1-(4-benzyloxy-2,6-dichloro-benzyl)-3-[4-(tert-butyl-diphenyl-silanyloxy)-piperidin-1-yl]-pyrrolidin-2-one | 956319-42-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-(4-benzyloxy-2,6-dichloro-benzyl)-3-[4-(tert-butyl-diphenyl-silanyloxy)-piperidin-1-yl]-pyrrolidin-2-one
• 英文别名: 3-[4-[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxypiperidin-1-yl]-1-[(2,6-dichloro-4-phenylmethoxyphenyl)methyl]pyrrolidin-2-one
• CAS: 956319-42-9
• 化学式: C₃₉H₄₄Cl₂N₂O₃Si
• 分子量: 687.781
• InChiKey: PYZJNQMQLQLXNO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.71
• 重原子数：
  47
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-benzyloxy-2,6-dichloro-benzyl)-3-[4-(tert-butyl-diphenyl-silanyloxy)-piperidin-1-yl]-pyrrolidin-2-one 在 palladium(II) hydroxide/carbon 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 trifluoro-methanesulfonic acid 4-{3-[4-(tert-butyl-diphenyl-silanyloxy)-piperidin-1-yl]-2-oxo-pyrrolidin-1-ylmethyl}-3,5-dichloro-phenyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2007/127726

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-benzyloxy-2-bromomethyl-1,3-dichloro-benzene 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 hexanes 为溶剂， 反应 18.17h， 以65%的产率得到1-(4-benzyloxy-2,6-dichloro-benzyl)-3-[4-(tert-butyl-diphenyl-silanyloxy)-piperidin-1-yl]-pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  WO2007/127726

  摘要：

  公开号：

文献信息

• INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Li Renhua

  公开号：US20090099182A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明披露了一种新的I式化合物：具有11β-HSD类型1拮抗剂活性的化合物，以及制备这种化合物的方法。在另一实施例中，该发明还披露了包含I式化合物的制药组合物，以及使用该化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和其他与11β-HSD类型1活性有关的疾病的方法。
• Inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07994176B2

  公开（公告）日：2011-08-09

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11 Beta-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11 Beta-HSD type 1 activity. X-17377

  本发明揭示了具有11 Beta-HSD type 1拮抗活性的新型化合物I的公式，以及制备这种化合物的方法。在另一实施例中，本发明揭示了包括化合物I的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和与11 Beta-HSD type 1活性相关的其他疾病的方法。X-17377。
• WO2007/127726
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——