2-bromo-5-(N,N-dimethylcarbamoyl)thiazole | 87807-88-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-bromo-5-(N,N-dimethylcarbamoyl)thiazole
• 英文别名: 2-Bromo-N,N-dimethyl-5-thiazolecarboxamide；2-bromo-N,N-dimethyl-1,3-thiazole-5-carboxamide
• CAS: 87807-88-3
• 化学式: C₆H₇BrN₂OS
• 分子量: 235.104
• InChiKey: GGHZRPQQOGOHIC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  61.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-5-(N,N-dimethylcarbamoyl)thiazole 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-Allyloxy-5-(N,N-dimethylcarbamoyl)thiazole
  参考文献：
  名称：

  Substituted derivatives of amino alkane diols as gastric secretion

  摘要：

  本发明公开了氨基烷二醇及其衍生物的取代衍生物，以及制备这些化合物的方法。这些化合物可用于抑制哺乳动物的胃酸分泌，同时也公开了这种用途的组合物。

  公开号：

  US04411899A1

文献信息

• [EN] CYCLIC INHIBITORS OF 11ß-HYDROXYSTERIOD DEHYDROGENASE 1<br/>[FR] INHIBITEURS CYCLIQUES DE LA 11?-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE 1
  申请人：VITAE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009017664A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig), (Ih); (Ii); (Ij), (Ik), (II) pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

  本发明涉及式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ih)；(Ii)；(Ij)，(Ik)，(II)的新颖化合物，其药用可接受的盐以及药物组合物，这些化合物对于治疗与调节或抑制哺乳动物中的11β-HSD1相关的疾病是有用的。本发明进一步涉及新颖化合物的药物组合物及其在减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中将可的松转化为皮质醇的方法。
• Cyclic Inhibitors Of 11Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US20110263584A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  This invention relates to novel compounds of the Formula I, Ik, Iq 1-21 , Ir 1-21 , Is 1-21 , It 1-7 , pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

  本发明涉及一种新型化合物I、Ik、Iq1-21、Ir1-21、Is1-21、It1-7，其药学上可接受的盐以及其制备的药物组合物。该化合物可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制有关的疾病。本发明还涉及该新型化合物的药物组合物以及它们在细胞中降低或控制皮质醇的产生或抑制皮质酮转化为皮质醇的方法。
• Cyclic inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US08569292B2

  公开（公告）日：2013-10-29

  This invention relates to novel compounds of the Formula I, Ik, Iq1-21, Ir1-21, Is1-21, It1-7, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

  本发明涉及公式I，Ik，Iq1-21，Ir1-21，Is1-21，It1-7的新化合物，其药学上可接受的盐以及制备它们的药物组合物，这些化合物在哺乳动物中调节或抑制11β-HSD1与疾病相关的治疗治疗中有用。本发明还涉及所述新化合物的药物组合物和在细胞中减少或控制皮质醇的生成或抑制皮质酮转化为皮质醇的方法。
• CYCLIC INHIBITORS OF 11BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US20110015157A1

  公开（公告）日：2011-01-20

  This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig), (Ih); (Ii); (Ij), (Ik), (II) pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

  本发明涉及式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ih)、(Ii)、(Ij)、(Ik)、(II)的新化合物，以及其药学上可接受的盐和制药组合物，用于治疗与哺乳动物11β-HSD1调节或抑制相关的疾病。本发明还涉及新化合物的制药组合物以及其在细胞中减少或控制皮质醇的产生或抑制皮质酮转化为皮质醇的方法。
• Substituted derivatives of amino alkane diols as gastric secretion inhibitors
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0082376A2

  公开（公告）日：1983-06-29

  There are disclosed substituted derivatives of amino alkane diols having the formula: wherein R1, R2, R3 and R4 are, e.g., hydrogen or loweralkyl; n and m are 1 or 2; kis 0 to 4; is a 6-membered heterocycle containing one to three nitrogen atoms or a 5-membered heterocycle containing two to three heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen with the proviso that when either an oxygen or a sulfur atom is present, the remaining heteroatom(s) must be nitrogen or a substituted phenylene; E is a group having the followinp formulae: wherein R7 is, e.g., hydrogen or loweralkyl; R8 is, e.g., CH2-aryl; Z and Z' are, e.g., CN; p is 1 or 2; and, the physiologically acceptable, non-toxic salts thereof. These compounds are useful for the suppression of gastric acid secretions in mammals.

  公开了具有以下式子的氨基烷二醇的取代衍生物 其中 R1、R2、R3 和 R4 是氢或低级烷基； n和m是1或2 k 为 0 至 4； 是含有 1 至 3 个氮原子的 6 元杂环，或含有 2 至 3 个选自氧、硫或氮的杂原子的 5 元杂环，但当存在一个氧原子或一个硫原子时，其余的杂原子必须是氮或取代的亚苯基； E 是具有以下式子的基团： 其中 R7 是氢或低级烷基； R8 是，例如，CH2-芳基； Z 和 Z'是，例如，CN； p 是 1 或 2；以及 其生理上可接受的无毒盐类。这些化合物可用于抑制哺乳动物的胃酸分泌。