tert-butyl 3-[(2S)-2-amino-3-methoxy-3-oxopropyl]-4-methoxyindole-1-carboxylate | 1202631-60-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl 3-[(2S)-2-amino-3-methoxy-3-oxopropyl]-4-methoxyindole-1-carboxylate
• CAS: 1202631-60-4
• 化学式: C₁₈H₂₄N₂O₅
• 分子量: 348.399
• InChiKey: YIVSPFKDEPEYBX-LBPRGKRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  92.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-[(2S)-2-amino-3-methoxy-3-oxopropyl]-4-methoxyindole-1-carboxylate 、 甲氧基-三氟甲基苯 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMPROVED METHOD FOR PRODUCING INTERMEDIATES FOR THE PRODUCTION OF MACROCYCLES THAT ARE INHIBITORS OF THE PROTEASOMIC DEGRADATION OF P27, SUCH AS ARGYRIN AND DERIVATIVES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRODUCTION D'INTERMÉDIAIRES POUR LA PRODUCTION DE MACROCYCLES QUI SONT DES INHIBITEURS DE LA DÉGRADATION PROTÉASOMIQUE DE P27, TELS QUE L'ARGYRINE ET SES DÉRIVÉS

  摘要：

  本发明涉及一种改进的方法，用于合成特定的大环化合物，这些大环化合物是p27蛋白质酶解抑制剂，特别是Argyrin及其衍生物。

  公开号：

  WO2011073173A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-methoxy-3-[3-methoxy-3-oxo-2-(phenylmethoxycarbonylamino)prop-1-enyl]indole-1-carboxylate 在 [Rh(COD)(ScRp-DuanPhos)]BF4 、 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、1.0 MPa 条件下， 反应 36.0h， 生成 tert-butyl 3-[(2S)-2-amino-3-methoxy-3-oxopropyl]-4-methoxyindole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMPROVED METHOD FOR PRODUCING INTERMEDIATES FOR THE PRODUCTION OF MACROCYCLES THAT ARE INHIBITORS OF THE PROTEASOMIC DEGRADATION OF P27, SUCH AS ARGYRIN AND DERIVATIVES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRODUCTION D'INTERMÉDIAIRES POUR LA PRODUCTION DE MACROCYCLES QUI SONT DES INHIBITEURS DE LA DÉGRADATION PROTÉASOMIQUE DE P27, TELS QUE L'ARGYRINE ET SES DÉRIVÉS

  摘要：

  本发明涉及一种改进的方法，用于合成特定的大环化合物，这些大环化合物是p27蛋白质酶解抑制剂，特别是Argyrin及其衍生物。

  公开号：

  WO2011073173A1

文献信息

• Method for producing intermediates for the production of novel macrocycles that are inhibitors of the proteasomic degradation of p27, such as argyrin and derivatives thereof, and uses of said macrocycles
  申请人：Helmholtz-Zentrum für Infektionsforschung GmbH

  公开号：EP2138507A1

  公开（公告）日：2009-12-30

  The present invention relates to the use of particular macrocycles that are inhibitors of the proteasomic degradation of p27, in particular argyrin and derivatives thereof, for a treatment in a variety of conditions, such as the induction of immunotolerance, autoimmune diseases, bacterial infections, and proliferative diseases, such as cancers.

  本发明涉及使用特定的宏环化合物，如阿吉林及其衍生物，作为p27蛋白酶解抑制剂，用于治疗各种疾病，例如诱导免疫耐受性、自身免疫疾病、细菌感染和增殖性疾病，如癌症。