(2R)-2-N(t-Butoxycarbonyl)amino-3-naphth-2-ylthio propanoic acid | 163462-14-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2R)-2-N(t-Butoxycarbonyl)amino-3-naphth-2-ylthio propanoic acid
• 英文别名: (2R)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-3-naphthalen-2-ylsulfanylpropanoic acid
• CAS: 163462-14-4
• 化学式: C₁₈H₂₁NO₄S
• 分子量: 347.435
• InChiKey: SPOKENJLTFUGBD-HNNXBMFYSA-N

物化性质

• 沸点：
  547.4±45.0 °C(predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-2-N(t-Butoxycarbonyl)amino-3-naphth-2-ylthio propanoic acid 在 N-羟基丁二酰亚胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 生成 (S)-[(R)-2-Amino-3-(naphthalen-2-ylsulfanyl)-propionylamino]-[(2R,3S,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxy-tetrahydro-furan-2-yl]-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  新型尼克霉素类似物：真菌细胞壁生物合成酶几丁质合酶的抑制剂。

  摘要：

  合成了一系列新颖的真菌细胞壁几丁质合酶尼古霉素类似物抑制剂，并对其抑制活性进行了评估。其中，发现在末端氨基酸具有菲基的化合物具有强的抗甲壳质合酶活性。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(00)00256-0
• 作为产物：
  描述：

  (S)-α-Boc-氨基-β-丙内酯 、 2-萘硫醇 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙酸乙酯 、 mineral oil 为溶剂， 以94%的产率得到(2R)-2-N(t-Butoxycarbonyl)amino-3-naphth-2-ylthio propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of HIV protease useful for the treatment of AIDS

  摘要：

  本发明提供了新型HIV蛋白酶抑制剂，包含这些化合物的药物配方以及治疗和/或预防HIV感染和/或艾滋病的方法。

  公开号：

  US05475136A1

文献信息

• Inhibitors of HIV protease
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05434265A1

  公开（公告）日：1995-07-18

  The present invention provides novel HIV protease inhibitors, pharmaceutical formulations containing those compounds and methods of treating HIV infection.

  本发明提供了新型的HIV蛋白酶抑制剂，包含这些化合物的药物配方以及治疗HIV感染的方法。
• Method of making HIV protease inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030216569A1

  公开（公告）日：2003-11-20

  A method of making HIV protease inhibitors of general formula ( 1 ): 1 These HIV compounds inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optically other antiviral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

  一种制备一般式（1）的HIV蛋白酶抑制剂的方法：这些HIV化合物抑制或阻断HIV蛋白酶酶的生物活性，导致HIV病毒的复制终止。这些化合物以及含有这些化合物和其他光学抗病毒药物作为活性成分的药物组合物，适用于治疗感染HIV病毒的患者或宿主，HIV病毒已知会导致艾滋病。
• [EN] HIV PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTEASE DU VIH
  申请人：AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：WO1995009843A1

  公开（公告）日：1995-04-13

  (EN) HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.(FR) L'invention concerne des inhibiteurs de la protéase du VIH obtenus par synthèse chimique qui inhibent ou bloquent l'activité biologique de la protéase du VIH et stoppent la réplication du virus du VIH. Ces composés, ainsi que les compositions pharmaceutiques contenant ces derniers et éventuellement d'autres agents antiviraux en tant que principes actifs, conviennent au traitement de patients ou d'hôtes infectés par le virus du VIH connu en tant qu'inducteur du SIDA.

  HIV蛋白酶抑制剂是通过化学合成获得的，它们可以抑制或阻止HIV蛋白酶酶的生物活性，导致HIV病毒的复制终止。这些化合物以及包含这些化合物和其他抗病毒剂作为活性成分的制药组合物，适用于治疗感染了HIV病毒的患者或宿主，该病毒已知会导致艾滋病。
• Substituted Hydroxyethylamines
  申请人：Tenbrink Ruth

  公开号：US20080096942A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  Disclosed are compounds of the formula and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein the variables G, L, A, W, E, R2, R2, R4, R5, R N , and R C are defined herein. These compounds interact with and inhibit the activity of the enzyme beta-secretase. These compounds are therefore useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. Pharmaceutical compositions and methods of treatment of these diseases are also disclosed.

  本发明涉及公式所示的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量G、L、A、W、E、R2、R2、R4、R5、RN和RC的定义如本文所述。这些化合物与酶β-分泌酶相互作用并抑制其活性。因此，这些化合物在治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病方面是有用的。本发明还涉及这些疾病的制药组合物和治疗方法。
• Hiv protease inhibitors
  申请人：AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP1340744B1

  公开（公告）日：2007-05-23