3-(3-氟苯氧基)吖丁啶盐酸盐 | 1236861-75-8

• 物质功能分类: 医药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 3-(3-氟苯氧基)吖丁啶盐酸盐
• 中文别名: 3-(3-氟苯氧基)吖啶盐酸盐
• 英文名称: 3-(3-fluorophenoxy)azetidine hydrochloride
• 英文别名: 3-(3-fluorophenoxy)azetidine;hydrochloride
• CAS: 1236861-75-8
• 化学式: C₉H₁₀FNO*ClH
• 分子量: 203.644
• InChiKey: QJEPGMVEGMNWEM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(3-氟苯氧基)吖丁啶盐酸盐 、 4-(((1-(tert-butoxycarbonyl)piperidin-4-yl)methyl)amino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylic acid 在 1-丙基磷酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以77.3 %的产率得到tert-butyl 4-(((5-(3-(3-fluorophenoxy)azetidine-1-carbonyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  CN117164592

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 3-(3-fluorophenoxy)azetidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以95%的产率得到3-(3-氟苯氧基)吖丁啶盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] PDE9I WITH IMIDAZO PYRAZINONE BACKBONE
  [FR] PDE9I AYANT UN SQUELETTE IMIDAZO PYRAZINONE

  摘要：

  该发明涉及一类PDE9酶抑制剂化合物。该发明提供了一种药物组合物，包括该发明化合物的治疗有效量和药用载体。本发明还提供了制备式(I)化合物的方法。本发明还提供了一种治疗患有神经退行性疾病的受试者的方法，包括向受试者投与式(I)化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有精神疾病的受试者的方法，包括向受试者投与式(I)化合物的治疗有效量。

  公开号：

  WO2013053690A1

文献信息

• AMINO-HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Claffey Michelle M.

  公开号：US20100190771A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  The invention provides PDE9-inhibiting compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , A, and n are as defined herein. Pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula I, and uses thereof in treating neurodegenerative and cognitive disorders, such as Alzheimer's disease and schizophrenia, are also provided.

  这项发明提供了式（I）中的PDE9抑制化合物，以及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A和n的定义如本文所述。还提供了含有式I中化合物的药物组合物，并且提供了在治疗神经退行性和认知障碍疾病，如阿尔茨海默病和精神分裂症中的用途。
• PDE9i with imidazo pyrazinone backbone
  申请人：H. LUNDBECK A/S

  公开号：US20150274736A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  This invention is directed to compounds, which are PDE9 enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula (I). The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula (I). The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula (I).

  本发明涉及一种PDE9酶抑制剂化合物。该发明提供了一种药物组合物，包括本发明化合物的治疗有效量和药学可接受的载体。本发明还提供了制备式（I）化合物的方法。本发明还提供了一种治疗神经退行性疾病的方法，包括向患者投与式（I）化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗精神障碍的方法，包括向患者投与式（I）化合物的治疗有效量。
• [EN] TRICYCLIC LIGANDS FOR DEGRADATION OF IKZF2 OR IKZF4<br/>[FR] LIGANDS TRICYCLIQUES POUR LA DÉGRADATION D'IKZF2 OU D'IKZF4
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022081925A1

  公开（公告）日：2022-04-21

  Tricyclic compounds that degrade IKZF2 and/or IKZF4 are provided for medical therapy, including abnormal cellular proliferation, including cancer, inflammatory disorders, neurodegenerative disorders or autoimmune disorders.

  提供了降解IKZF2和/或IKZF4的三环化合物，用于医疗治疗，包括异常细胞增殖，包括癌症、炎症性疾病、神经退行性疾病或自身免疫性疾病。
• PDE9 INHIBITOR WITH IMIDAZO PYRAZINONE BACKBONE
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：EP3121178A1

  公开（公告）日：2017-01-25

  This invention is directed to 6-[4-METHYL-1-(PYRlMIDIN-2-YLMETHYL)PYRROLIDIN-3-YL]-3-TETRAHYDROPYRAN-4-YL-7H-IMIDAZO[1,5-A]PYRAZIN-8-ONE and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, which are PDE9 enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of invention. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of the invention. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula (I).

  本发明涉及6-[4-甲基-1-(PYRlMIDIN-2-YLMEYTHL)PYRROLIDIN-3-YL]-3-四氢吡喃-4-YL-7H-IMIDAZO[1,5-A]PYRAZIN-8-ONE及其药学上可接受的酸加成盐，它们是PDE9酶抑制剂。本发明提供了一种药物组合物，其包含治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体。本发明还提供了制备本发明化合物的工艺。本发明进一步提供了一种治疗患有神经退行性疾病的受试者的方法，该方法包括向受试者施用治疗有效量的本发明化合物。本发明进一步提供了一种治疗精神疾病患者的方法，包括对该患者施用治疗有效量的式(I)化合物。
• PDE9I WITH IMIDAZO PYRAZINONE BACKBONE
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：EP2906562A1

  公开（公告）日：2015-08-19