4-(6-fluoro-5-methoxypyridin-2-yl)piperidin-4-ol | 850221-20-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-(6-fluoro-5-methoxypyridin-2-yl)piperidin-4-ol
• CAS: 850221-20-4
• 化学式: C₁₁H₁₅FN₂O₂
• 分子量: 226.251
• InChiKey: BSNSYNMUXNSWNW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(bromoacetyl)-5-fluoro-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone 、 4-(6-fluoro-5-methoxypyridin-2-yl)piperidin-4-ol 在 三乙胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 1.5h， 以57%的产率得到5-fluoro-6-{[4-(6-fluoro-5-methoxypyridin-2-yl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]acetyl}-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED LACTAM COMPOUNDS
  [FR] COMPOSES DE LACTAME CONDENSE

  摘要：

  本发明提供了一种具有公式(I)的化合物，其中R1代表一个具有6到10个环碳原子的芳基团等；R2代表一个氢原子等，n代表0、1或2；所说的杂芳基团未取代或取代，所说的芳基至少被一个从由取代基a组成的组中选择的取代基t所取代；所说的取代基a是从由卤素原子、具有1到6个碳原子的烷基团等组成的组中选择的；或者该化合物的药物可接受的酯，或者其药物可接受的盐。这些化合物用于治疗由NDA NR2B受体过度激活引起的疾病状况，如疼痛、中风、创伤性脑损伤、帕金森病、阿尔茨海默病、抑郁症、焦虑症、偏头痛或类似疾病，特别是在哺乳动物中，特别是人类。本发明还提供了一种包含上述化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2005035523A1

文献信息

• FUSED LACTAM COMPOUNDS
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：EP1673367A1

  公开（公告）日：2006-06-28
• [EN] FUSED LACTAM COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE LACTAME CONDENSE
  申请人：PFIZER JAPAN INC

  公开号：WO2005035523A1

  公开（公告）日：2005-04-21

  This invention provides a compound the formula (I), wherein R1 represents an aryl group having from 6 to 10 ring carbon atoms etc.; R2 represents a hydrogen atom etc., n epresents 0, 1 or 2; said heteroaryl group is unsubstituted or substituted and said ary is substituted by at least one substituer,t selected from the group consisting of substituents a; said substituents a are selected from the group 10 consisting of halogen ate ms, alkyl groups having from 1 to 6 carbon atoms etc.; or a pharmaceutically ac eptable ester of such compound, or a pharmaceutically ac eptable salt thereof. These compou ds are useful for the treatment of disease conditions caused 15 by overactivation of N DA NR2B receptor such of pain, stroke, traumatic brain injury, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, depression, anxiety, migraine, or the like in mammalian, especially humans. This invention also provides a pharmaceutical composi ion comprising the above compound.

  本发明提供了一种具有公式(I)的化合物，其中R1代表一个具有6到10个环碳原子的芳基团等；R2代表一个氢原子等，n代表0、1或2；所说的杂芳基团未取代或取代，所说的芳基至少被一个从由取代基a组成的组中选择的取代基t所取代；所说的取代基a是从由卤素原子、具有1到6个碳原子的烷基团等组成的组中选择的；或者该化合物的药物可接受的酯，或者其药物可接受的盐。这些化合物用于治疗由NDA NR2B受体过度激活引起的疾病状况，如疼痛、中风、创伤性脑损伤、帕金森病、阿尔茨海默病、抑郁症、焦虑症、偏头痛或类似疾病，特别是在哺乳动物中，特别是人类。本发明还提供了一种包含上述化合物的药物组合物。