Pharmakon1600-01502032 | 129-46-4

• 物质功能分类: 原料药 - 抗寄生虫病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Pharmakon1600-01502032
• 英文别名: sodium;8-[[4-methyl-3-[[3-[[3-[[2-methyl-5-[(4,6,8-trisulfonaphthalen-1-yl)carbamoyl]phenyl]carbamoyl]phenyl]carbamoylamino]benzoyl]amino]benzoyl]amino]naphthalene-1,3,5-trisulfonic acid
• CAS: 129-46-4
• 化学式: C51H40N6NaO23S6+
• 分子量: 1320.3
• InChiKey: CGOHJEVYXPZKCN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >260°C (dec.)
• 溶解度：
  H2O:>10mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.75
• 重原子数：
  87
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  8.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  534
• 氢给体数：
  12
• 氢受体数：
  23

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• WGK Germany：
  3
• RTECS号：
  QM7000000
• 安全说明：
  S22,S24/25
• 危险类别码：
  R22,R36/38
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

背景

苏拉明钠（suramin），又称舒拉明钠或苏拉明，是德国Bayer AG公司于1961年合成的一种抗锥虫类化合物，主要用于治疗非洲锥虫病和盘尾丝虫病。20世纪80年代，有学者发现苏拉明钠能够抑制肿瘤病毒相关的逆转录酶活性，并将其应用于获得性免疫缺陷综合症（AIDS）的治疗，表明苏拉明钠对人类免疫缺陷病毒（HIV）有一定的抑制作用。

简介

苏拉明钠是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。它也是有效的sirtuins抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。苏拉明钠是竞争性逆转录酶抑制剂（DNA topoisomerase II: IC50=5 μM），并且有效抑制IP5K，具有抗寄生虫、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

应用

苏拉明钠已被证实具有抗锥虫病、抗肿瘤、防治眼部增殖性疾病、抗病毒以及免疫调节等作用，并广泛应用于临床。然而，尽管其对HIV有一定的抑制作用，但目前尚未发现其在治疗AIDS方面的广泛应用证据。此外，关于其是否能有效用于其他病毒感染的研究仍在进行中。

体内和体外研究 体内研究

苏拉明钠（10 mg/kg；静脉注射；每周两次共三周）逆转了成年雄性Wistar大鼠已建立的肺动脉高压（PH），从而恢复正常肺动脉压力值及血管结构。

研究详情

• 动物模型：成年雄性Wistar大鼠（200-225 g）
• 剂量：10 mg/kg
• 给药方式：静脉注射；每周两次共三周
• 结果：逆转了已建立的肺动脉高压，恢复正常肺动脉压力值及血管结构。

体外研究 细胞增殖试验

• 细胞系：HO-8910 PM卵巢癌细胞和Hela宫颈癌细胞
• 浓度：50, 100, 200, 300, 400, 500 和600 μg/mL
• 孵育时间：24、48、72和96小时
• 结果：剂量和时间依赖性地抑制细胞增殖

细胞凋亡分析

• 细胞系：Hela细胞
• 浓度：300 μg/mL
• 孵育时间：48小时
• 结果：诱导细胞凋亡

蛋白质印迹分析

• 细胞系：PA-SMCs细胞
• 浓度：1 mg/mL
• 孵育时间：1小时
• 结果：显著抑制磷酸化ERK1/2的表达