L-丙氨酰-L-脯氨酸-甲酯盐酸盐 、
(2S,3S)-bis(N-benzyloxycarbonyl)-3,7-diamino-2-hydroxyheptanoic acid 在
1-羟基苯并三唑 、
三乙胺 、
N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下,
以
二氯甲烷 、
三氟乙酸 为溶剂,
以63%的产率得到(S)-1-[(S)-2-((2S,3R)-3,7-Bis-benzyloxycarbonylamino-2-hydroxy-heptanoylamino)-propionyl]-pyrrolidine-2-carboxylic acid methyl ester