Pharmakon1600-01300027 | 70288-86-7

• 物质功能分类: 原料药 - 抗寄生虫病药 - 抗丝虫病及抗利什曼原虫病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 大环内酯类和类似物
• 英文名称: Pharmakon1600-01300027
• 英文别名: (1R,4S,5'S,6R,6'R,8R,10E,12S,13S,14E,16E,20R,21R,24S)-6'-butan-2-yl-21,24-dihydroxy-12-[(4S,6S)-5-[(2S,4S,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-5',11,13,22-tetramethylspiro[3,7,19-trioxatetracyclo[15.6.1.14,8.020,24]pentacosa-10,14,16,22-tetraene-6,2'-oxane]-2-one
• CAS: 70288-86-7
• 化学式: C₄₈H₇₄O₁₄
• 分子量: 875.1
• InChiKey: AZSNMRSAGSSBNP-ONDMGMIHSA-N

物化性质

• 比旋光度：
  D +71.5 ± 3° (c = 0.755 in chloroform)
• 溶解度：
  H2O:≤1.0%KF

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  62
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  170
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  14

ADMET

毒理性

• 肝毒性

单次剂量的伊维菌素治疗与血清转氨酶升高的低发生率有关。在使用伊维菌素后报告了一例临床明显的肝损伤病例（案例1）。损伤的发生在单次剂量后1个月，其特征是血清酶升高呈肝细胞模式，但没有黄疸。恢复是快速且完全的。

Single dose therapy with ivermectin has been associated with a low rate of serum aminotransferase elevations. A single case of clinically apparent liver injury has been reported after ivermectin use (Case 1). The onset of injury occurred 1 month after a single dose and was characterized by a hepatocellular pattern of serum enzyme elevations without jaundice. Recovery was rapid and complete.

来源:LiverTox

安全信息

• 危险等级：
  6.1(a)
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S26,S36,S45,S53
• 危险类别码：
  R61,R22,R25,R36,R36/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2932999099
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 2
• 危险类别：
  6.1(a)
• 包装等级：
  II

制备方法与用途

伊维菌素是一种广泛应用于治疗寄生虫病的药物。以下是关于伊维菌素的一些关键信息：

作用机制

• 微丝蚴杀灭: 主要通过影响神经递质γ-酪氨酸（GABA）的激动剂作用，破坏GABA介导的中枢神经系统神经突触传递过程，导致虫体神经系麻痹而死亡。
• 抑制微丝蚴释放: 可以影响盘尾丝虫微丝蚴在雌虫子宫内的正常发育，并抑制其从孕虫宫内释放。

药理作用

• 治疗盘尾丝虫病: 是治疗该疾病的主要药物。能够迅速减少患者皮肤中的微丝蚴数，但对眼部和房水中的微丝蚴作用较慢。

用法与用量

• 口服给药：通常餐前1小时服用。
• 常用量为每公斤体重0.15至0.2毫克，每6到12个月一次。根据症状及微丝蚴的重复情况调整用药频率。

不良反应

• 大多数情况下副作用轻微且短暂，包括皮疹或瘙痒、淋巴结肿痛等。
• 偶见头晕、低血压、发热等症状。

化学性质

• 伊维菌素含有至少80%的22,23-dihydroavermectin B1a和不多于20%的22,23-dihydroavermectin B1b。
• 类白色粉末状，易溶于甲基乙基酮、丙二醇或聚丙二醇，而不溶于饱和碳氢化物如环己烷。

生产方法

• 通过催化氢化从相应的化合物(I)制备得到伊维菌素。

这种药物因其对寄生虫的高效性和相对较低的副作用而被广泛使用。然而，在使用过程中仍需严格遵循医嘱，确保合理用药以达到最佳治疗效果并减少不良反应的发生率。