4-(1-(5-ethylpyrimidin-2-yl)piperidin-4-yloxy)-5-fluoro-6-(2-methyl-6-(methylsulfonyl)pyridin-3-yloxy)pyrimidine | 1403830-92-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-(1-(5-ethylpyrimidin-2-yl)piperidin-4-yloxy)-5-fluoro-6-(2-methyl-6-(methylsulfonyl)pyridin-3-yloxy)pyrimidine
• 英文别名: 4-[1-(5-ethylpyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl]oxy-5-fluoro-6-(2-methyl-6-methylsulfonylpyridin-3-yl)oxypyrimidine
• CAS: 1403830-92-1
• 化学式: C₂₂H₂₅FN₆O₄S
• 分子量: 488.543
• InChiKey: IKNRWCOHPUXBDG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  129
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-fluoro-4-(2-methyl-6-(methylsulfonyl)pyridin-3-yloxy)-6-(piperidin-4-yloxy)pyrimidine hydrochloride 、 2-氯-5-乙基嘧啶 在 三乙胺 作用下， 以 醋酸异丙酯 为溶剂， 反应 3.0h， 以36%的产率得到4-(1-(5-ethylpyrimidin-2-yl)piperidin-4-yloxy)-5-fluoro-6-(2-methyl-6-(methylsulfonyl)pyridin-3-yloxy)pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] MODULATORS OF THE GPR119 RECEPTOR AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
  [FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR GPR119 ET TRAITEMENT DE TROUBLES LIÉS À CELUI-CI

  摘要：

  本发明涉及GPR119激动剂4-(1-(5-乙基嘧啶-2-基)哌啶-4-氧基)-5-氟-6-(2-甲基-6-(甲基磺酰基)吡啶-3-氧基)嘧啶（化合物1）及其药学上可接受的盐、溶剂化合物和水合物，这些化合物可用作单一药物或与一个或多个其他药物如DPP-IV抑制剂、双胍类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素类似物、磺脲类药物、SGLT2抑制剂、甲基磺酰基脲、噻唑烷二酮或抗糖尿病肽类似物联合使用，用于治疗例如与GPR119受体相关的疾病；通过增加肠促胰岛素分泌改善的疾病；通过增加血液肠促胰岛素水平改善的疾病；低骨量的疾病；神经系统疾病；代谢相关的疾病；2型糖尿病；肥胖症及其相关并发症。

  公开号：

  WO2012145604A1

文献信息

• Modulators Of The GPR119 Receptor And The Treatment Of Disorders Related Thereto
  申请人：Jones Robert M.

  公开号：US20140051714A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  The present invention relates to the GPR119 agonist, 4-(1-(5-ethylpyrimidin-2-yl)piperidin-4-yloxy)-5-fluoro-6-(2-methyl-6-(methylsulfonyl)pyridin-3-yloxy)pyrimidine (Compound 1): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that are useful as single pharmaceutical agents or in combination with one or more additional pharmaceutical agents, such as, a DPP-IV inhibitor, a biguanide, an alpha-glucosidase inhibitor, an insulin analogue, a sulfonylurea, an SGLT2 inhibitor, a meglitinide, a thiazolidinedione, or an anti-diabetic peptide analogue, in the treatment of for example, a disorder selected from: a GPR119-receptor-related disorder; a condition ameliorated by increasing the secretion of an incretin; a condition ameliorated by increasing a blood incretin level; a condition characterized by low bone mass; a neurological disorder; a metabolic-related disorder; type 2 diabetes; obesity; and complications related thereto.

  本发明涉及GPR119激动剂，即4-（1-（5-乙基嘧啶-2-基）哌啶-4-氧基）-5-氟-6-（2-甲基-6-（甲基磺酰基）吡啶-3-基氧基）嘧啶（化合物1）及其药学上可接受的盐、溶剂化合物和水合物，它们可作为单一药物或与一个或多个其他药物，例如DPP-IV抑制剂、双胍类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素类似物、磺脲类药物、SGLT2抑制剂、甲基糖苷类药物、噻唑烷二酮类药物或抗糖尿病肽类似物联合使用，用于治疗例如以下疾病：与GPR119受体相关的疾病；通过增加肠促素分泌改善的疾病；通过增加血液中肠促素水平改善的疾病；低骨密度的疾病；神经系统疾病；代谢相关疾病；2型糖尿病；肥胖及其相关并发症。