盐酸诺曼丝林杂质 | 76134-77-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 中文名称: 盐酸诺曼丝林杂质
• 英文名称: N-desmethyl mianserin hydrochloride
• 英文别名: Nor Mianserin Hydrochloride；2,5-diazatetracyclo[13.4.0.02,7.08,13]nonadeca-1(19),8,10,12,15,17-hexaene;hydrochloride
• CAS: 76134-77-5
• 化学式: C₁₇H₁₈N₂*ClH
• 分子量: 286.804
• InChiKey: KVJGBZBVKLKGRN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.16
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [11C]methyl iodide 、 盐酸诺曼丝林杂质 在 sodium hydroxide 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.08h， 生成 [N-methyl-11C]mianserin
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of [N-methyl-11C]mianserin: a tetracyclic, atypical antidepressant

  摘要：

  作为我们开发正电子发射断层扫描（PET）示踪剂以研究大脑单胺能过程的项目的一部分，选择了四环类非典型抗抑郁药米安色林作为与11C标记的候选物，以进行体内评估。[N-甲基-11C]米安色林是通过用[11C]甲基碘对N-去甲基米安色林进行烷基化反应后，再通过高效液相色谱（HPLC）纯化和制剂制备得到的。[N-甲基-11C]米安色林的放射化学纯度超过93%，经衰变校正后的放射化学产率为16%。以40 GBq [11C]CO2为起始材料的典型生产中，得到1.9 GBq的[N-甲基-11C]米安色林，作为制剂溶液，合成时间为35分钟（从反应结束开始计时）。版权所有 © 2001 John Wiley & Sons, Ltd.

  DOI：

  10.1002/jlcr.437

文献信息

• US4025513A
  申请人：——

  公开号：US4025513A

  公开（公告）日：1977-05-24
• US4217452A
  申请人：——

  公开号：US4217452A

  公开（公告）日：1980-08-12
• US4254031A
  申请人：——

  公开号：US4254031A

  公开（公告）日：1981-03-03
• Synthesis of [N-methyl-11C]mianserin: a tetracyclic, atypical antidepressant
  作者：K. Marthi、D. Bender、D.F. Smith

  DOI：10.1002/jlcr.437

  日期：2001.2

  As part of our program to develop PET tracers for investigating monoaminergic processes in the brain, mianserin, a tetracyclic, atypical antidepressant, was selected as a candidate for labelling with 11C for in vivo evaluation. [N-methyl-11C]Mianserin was produced by the alkylation of N-desmethyl mianserin with [11C]methyl iodide followed by HPLC purification and formulation. [N-methyl-11C]Mianserin was obtained with a radiochemical purity >93% in a 16% decay corrected radiochemical yield. For a typical production starting with 40 GBq [11C]CO2, 1.9 GBq [N-methyl-11C]mianserin was obtained as a formulated solution in a synthesis time of 35 min (counted from EOB). Copyright © 2001 John Wiley & Sons, Ltd.

  作为我们开发正电子发射断层扫描（PET）示踪剂以研究大脑单胺能过程的项目的一部分，选择了四环类非典型抗抑郁药米安色林作为与11C标记的候选物，以进行体内评估。[N-甲基-11C]米安色林是通过用[11C]甲基碘对N-去甲基米安色林进行烷基化反应后，再通过高效液相色谱（HPLC）纯化和制剂制备得到的。[N-甲基-11C]米安色林的放射化学纯度超过93%，经衰变校正后的放射化学产率为16%。以40 GBq [11C]CO2为起始材料的典型生产中，得到1.9 GBq的[N-甲基-11C]米安色林，作为制剂溶液，合成时间为35分钟（从反应结束开始计时）。版权所有 © 2001 John Wiley & Sons, Ltd.