3-甲氧基亚氨基二苄基 | 26945-63-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 中文名称: 3-甲氧基亚氨基二苄基
• 英文名称: 3-Methoxy-10,11-dihydro-dibenzazepin
• 英文别名: 3-Methoxyiminodibenzyl；2-methoxy-6,11-dihydro-5H-benzo[b][1]benzazepine
• CAS: 26945-63-1
• 化学式: C₁₅H₁₅NO
• 分子量: 225.29
• InChiKey: MKGUWTQTKHFOSS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  94 °C
• 沸点：
  360.9±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.105±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二氯甲烷

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-甲氧基亚氨基二苄基 、 环氧氯丙烷 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.67h， 以65%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种3-取代亚氨基二苄氨基类化合物的工艺方法

  摘要：

  本发明公开了一种3‑取代亚氨基二苄氨基类化合物的工艺方法，步骤为原料化合物经三阶段阶梯降温，三阶段阶梯升温反应，后处理得到3‑取代亚氨基二苄氨基类化合物；本发明的3‑取代亚氨基二苄氨基类化合物的工艺方法，优化改进工艺路线方法，操作条件温和，降低了操作危险系数，安全性好，有利于放大生产和产业化推广；后处理能耗低，不产生大量的有毒废水，对环境无污染，有利于绿色环保的工业化生产的应用，具有广阔的应用前景。

  公开号：

  CN111171006B
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基-2-硝基溴苄 在 Rh on carbon 吗啉 、 sodium hydroxide 、 氢气 、 sodium formate 、 铜 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 copper(I) bromide 作用下， 以 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 乙醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 25.0~160.0 ℃ 、2.41 MPa 条件下， 反应 39.0h， 生成 3-甲氧基亚氨基二苄基
  参考文献：
  名称：

  取代的10,11-dihydro-5 H -dibenz [ b，f ]氮杂s的合成；药物活性化合物合成中的关键合成子

  摘要：

  取代10,11-dihydro-5 H -dibenz [ b，f ]氮杂are是许多药物活性化合物（如丙咪嗪，氯丙咪嗪和地丙丙胺类似物）的合成中的关键合成子。描述了从商业上可获得的2-溴甲苯或2-硝基甲苯开始的容易的取代的10，11-二氢-5 H -dibenz [ b，f ]氮杂合成。用N初始α-溴化-溴代琥珀酰亚胺并随后与亚磷酸三乙酯反应，得到相应的苄基膦酸酯衍生物。与苯甲醛衍生物反应后，获得了预期的霍纳-埃蒙斯反应产物。氢化得到氨基衍生物，其被转化为相应的甲酰胺。在Goldberg条件[1]下，进行了最后的闭环步骤，以46-75％的产率得到了取代的10,11-dihydro-5 H -dibenz [ b，f ]氮杂s。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570360110

文献信息

• [EN] NOVEL METHOD<br/>[FR] NOUVEAU PROCEDE
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1997022338A1

  公开（公告）日：1997-06-26

  (EN) The present invention relates to the use of compounds of general formula (I) for reducing blood glucose and/or inhibit the secretion, circulation or effect of isulin antagonizing peptides like CGRP or amylin. Hence the compound can be used in the treatment of insulin resistance related to NIDDM (non-insulin-dependent diabetes mellitus) or aging.(FR) La présente invention se rapporte à l'utilisation de composés de la formule générale (I) pour réduire le taux de glycémie et/ou inhiber la sécrétion, la circulation ou l'effet de peptides antagonistes de l'insuline tels que CGRP ou l'amyline. Ce composé peut par conséquent être utilisé pour le traitement de l'insulinorésistance associée au diabète sucré non insulino-dépendant (NIDDM) ou au vieillissement.

  (中) 本发明涉及使用一般式（I）的化合物来降低血糖和/或抑制分泌、循环或作用于类胰岛素拮抗肽如CGRP或淀粉样蛋白。因此，该化合物可用于治疗与NIDDM（非胰岛素依赖性糖尿病）或衰老相关的胰岛素抵抗。
• [EN] NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES HETEROCYCLIQUES
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1995018793A1

  公开（公告）日：1995-07-13

  (EN) The present invention relates to novel N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and esters thereof (I) in which a substituted alkyl chain forms part of the N-substituent or salts thereof, to methods for their preparation, to compositions containing them, and to their use for the clinical treatment of painful, hyperalgesic and/or inflammatory conditions in which C-fibers play a pathophysiological role by eliciting neurogenic pain or inflammation.(FR) L'invention concerne de nouveaux acides carboxyliques azahétérocycliques substitués en N et leurs esters de la formule (I), dans laquelle une chaîne alkyle substitué fait partie intégrante du substituant en N ou de ses sels. L'invention concerne en outre des procédés permettant de préparer ces composés, des compositions les contenant, ainsi que leur utilisation dans le traitement clinique d'états douloureux, des hyperalgésies et/ou des états inflammatoires, dans lesquels les fibres de type C ont un rôle déterminant en terme de pathophysiologie, dans la mesure où elles induisent la douleur ou l'inflammation neurogène.

  本发明涉及新型N-取代的杂环羧酸和其酯（I），其中取代烷基链形成N-取代物的一部分或其盐，以及制备它们的方法，包含它们的组合物，以及它们在临床治疗痛苦、高敏感和/或炎症病症中的使用，其中C纤维通过引起神经源性疼痛或炎症发挥病理生理学作用。
• Dibenzazepincarboxamide
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0108715A1

  公开（公告）日：1984-05-16

  5H-Debenz[b,f]azepin-5-carboxamide der allgemeinen Formel I worin R, und R2 unabhängig voneinander Wasserstoff oder Niederalkyl, oder unter sich verbunden Niederalkylen oder Aethylenoxyäthylen darstellen, eines der beiden Symbole X1 und X2 und/oder das Symbol X3 Niederalkyl, Niederalkoxy, Niederalkylthio, Niederalkylsulfinyl, Niederalkylsulfonyl oder Trifluormethyl und X3 auch Halogen bis Atomnummer 35, Cyano oder Diniederalkylsulfamoyl bedeutet und das bzw. die beiden restlichen der Symbole X1, X2 und X3 Wasserstoff bedeuten, jedoch zugleich mit Niederalkyl als X1 auch X2 Niederalkyl bedeuten kann, oder, sofern mindestens einer der Reste R1 und R2 von Wasserstoff verschieden ist oder Y, und Y2 Wasserstoff darstellen, X1, X2 und X3 je Wasserstoff bedeuten können, X4 Wasserstoff bedeutet oder zugleich mit Halogen oder Niederalkyl als X3 ebenfalls einen dieser Reste bedeutet und Y, und Y2 zusammen eine zusätzliche Bindung oder, sofern X, und/oder X2 für Niederalkyl oder Wasserstoff stehen, beide Wasserstoff bedeuten, oder, falls jeweils mindestens einer der Reste R1, R2, X3 und X4 von Wasserstoff verschieden ist, X, auch Halogen bis Atomnummer 35 oder Cyano, X2 Wasserstoff und Y, und Y2 zusammen eine zusätzliche Bindung, oder X, und Y, zusammen den Oxorest und X2 und Y2 je Wasserstoff oder X, Hydroxy und X2, Y, und Y2 je Wasserstoff bedeuten können, oder worin R, Niederalkyl bedeutet, R2, X3, X4, Y, und Y2 Wasserstoff darstellen und X, und X2 zusammen für Epoxy oder Epimethylen stehen, weisen nootrope Wirkungen auf und eignen sich zur Behandlung zerebraler Insuffiziens. Die Erfindung betrifft deren Anwendung in einem Behandlungsverfahren zerebraler Insuffiziens, dafür geeignete pharmazeutische Präparate sowie neue Verbindungen der Formel 1 und Analogieverfahren zu ihrer Herstellung.

  通式 I 的 5H-去苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺 其中 R 和 R2 各自代表氢或低级烷基，或连接在一起的低级亚烷基或乙烯氧乙烯，两个符号 X1 和 X2 中的一个和/或符号 X3 代表低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基或三氟甲基，X3 还代表原子序数不超过 35 的卤素、氰基或二低级烷基磺酰胺，或符号 X1、X2 和 X3 中的其余两个表示氢，但同时表示低级烷基，如 X1，X2 也可表示低级烷基，或者，如果 R1 和 R2 中至少有一个基不是氢，或者 Y 和 Y2 表示氢，则 X1、X2 和 X3 可各自表示氢，X4 表示氢，或者在表示卤素或低级烷基的同时，如 X3，也表示这些基中的一个，Y 和 Y2 一起表示另一个键，或者，如果 X 和/或 X2 表示低级烷基或氢，则两者都表示氢、或者，如果 R1、R2、X3 和 X4 自由基中至少有一个不是氢、X（也是原子序数不超过 35 的卤素或氰基），X2 是氢，Y 和 Y2 合在一起是附加键，或者 X 和 Y 合在一起是氧自由基，X2 和 Y2 各自是氢或 X、羟基，且 X2、Y 和 Y2 各自代表氢，或其中 R 代表低级烷基，R2、X3、X4、Y 和 Y2 代表氢，且 X 和 X2 一起代表环氧或表亚甲基，这些物质具有促智作用，适用于治疗脑功能不全。本发明涉及它们在治疗脑机能不全方法中的用途，涉及适用于此方法的药物制剂，涉及式 1 的新化合物及其类似的制备方法。
• NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0738262A1

  公开（公告）日：1996-10-23
• NOVEL METHOD
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0869777A1

  公开（公告）日：1998-10-14