烷基氨磺酰基)苯基)-2-羟基-2- 的构象限制闭环类似物甲基丙酰胺。他们中的大多数被发现不如他们的开环类似物有效。有趣的是，4-位烃侧
• Nouveaux dérivés de benzothiadiazines cycloalkylées, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
  申请人：Les Laboratoires Servier

  公开号：EP2147915B1

  公开（公告）日：2010-09-15
• STRAD-BINDING AGENTS AND USES THEREOF
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

  公开号：EP4097223A1

  公开（公告）日：2022-12-07
• TOLUIDINE SULFONAMIDES AND THEIR USE
  申请人：Alonson Jorge

  公开号：US20120095024A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  The present invention provides novel compounds that inhibit cell proliferation and cell division and that inhibit the activation of Hypoxia Inducible Factor (HIF)-mediated transcription and signaling under hypoxic conditions. In one aspect, the compounds of the present invention are useful for the preparation of a medicament for the treatment or prevention of a disease or disorder selected from the group consisting of an inflammatory disease, a hyperproliferative disease or disorder, a hypoxia-related pathology and a disease characterized by excessive vascularisation. Also provided is a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention and a second therapeutic agent or radiation useful for the treatment or prevention of the mentioned diseases or disorders. In a first aspect the present invention relates to a compound having a structure according to formula (I).