vc-PABC-MMAF.TFA | 1608127-34-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• 英文名称: vc-PABC-MMAF.TFA
• CAS: 1608127-34-9
• 化学式: C₂HF₃O₂*C₅₈H₉₂N₁₀O₁₃
• 分子量: 1251.45
• InChiKey: XCISVQXRASZGAJ-RKJISGKISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.64
• 重原子数：
  88.0
• 可旋转键数：
  32.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  360.76
• 氢给体数：
  9.0
• 氢受体数：
  14.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  vc-PABC-MMAF.TFA 、 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS FOR THE PREPARATION OF LINKER PAYLOAD CONSTRUCTS
  [FR] PROCÉDÉS POUR LA PRÉPARATION DE CONSTRUCTIONS DE CHARGE UTILE DE LIEUR

  摘要：

  本发明涉及一种制备结构为Q-L-C（O）-NR3-D（1）的炔基-连接剂-药物构造物的方法，包括反应（i）结构为Q-L-C（O）-X（2）的炔基化合物，其中Q是从末端炔基和（杂）环烷基组成的炔基基团；L是连接剂，X是从卤素、SR1、O-琥珀酰亚胺基、O-（杂）芳基（R2）1-5中选择的离去基团，其中R1选择自C1-C6烷基和（杂）芳基；R2是C1-C6烷基、卤素或NO2；与（ii）结构为D-NHR3（3）的分子反应，其中D是药物，R3选择自氢、可选取代C1-C24烷基、可选取代芳基。活化酯衍生物（2）非常稳定，可实现对细胞毒性药物的平稳高产附着。本发明还涉及一种制备生物共轭物和结构为Q-L-C（O）-X（2）的炔基化合物的方法。

  公开号：

  WO2021260232A1

文献信息

• [EN] MODIFIED ANTIBODY, ANTIBODY-CONJUGATE AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] ANTICORPS MODIFIÉ, ANTICORPS-CONJUGUÉ ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ASSOCIÉ
  申请人：SYNAFFIX BV

  公开号：WO2014065661A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  The present invention relates to an antibody comprising a GlcNAc-S(A)x substituent, wherein S(A)x is a sugar derivative comprising x functional groups A wherein A is independently selected from the group consisting of an azido group, a keto group and an alkynyl group and x is 1, 2, 3 or 4, wherein said GlcNAc-S(A)x substituent is bonded to the antibody via CI of the N-acetylglucosamine of said GlcNAc-S(A)x substituent, and wherein said N-acetylglucosamine is optionally fucosylated. The invention also relates to an antibody-conjugate, in particular to an antibody- conjugate according to the Formula (20) or (20b), wherein AB is an antibody, S is a sugar or a sugar derivative, D is a molecule of interest, and wherein said N- acetylglucosamine is optionally fucosylated (b is 0 or 1). The invention further relates to a process for the preparation of a modified antibody, to a process for the preparation of an antibody-conjugate, and to said antibody-conjugate for use as a medicament. In addition, the invention relates to a kit of parts comprising an azide-modified antibody and a linker-conjugate, wherein said linker-conjugate comprises a (hetero)cycloalkynyl group and one or more molecules of interest.

  本发明涉及一种包含GlcNAc-S(A)x取代基的抗体，其中S(A)x是一种包含x个功能基团A的糖衍生物，其中A是从包括偶氮基、酮基和炔基的组中独立选择的，x为1、2、3或4，其中所述的GlcNAc-S(A)x取代基通过所述的GlcNAc-S(A)x取代基的N-乙酰葡萄糖胺的CI与抗体结合，其中所述的N-乙酰葡萄糖胺可选择地被岩藻糖化。本发明还涉及一种抗体结合物，特别是根据式（20）或（20b）的抗体结合物，其中AB是一种抗体，S是一种糖或糖衍生物，D是一种感兴趣的分子，其中所述的N-乙酰葡萄糖胺可选择地被岩藻糖化（b为0或1）。本发明还涉及一种改性抗体的制备方法，一种抗体结合物的制备方法，以及用作药物的所述抗体结合物。此外，本发明还涉及一种部件套件，包括偶氮基修饰的抗体和连接物结合物，其中所述的连接物结合物包括（杂）环炔基团和一个或多个感兴趣的分子。
• [EN] VIA CYCLOADDITION BILATERALLY FUNCTIONALIZED ANTIBODIES<br/>[FR] ANTICORPS FONCTIONNALISÉS BILATÉRALEMENT PAR CYCLOADDITION
  申请人：SYNAFFIX BV

  公开号：WO2021144313A9

  公开（公告）日：2022-11-03