2-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-7-(methoxycarbonyl)-5H-pyrido[3,2-b]indole-4-carboxylic acid | 1295534-57-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-7-(methoxycarbonyl)-5H-pyrido[3,2-b]indole-4-carboxylic acid
• 英文别名: 2-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-7-methoxycarbonyl-5H-pyrido[3,2-b]indole-4-carboxylic acid
• CAS: 1295534-57-4
• 化学式: C₂₁H₁₅FN₂O₅
• 分子量: 394.359
• InChiKey: LBHQAHJRIDYVMI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-7-(methoxycarbonyl)-5H-pyrido[3,2-b]indole-4-carboxylic acid 在 氯化铵 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 methyl 4-carbamoyl-2-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-5H-pyrido[3,2-b]indole-7-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBAZOLE AND CARBOLINE KINASE INHIBITORS
  [FR] CARBAZOLE ET INHIBITEURS DE LA CARBOLINE KINASE

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物及其药用可接受的盐。式（I）的化合物抑制Jak2的酪氨酸激酶活性，因此使它们在作为抗增殖剂治疗癌症和其他疾病方面有用。

  公开号：

  WO2010080474A1
• 作为产物：
  描述：

  dimethyl 2-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-5H-pyrido[3,2-b]indole-4,7-dicarboxylate 在 水 、 sodium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-7-(methoxycarbonyl)-5H-pyrido[3,2-b]indole-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBAZOLE AND CARBOLINE KINASE INHIBITORS
  [FR] CARBAZOLE ET INHIBITEURS DE LA CARBOLINE KINASE

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物及其药用可接受的盐。式（I）的化合物抑制Jak2的酪氨酸激酶活性，因此使它们在作为抗增殖剂治疗癌症和其他疾病方面有用。

  公开号：

  WO2010080474A1
• 作为试剂：
  描述：

  dimethyl 2-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-5H-pyrido[3,2-b]indole-4,7-dicarboxylate 、 sodium hydroxide 、 盐酸 、 、 氯化铵 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 1-羟基苯并三唑一水物 、 三乙胺 在 水 、 ice 、 2-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-7-(methoxycarbonyl)-5H-pyrido[3,2-b]indole-4-carboxylic acid 、 Solvent A 、 Solvent B 、 Sodium sulfate-III 、 二氯甲烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲醇 为溶剂， 反应 16.72h， 以to gave methyl 4-carbamoyl-2-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-5H-pyrido[3,2-b]indole-7-carboxylate (0.35 g) as a yellow solid的产率得到methyl 4-carbamoyl-2-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-5H-pyrido[3,2-b]indole-7-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  CARBAZOLE AND CARBOLINE KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。公式（I）的化合物抑制Jak2的酪氨酸激酶活性，因此它们可用作抗增殖剂，用于治疗癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20120058988A1

文献信息

• US8815840B2
  申请人：——

  公开号：US8815840B2

  公开（公告）日：2014-08-26
• [EN] CARBAZOLE AND CARBOLINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] CARBAZOLE ET INHIBITEURS DE LA CARBOLINE KINASE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2010080474A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  The present invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The Formula (I) compounds inhibit tyrosine kinase activity of Jak2, thereby making them useful as antiproliferative agents for the treatment of cancer and other diseases.

  本发明提供了式（I）的化合物及其药用可接受的盐。式（I）的化合物抑制Jak2的酪氨酸激酶活性，因此使它们在作为抗增殖剂治疗癌症和其他疾病方面有用。
• CARBAZOLE AND CARBOLINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Purandare Ashok Vinayak

  公开号：US20120058988A1

  公开（公告）日：2012-03-08

  The present invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof The Formula (I) compounds inhibit tyrosine kinase activity of Jak2, thereby making them useful as antiproliferative agents for the treatment of cancer and other diseases.

  本发明提供了公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。公式（I）的化合物抑制Jak2的酪氨酸激酶活性，因此它们可用作抗增殖剂，用于治疗癌症和其他疾病。