2-Amino-4-[7-dimethylaminomethyl-2-(4-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]pyrimidine-5-carbonitrile | 480459-52-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-Amino-4-[7-dimethylaminomethyl-2-(4-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]pyrimidine-5-carbonitrile
• 英文别名: 2-amino-4-[7-[(dimethylamino)methyl]-2-(4-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]pyrimidine-5-carbonitrile
• CAS: 480459-52-7
• 化学式: C₂₁H₁₈FN₇
• 分子量: 387.419
• InChiKey: RJTHXUMKEOYAFE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  96.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  盐酸胍 、 3-dimethylamino-2-[7-dimethylaminomethyl-2-(4-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carbonyl]acrylonitrile 在 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 、 丙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以130 mg的产率得到2-Amino-4-[7-dimethylaminomethyl-2-(4-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]pyrimidine-5-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  咪唑并吡啶抗球虫剂的合成和生物活性：第一部分。

  摘要：

  球虫病是家禽业发病率和死亡率的主要原因。艾美球虫属的原生动物寄生虫侵入禽类宿主的肠壁，引起组织病理学，体重增加不良，在某些情况下甚至导致死亡。对当前抗球虫药的耐药性促使人们寻找对艾美尔球虫具有强大的体外和体内活性的新治疗剂。抗寄生虫活性是由于抑制了寄生虫特异性cGMP依赖性蛋白激酶（PKG）。在这项研究中，我们介绍了咪唑并[1,2-a]吡啶抗球虫剂的合成和生物活性。从该系列中，几种化合物显示出亚纳摩尔体外活性和商业水平的体内活性。但是，这些化合物的潜在遗传毒性使它们无法进一步开发。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2007.02.006

文献信息

• Synthesis and biological activity of imidazopyridine anticoccidial agents: Part I
  作者：Andrew Scribner、Richard Dennis、Jean Hong、Shuliang Lee、Donald McIntyre、David Perrey、Dennis Feng、Michael Fisher、Matthew Wyvratt、Penny Leavitt、Paul Liberator、Anne Gurnett、Chris Brown、John Mathew、Donald Thompson、Dennis Schmatz、Tesfaye Biftu

  DOI：10.1016/j.ejmech.2007.02.006

  日期：2007.11

  mortality. Resistance to current anticoccidials has prompted the search for new therapeutic agents with potent in vitro and in vivo activity against Eimeria. Antiparasitic activity is due to inhibition of a parasite specific cGMP-dependent protein kinase (PKG). In this study, we present the synthesis and biological activity of imidazo[1,2-a]pyridine anticoccidial agents. From this series, several compounds

  球虫病是家禽业发病率和死亡率的主要原因。艾美球虫属的原生动物寄生虫侵入禽类宿主的肠壁，引起组织病理学，体重增加不良，在某些情况下甚至导致死亡。对当前抗球虫药的耐药性促使人们寻找对艾美尔球虫具有强大的体外和体内活性的新治疗剂。抗寄生虫活性是由于抑制了寄生虫特异性cGMP依赖性蛋白激酶（PKG）。在这项研究中，我们介绍了咪唑并[1,2-a]吡啶抗球虫剂的合成和生物活性。从该系列中，几种化合物显示出亚纳摩尔体外活性和商业水平的体内活性。但是，这些化合物的潜在遗传毒性使它们无法进一步开发。
• US7196095B2
  申请人：——

  公开号：US7196095B2

  公开（公告）日：2007-03-27