1-(2-fluoro-4-iodo-phenyl)-5-methyl-1H-tetrazole | 400610-23-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(2-fluoro-4-iodo-phenyl)-5-methyl-1H-tetrazole
• 英文别名: 1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-5-methyltetrazole
• CAS: 400610-23-3
• 化学式: C₈H₆FIN₄
• 分子量: 304.065
• InChiKey: WUDOURUBZWRKFX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  369.3±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.04±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  43.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-3-cyclopentyl-2-iodo-acrylic acid methyl ester 、 1-(2-fluoro-4-iodo-phenyl)-5-methyl-1H-tetrazole 在 三苯基膦 、 bis(dibenzylideneacetone)-palladium⁽⁰⁾ 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 7.5h， 以68%的产率得到(E)-3-cyclopentyl-2-[3-fluoro-4-(5-methyl-tetrazol-1-yl)-phenyl]-acrylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Tetrazolyl-phenyl acetamide glucokinase activators

  摘要：

  四唑基苯乙酰胺作为葡萄糖激酶激活剂具有活性，能够增加胰岛素分泌，因此对治疗2型糖尿病有益。

  公开号：

  US06369232B1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-氟-4-碘苯基)乙酰氨 在 trifluoromethanesulfonic acid anhydride 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以62%的产率得到1-(2-fluoro-4-iodo-phenyl)-5-methyl-1H-tetrazole
  参考文献：
  名称：

  Tetrazolyl-phenyl acetamide glucokinase activators

  摘要：

  四唑基苯乙酰胺作为葡萄糖激酶激活剂具有活性，能够增加胰岛素分泌，因此对治疗2型糖尿病有用。

  公开号：

  US20020035266A1

文献信息

• Tetrazolyl-phenyl actamide glucokinase activators
  申请人：——

  公开号：US20020065275A1

  公开（公告）日：2002-05-30

  Tetrazolyl-phenyl acetamides are active as glucokinase activators, and are able to increase insulin secretion, which makes them useful for treating type II diabetes.

  Tetrazolyl-phenyl 醋酸酰胺具有活性，能够激活葡萄糖激酶，增加胰岛素分泌，因此对治疗II型糖尿病有用。
• HYDRAZONE DERIVATIVE
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP2105435A1

  公开（公告）日：2009-09-30

  A hydrazone derivative of formula [I]: wherein Ring A is aryl or heteroaryl, Ring T is heteroaryl or heterocycle, R1 and R2 are independently hydrogen atom, halogen atom, cycloalkylsulfonyl, etc., R3 and R4 combine each other together with the adjacent nitrogen atom to form substituted or unsubstituted heterocycle, R5 is hydrogen atom, halogen atom, cyano, nitro, tetrazolyl, etc., and R6 is hydrogen atom, etc.; or a pharmaceutically acceptable salt thereof is useful as a gluokinase activation agent.

  式 [I] 的腙衍生物： 其中环 A 为芳基或杂芳基，环 T 为杂芳基或杂环，R1 和 R2 独立地为氢原子、卤素原子、环烷基磺酰基等，R3 和 R4 与相邻的氮原子相互结合形成取代或未取代的杂环，R5 为氢原子、卤素原子、氰基、硝基、四唑基等，R6 为氢原子等；或其药学上可接受的盐可用作糖激酶活化剂。
• EP2105435
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• TETRAZOLYL-PHENYL ACETAMIDE GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1311504A1

  公开（公告）日：2003-05-21
• US6369232B1
  申请人：——

  公开号：US6369232B1

  公开（公告）日：2002-04-09