1,5-bis(2-amidinopyridine-6-oxy)pentane | 1180023-80-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1,5-bis(2-amidinopyridine-6-oxy)pentane
• 英文别名: 6-[5-(6-Carbamimidoylpyridin-2-yl)oxypentoxy]pyridine-2-carboximidamide
• CAS: 1180023-80-6
• 化学式: C₁₇H₂₂N₆O₂
• 分子量: 342.401
• InChiKey: HMRAGEGZGVMKBX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  144
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,5-bis(2-amidinopyridine-6-oxy)pentane 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以0.18 g的产率得到1,5-bis(2-amidinopyridine-6-oxy)pentane dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  喷他idine的吡啶基类似物的合成及抗原生动物活性

  摘要：

  一系列新颖的吡啶基类似物的1 - 18抗原虫药物1,5-双（4-脒基苯氧基）戊烷（戊烷脒）已被合成，并且在针对体外活性测试布氏锥虫罗得西亚，恶性疟原虫，和杜氏利什曼原虫，和细胞毒性对抗哺乳动物细胞。化合物的抗原生动物性质1 - 18取决于阳离子部分上的吡啶环的放置以及取代基对脒基团的性质。具有与吡啶氮原子相邻的阳离子部分的二m 6是该系列中最有前途的化合物，显示出优异的体外活性T. brucei rhodesiense，P。falciparum和L. donovani与喷他idine比较。每天以25 mg / kg的剂量连续服用4天的二am胺6，泛亚胺肟9口服前体药物在体内治愈锥虫病的STIB900急性小鼠模型中的所有受感染动物均表现出优异的抗锥虫功效。

  DOI：

  10.1021/jm900805v
• 作为产物：
  描述：

  在 氯化铵 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 1,5-bis(2-amidinopyridine-6-oxy)pentane
  参考文献：
  名称：

  喷他idine的吡啶基类似物的合成及抗原生动物活性

  摘要：

  一系列新颖的吡啶基类似物的1 - 18抗原虫药物1,5-双（4-脒基苯氧基）戊烷（戊烷脒）已被合成，并且在针对体外活性测试布氏锥虫罗得西亚，恶性疟原虫，和杜氏利什曼原虫，和细胞毒性对抗哺乳动物细胞。化合物的抗原生动物性质1 - 18取决于阳离子部分上的吡啶环的放置以及取代基对脒基团的性质。具有与吡啶氮原子相邻的阳离子部分的二m 6是该系列中最有前途的化合物，显示出优异的体外活性T. brucei rhodesiense，P。falciparum和L. donovani与喷他idine比较。每天以25 mg / kg的剂量连续服用4天的二am胺6，泛亚胺肟9口服前体药物在体内治愈锥虫病的STIB900急性小鼠模型中的所有受感染动物均表现出优异的抗锥虫功效。

  DOI：

  10.1021/jm900805v

文献信息

• [EN] ANALOGUES OF PENTAMIDINE AND USES THEREFOR<br/>[FR] ANALOGUES DE LA PENTAMIDINE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：AURANSA INC

  公开号：WO2020132636A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The present disclosure provides a group of aromatic (e.g., pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, or phenyl) diamidine analogs and pharmaceutically acceptable salts that are useful for treating a proliferative disease. The proliferative disease may include solid cancer or blood cancer. Compositions, methods of synthesizing the same and methods for treating various cancer using the analogs are disclosed herein. The present disclosure also provides pharmaceutical formulations comprising at least one of the compounds with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent or excipient therefor.

  本公开提供一组芳香族（例如吡啶基，嘧啶基，吡嗪基或苯基）二胺类似物和药学上可接受的盐，用于治疗增生性疾病。增生性疾病可能包括实体癌或血液癌。本文介绍了使用类似物治疗各种癌症的组合物、合成方法以及治疗方法。本公开还提供至少含有一种化合物的药物配方，其中包含药学上可接受的载体、稀释剂或辅料。
• ANALOGUES OF PENTAMIDINE AND USES THEREFOR
  申请人：Auransa Inc.

  公开号：EP3897600A1

  公开（公告）日：2021-10-27