[(1S,2S)-2-(4-bromophenyl)cyclopropyl]-[(2S)-2-methylpyrrolidin-1-yl]methanone | 1366440-28-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: [(1S,2S)-2-(4-bromophenyl)cyclopropyl]-[(2S)-2-methylpyrrolidin-1-yl]methanone
• CAS: 1366440-28-9
• 化学式: C₁₅H₁₈BrNO
• 分子量: 308.218
• InChiKey: VJCVJUMJJXGRJG-GDLCADMTSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [(1S,2S)-2-(4-bromophenyl)cyclopropyl]-[(2S)-2-methylpyrrolidin-1-yl]methanone 在 硼烷四氢呋喃络合物 、 盐酸 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以91%的产率得到1-{[(1S,2S)-2-(4-溴苯基)环丙基]甲基}-(2S)-2-甲基吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  Processes for Preparing 1,2-Substituted Cyclopropyl Derivatives

  摘要：

  本发明涉及制备对映纯环丙基胺衍生物及其盐的过程；诸如手性盐之类的手性中间体对于制备这种手性化合物和盐是有用的；包含这些化合物和盐的药物组合物；以及使用这种组合物的方法。这些手性环丙基胺衍生物对于结合到组胺H3受体位点并为组胺H3介导疾病提供治疗剂是有用的。

  公开号：

  US20120071651A1
• 作为产物：
  描述：

  对溴苯甲醛 在 水 、 sodium hydride 、 N,N'-羰基二咪唑 、 lithium hydroxide 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 二甲基亚砜 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.83h， 生成 [(1S,2S)-2-(4-bromophenyl)cyclopropyl]-[(2S)-2-methylpyrrolidin-1-yl]methanone
  参考文献：
  名称：

  Processes for Preparing 1,2-Substituted Cyclopropyl Derivatives

  摘要：

  本发明涉及制备对映纯环丙基胺衍生物及其盐的过程；诸如手性盐之类的手性中间体对于制备这种手性化合物和盐是有用的；包含这些化合物和盐的药物组合物；以及使用这种组合物的方法。这些手性环丙基胺衍生物对于结合到组胺H3受体位点并为组胺H3介导疾病提供治疗剂是有用的。

  公开号：

  US20120071651A1

文献信息

• US8853390B2
  申请人：——

  公开号：US8853390B2

  公开（公告）日：2014-10-07
• [EN] PROCESSES FOR PREPARING 1,2-SUBSTITUTED CYCLOPROPYL DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS CYCLOPROPYLIQUES SUBSTITUÉS EN 1,2
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2012037258A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  The present invention relates to processes for preparing enantiomerically pure cyclopropyl amine derivatives and salts thereof; the chiral intermediates such as the chiral salts are useful for the preparation of such chiral compounds and salts; pharmaceutical compositions comprising the compounds and salts; and method of using such compositions. The chiral cyclopropyl amine derivatives are useful for binding to histamine H3 receptor sites and for providing therapeutic agents for histamine H3 mediated disease.