3-甲基-1,3-噻唑-2(3h)-脒盐酸盐 | 6149-13-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 3-甲基-1,3-噻唑-2(3h)-脒盐酸盐
• 英文名称: 2-imino-3-methylthiazoline
• 英文别名: 2-Imino-3-methylthiazolin；3-methyl-1,3-thiazol-2(3H)-imine；3-methyl-1,3-thiazol-2-imine
• CAS: 6149-13-9
• 化学式: C₄H₆N₂S
• 分子量: 114.171
• InChiKey: YGUHKHFHVUKJQH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  52.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2934100090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-甲基-1,3-噻唑-2(3h)-脒盐酸盐 、 2-氯丙酰氯 以 氯仿 为溶剂， 生成 2-chloro-N-(3-methyl-3H-thiazol-2-ylidene)-propionamide
  参考文献：
  名称：

  Papadopoulou-Daifotis; Costakis; Tsatsas, European Journal of Medicinal Chemistry, 1979, vol. 14, # 3, p. 253 - 256

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-amino-3-methylthiazol-3-ium iodide 在 sodium hydroxide 作用下， 生成 3-甲基-1,3-噻唑-2(3h)-脒盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Papadopoulou-Daifotis; Costakis; Tsatsas, European Journal of Medicinal Chemistry, 1979, vol. 14, # 3, p. 253 - 256

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PYRROLO [2,3-B]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOSITIONS AND METHODS FOR AMELIORATING HEARING LOSS<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PYRROLO [2,3-B] PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE ET PROCÉDÉS POUR AMÉLIORER LA PERTE AUDITIVE
  申请人：GNEDEVA KSENIA

  公开号：WO2021158936A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  N-(3-Substituted thiazol-2(3H)-ylidene)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carboxamides and N-(3-substituted oxazol-2(3H)-ylidene)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carboxamides (I) and (II) are disclosed. The compounds activate Yap and inhibit Lats kinases. They are therefore useful for treating hearing loss.

  N-(3-取代噻唑-2(3H)-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羧酰胺和N-(3-取代噁唑-2(3H)-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羧酰胺（I）和（II）已被披露。这些化合物激活Yap并抑制Lats激酶。因此，它们对治疗听力损失是有用的。
• Metal-free C(sp²)–H functionalization of azoles: K₂CO₃/I₂-mediated oxidation, imination, and amination
  作者：Ranajit Das、Mainak Banerjee、Rakesh Kumar Rai、Ramesh Karri、Gouriprasanna Roy

  DOI：10.1039/c8ob00535d

  日期：——

  available simple K2CO3/I2 reagent combination. The iodinated azole adduct, produced via the in situ generation of N-heterocyclic carbene, is the key intermediate for C2−H oxidation, imination, and amination of azoles. Significantly, these reactions proceed under mild conditions with high to excellent yields, are scalable to large quantity and exhibit a broad substrate scope. Interestingly, this direct

  通过使用可商购的简单K 2 CO 3 / I 2试剂组合，可以实现多种唑类的直接C2-H氧化和亚胺化。碘化唑加成物，产生通过所述原位生成N-杂环碳烯的，为C2-H氧化，亚胺化，和唑类的胺化的关键中间体。重要的是，这些反应在温和的条件下以高至优异的产率进行，可扩展至大量并显示出广泛的底物范围。有趣的是，这种直接的C2-H胺化方法使我们能够获得各种具有药理活性的N 6-烷基或N 6芳基取代的苯并咪唑并喹唑啉酮骨架通过分子内CH串联进行一锅反应。
• Zur Synthese einiger N-heterocyclisch substituierter Pyrrolidone-(2)
  作者：Heinz Paul、Ulrich Richter、Günter Huschert

  DOI：10.1002/ardp.19823150106

  日期：——

  5‐Di‐(4‐chlorbutyrylamino)‐1,3,4‐thiadiazols führen in Gegenwart von Piperidin oder Ammoniak zu 1‐[Thiazolyl‐(2)]‐pyrrolidonen‐(2) bzw. dem 2,5‐Di‐(2‐oxo‐pyrrolidino)‐1,3,4‐thiadiazol in Analogie zur Synthese von 1‐Arylpyrrolidonen‐(2)16). Die nach2) zu erwartende Bildung heterocyclisch kondensierter 1,3‐Diazepinonewurde nicht beobachtet.

  2-（4-氯丁酰氨基）-噻唑和 2,5-二-（4-氯丁酰氨基）-1,3,4-噻二唑在哌啶或氨的存在下环化成 1-[噻唑基-(2) ]-吡咯烷酮-(2)或2,5-二-(2-氧代-吡咯烷基)-1,3,4-噻二唑，类似于1-芳基吡咯烷酮的合成-(2)16)。未观察到根据 2) 预期的杂环稠合 1,3-二氮杂酮的形成。
• Method of treating diabetes using oxazoline or thiazoline compounds
  申请人：Beecham Group Limited

  公开号：US04409216A1

  公开（公告）日：1983-10-11

  A compound, with hypoglycaemic activity, having formula (II) or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof: ##STR1## wherein X represents oxygen or sulphur; R.sup.1 R.sup.2 are the same or different and represent hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl, phenyl, benzyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, carbo-C.sub.1-6 alkoxy or C.sub.1-6 carboxy or R.sup.1 and R.sup.2 represent the remaining members of a benzene ring; R.sup.3 represents hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, phenyl or benzyl; R.sup.4 represents hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.5 represents C.sub.1-6 alkyl, phenyl optionally substituted with up to 3 groups selected from halogen, C.sub.1-6 alkyl, and C.sub.1-6 alkoxy; or benzyl optionally substituted with up to 3 groups selected from halogen, C.sub.1-6 alkyl and C.sub.1-6 alkoxy; or R.sup.4 and R.sup.5 together represent the remaining members of a 5- or 6- membered ring optionally containing an oxygen, sulphur or additional nitrogen atom and being optionally substituted with C.sub.1-6 alkyl; and R.sup.6 represents C.sub.1-6 alkyl, phenyl, optionally substituted with up to 3 groups selected from halogen, nitro-, amino-, trifluoromethyl, C.sub.1-6 alkyl and C.sub.1-6 alkoxy; or benzyl optionally substituted with up to 3 groups selected from halogen, C.sub.1-6 alkyl and C.sub.1-6 al

  一种具有降血糖活性的化合物，其化学式为（II）或其药用酸盐：##STR1## 其中X代表氧或硫；R1和R2相同或不同，代表氢、卤素、C.sub.1-6烷基、苯基、苄基、C.sub.3-6环烷基、羧基或R1和R2代表苯环的其余成员；R3代表氢、C.sub.1-6烷基、苯基或苄基；R4代表氢或C.sub.1-6烷基；R5代表C.sub.1-6烷基、苯基，其中苯基可选地被选自卤素、C.sub.1-6烷基和C.sub.1-6烷氧基的3个基团取代；或苄基，可选地被选自卤素、C.sub.1-6烷基和C.sub.1-6烷氧基的3个基团取代；或R4和R5一起代表含氧、硫或额外氮原子的5-或6-成员环的其余成员，可选地被C.sub.1-6烷基取代；R6代表C.sub.1-6烷基、苯基，其中苯基可选地被选自卤素、硝基、氨基、三氟甲基、C.sub.1-6烷基和C.sub.1-6烷氧基的3个基团取代；或苄基，可选地被选自卤素、C.sub.1-6烷基和C.sub.1-6烷氧基的3个基团取代。
• Catalytic effects in aromatic nucleophilic substitution reactions. Reactions between 1-fluoro-2,4-dinitrobenzene and 2-aminothiazole derivatives
  作者：Luciano Forlani、Marina Sintoni

  DOI：10.1039/p29880001959

  日期：——

  The title reactions follow a second-order kinetic law in benzene and autocatalysis phenomena are not observed. The reactions are catalysed by 1,4-diaza[2.2.2]bicyclo-octane, α-pyridone, and δ-valerolactam. The kinetic data are consistent with the presence of an interaction between the substrate and the catalyst in the catalysed-reaction pathway.

  标题反应在苯中遵循二级动力学定律，未观察到自催化现象。该反应由1，4-二氮杂[2.2.2]双环辛烷，α-吡啶酮和δ-戊内酰胺催化。动力学数据与在催化反应途径中底物和催化剂之间存在相互作用是一致的。