4-[2-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-imidazol-5-yl]pyrimidin-2-amine | 933785-14-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-[2-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-imidazol-5-yl]pyrimidin-2-amine
• 英文别名: 4-[2-methyl-3-(oxan-4-yl)imidazol-4-yl]pyrimidin-2-amine
• CAS: 933785-14-9
• 化学式: C₁₃H₁₇N₅O
• 分子量: 259.311
• InChiKey: URAFFHFGIKHGML-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  78.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[2-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-imidazol-5-yl]pyrimidin-2-amine 、 N,N-二乙基-4-溴苯磺酰胺 、 Dicaesio carbonate 在 (1E,4E)-1,5-diphenylpenta-1,4-dien-3-one;palladium 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 N,N-diethyl-4-({4-[2-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-imidazol-5-yl]pyrimidin-2-yl}amino)benzenesulfonamide 作用下， 以to give the title compound (69 mg, 69%)的产率得到N,N-diethyl-4-({4-[2-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-imidazol-5-yl]pyrimidin-2-yl}amino)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Pyrimidine Derivatives and Their Use in Therapy as well as the Use of Pyrimidine Derivatives in the Manufacture of a Medicament for Prevention and/or Treatment of Alzheimer's Disease

  摘要：

  该专利涉及式I的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9如规范中所定义，作为基础物质或药物可接受的盐，溶剂或其盐的溶剂，以及制备它们的方法，其中使用了新的中间体，含有所述化合物的制药配方以及在治疗中使用所述化合物的用途。

  公开号：

  US20090105252A1
• 作为产物：
  描述：

  (2E)-3-dimethylammo-1-[2-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-imidazol-5-yl]prop-2-en-1-one 、 碳酸胍 在 sodium methylate 作用下， 以 正丁醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以72%的产率得到4-[2-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-imidazol-5-yl]pyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2007/40440

  摘要：

  公开号：

文献信息

• NEW PYRIMIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THERAPY AS WELL AS THE USE OF PYRIMIDINE DERIVATIVES IN THE MANUFACTURE OF A MEDICAMENT FOR PREVENTION AND/OR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1945628A1

  公开（公告）日：2008-07-23
• [EN] NEW PYRIMIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THERAPY AS WELL AS THE USE OF PYRIMIDINE DERIVATIVES IN THE MANUFACTURE OF A MEDICAMENT FOR PREVENTION AND/OR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE PYRIMIDINE ET LEUR UTILISATION EN THERAPIE ET POUR LA PRODUCTION D'UN MEDICAMENT POUR LA PREVENTION ET/OU LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2007040440A1

  公开（公告）日：2007-04-12

  [EN] The present invention relates to use of compounds of formula (I) as a free base or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or solvate of salt thereof, a process for their preparation and new intermediates used therein, as pharmaceutical ingredients for treatment of dementia, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease, Frontotemporal dementia Parkinson's Type, Parkinson dementia complex of Guam, HIV dementia, diseases with associated neurofibrillar tangle pathologies and/or dementia pugilistica .
  [FR] L'invention concerne l'utilisation de composés de formule (I) en tant que base libre ou un sel, solvate ou solvate d'un sel acceptable sur le plan pharmaceutique de ceux-ci. L'invention concerne également un procédé de préparation desdits composés et des nouveaux intermédiaires utilisés dans ce procédé. Lesdits composés sont utilisés en tant qu'ingrédients pharmaceutiques pour le traitement des maladies suivantes : démences, maladie d'Alzheimer, maladie de Parkinson, démences frontotemporales de type Parkinson, Parkinson démence île de Guam, démence associée au VIH, maladies à enchevêtrement neurofibrillaire associé et/ou démence pugilistique.