Octreotide pamoate | 135467-16-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Octreotide pamoate
• 英文别名: (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide;4-[(3-carboxy-2-hydroxynaphthalen-1-yl)methyl]-3-hydroxynaphthalene-2-carboxylic acid
• CAS: 135467-16-2
• 化学式: C72H82N10O16S2
• 分子量: 1407.6
• InChiKey: KFWJVABDRRDUHY-XJQYZYIXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.59
• 重原子数：
  100
• 可旋转键数：
  21
• 环数：
  9.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  498
• 氢给体数：
  17
• 氢受体数：
  20

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 Octreotide pamoate 在 solution 、 乙酸乙酯 、 水 作用下， 以 in-water 、 乙酸乙酯 、 苯甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 帕莫酸
  参考文献：
  名称：

  Controlled released compositions

  摘要：

  本文所披露的组合物是用于治疗各种疾病的控释药物。特别是，这些组合物提供了水溶性生物活性剂、有机离子和聚合物，其中生物活性剂能够在时间上高效地释放，且降解产物很少。由此产生的控释组合物能够以较低的剂量体积进行给药，因为其高药物含量和释放后非降解生物活性剂的优势。此外，本发明的组合物能够进行长期、持续的释放。

  公开号：

  US20070092574A1
• 作为产物：
  描述：

  醋酸奥曲肽 、 帕莫酸 、 在 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 dioxane-water 为溶剂， 生成 Octreotide pamoate
  参考文献：
  名称：

  Sustained release formulations of water soluble peptides

  摘要：

  本发明揭示了微粒，包括一种多肽，优选为生长抑素或其类似物或衍生物，更优选为奥曲肽，以聚合物基质，优选为聚乳酸-羟基乙酸共聚物葡萄糖。本发明还揭示了含有上述微粒的缓释制剂，以及利用该制剂治疗肢端肥大症和乳腺癌的用途。

  公开号：

  US05538739A1

文献信息

• Method for the preparation of controlled release formulations
  申请人：Cook P. Gary

  公开号：US20060228414A1

  公开（公告）日：2006-10-12

  The methods disclosed herein are of use for the production of controlled release compositions. In particular, the methods provide the contacting of an organic phase containing a bioactive agent and a polymer with an aqueous phase containing an organic ion to create controlled release compositions containing bioactive agents. The present invention also includes controlled release compositions including a polymer, an organic ion and a bioactive agent. The present invention also includes methods of using such controlled release compositions. The usefulness of the present invention is that the methods result in the production of controlled release compositions containing bioactive agent capable of administration in a concentrated low-dose form, having low burst and reduced production of degraded bioactive agent.

  本文所披露的方法可用于生产受控释放组合物。特别是，该方法提供了将含有生物活性剂和聚合物的有机相与含有有机离子的水相接触以创建含有生物活性剂的受控释放组合物的方法。本发明还包括含有聚合物、有机离子和生物活性剂的受控释放组合物。本发明还包括使用这种受控释放组合物的方法。本发明的有用性在于，该方法可产生含有生物活性剂的受控释放组合物，能够以浓缩低剂量形式给药，具有低爆发和降低生物活性剂降解产物的生产。
• Controlled release compositions
  申请人：Cook Gary P.

  公开号：US08900636B2

  公开（公告）日：2014-12-02

  The compositions disclosed herein are for use as controlled release therapeutics for the treatment of a wide variety of diseases. In particular, the compositions provide water soluble bioactive agents, organic ions and polymers where the bioactive agent is efficiently released over time with minimal degradation products. The resulting controlled release composition is capable of administration in a decreased dose volume due to the high drug content and predominance of non-degraded bioactive agent after release. Additionally, the compositions, of the present invention are capable of long term, sustained releases.

  本文所披露的组合物用于作为控制释放治疗剂治疗各种疾病。特别地，这些组合物提供了水溶性生物活性物质、有机离子和聚合物，其中生物活性物质能够在时间上高效地释放，且降解产物极少。由此得到的控制释放组合物由于药物含量高且释放后非降解生物活性物质占主导地位，因此能够以较小的剂量容积进行给药。此外，本发明的组合物能够进行长期、持续释放。